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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 247 篇同行评审文献引用。
概述
Paclitaxel是一种微管聚合物稳定剂，作用于人内皮细胞，IC50为0.1 pM结合β-微管蛋白的N -端区域，促进了高度稳定的微管形成体，抵制解聚，防止正常细胞分裂和捕获在细胞周期的G2 / M期。
Information
Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal, Abraxane) is a microtubule polymer stabilizer with IC50 of 0.1 pM in human endothelial cells.
In vitro
Paclitaxel inhibits non-endothelial type human cells at 104 - to 105 -fold higher concentrations, with IC50 of 1 nM-10 nM. The selectivity of Paclitaxel inhibition of cell proliferation is also species specific, as mouse ECs are not sensitive to Paclitaxel at ultra low concentrations. Inhibition of human ECs by Paclitaxel at ultra low concentrations does not affect the cellular microtubule structure, and the treated cells do not show G2/M cell cycle arrest and apoptosis, suggesting a novel but as yet unidentified mechanism of action. In an in vitro angiogenesis assay, Paclitaxel at ultra low concentrations blocks human ECs from forming sprouts and tubes in the three-dimensional fibrin matrix. In the presence of SMF, the efficient concentration of Paclitaxel on K562 cells is decreased from 50 to 10 ng/mL. The cell cycle arrest effect of Paclitaxel with or without SMF on K562 cells is correlated with DNA damage. Paclitaxel alone causes a time-dependent inhibition of CDK1 in four cell lines including A549 cells, H358, H1395 cells and H1666 cells.
In vivo
The inhibition rations of Paclitaxel alone on BC-V and BC-ER tumors are 49.78% and 51.23%, respectively. Treatment of six cycles of 20 mg/kg Paclitaxel significantly reduces the percentages of Ki-67-positive cells to 20.4% in BC-V tumors and 25.1% in BC-ER tumors, respectively.
Cell Data
cell lines：HT29, SW620 and MDA-MB-231 cells
Concentrations：0.1-100 pM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
PTX, Taxol, Onxal, Abraxane | Benzenepropanoic acid, β-(benzoylamino)-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-metha
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Paclitaxel (NSC 125973)
生化机理
紫杉醇（NSC 125973，PTX，Taxol，Onxal，Abraxane）是一种微管聚合物稳定剂，在人内皮细胞中的 IC50 值为 0.1 pM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
孕烷 X 受体激动剂;TLR4 激动剂;I 类管蛋白 beta 抑制剂
名称和识别符
EC号
608-826-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C2[C@H](C(=O)[C@@]3([C@H](C[C@@H]4[C@]([C@H]3[C@@H]([C@@](C2(C)C)(C[C@@H]1OC(=O)[C@@H]([C@H](C5=CC=CC=C5)NC(=O)C6=CC=CC=C6)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO4)OC(=O)C)O)C)OC(=O)C
UN Number
Packing Group
I
分子量
853.91
Beilstein号
1420457
Reaxy-Rn
14655130
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14655130&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.5 |
|---|
关联靶点（人）
SLCO1B1
Tchem
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1(Solute carrier organic anion transporter family member 1B1)
(2 活性数据)
SLCO1B3
Tchem
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3(Solute carrier organic anion transporter family member 1B3)
(1 活性数据)
TUBB3
Tclin
微管蛋白β-3链(Tubulin beta-3 chain)
(3 活性数据)
TUBB
Tclin
微管蛋白β链(Tubulin beta chain)
(1 活性数据)
NR1I2
Tchem
核受体亚家族 1 第 I 组成员 2(Nuclear receptor subfamily 1 group I member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 96 mg/mL (199.82 mM); Ethanol: 28 mg/mL (58.28 mM); Water: 11 mg/mL (22.89 mM);
比旋光度
-49 ° (C=1, MeOH)
熔点
213-216°C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H319: 引起严重眼睛刺激
H334: 吸入可能引起过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H302+H312+H332: 吞咽，皮肤接触或吸入有害。
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P284: 如果通风不良，请佩戴呼吸防护装置。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P342+P311: 如有呼吸系统病症：呼叫急救中心/医生。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P301+P312+P330: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口
WGK Germany
3
RTECS
DA8340700
Class
6.1
Merck Index
6982
个人防护装备
Eyeshields,Faceshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 I2601004 |
分析证书 | P408076 |
技术文档和文章
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此产品的引用文献
溶液计算器
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