吡非尼酮

CAS: 53179-13-8 货号: P409216 分子式: C12H11NO 分子量: 185.22 Beilstein号: 21(5)7,197 EC号: 621-260-7
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 19 篇同行评审文献引用。

概述

应用:
吡非尼酮用于:
1、作为兔的术后滴眼剂,分析其抗纤维化作用,改进青光眼滤过手术。
2、作为抗瘢痕形成剂,检查其是否影响兔植入青光眼引流装置(GDD)后的异物反应。
3、在人眼眶成纤维细胞(hOF)原代培养物中测试其抗纤维化潜力。
4、作为肿瘤坏死因子(TNFα)抑制剂,研究其在缺氧中的作用。

说明:

吡非尼酮(5-甲基-1-苯基-2-[1H]-吡啶酮)是合成的吡啶衍生物。

Information

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) is an inhibitor forTGF-βproduction and TGF-β stimulated collagen production, reduces production ofTNF-αand IL-1β, and also has anti-fibrotic and anti-inflammatory properties. Pirfenidone attenuateschemokine (CC motif) ligand-2
In vitro

Pirfenidone (< 300 μg/mL) suppresses the proinflammatory cytokine tumor necrosis factor-α (TNF-α) by a translational mechanism in RAW264.7 cells, which is independent of activation of the mitogen-activated protain kinase (MAPK) 2, p38 MAP kinase, and c-Jun N-terminal kinase (JNK). Pirfenidone (< 10 mM) leads to reduced glioma cell density in concentration-dependent manner in LN-18, T98G, LNT-229 and LN-308 cell lines. Pirfenidone (< 5 mM) reduces TGF-β bioactivity by affecting TGF-β2 mRNA expression and processing of pro-TGF-β in CCL-64 cells. Pirfenidone (< 8.3 mM) inhibits the activity of recombinant furin and downregulates the expression of MMP-11 in a dose-dependent manner in LN-308 cells.

In vivo

Pirfenidone (250 mg/kg) potently inhibits the production of the proinflammatory cytokines, TNF-alpha, interferon-gamma, and interleukin-6, but enhances the production of the anti-inflammatory cytokine, interleukin-10, in mice. Pirfenidone (250 mg/kg/day) ameliorates cyclosporine-induced fibrosis by about 50% and decreases TGF-beta1 protein expression by 80% in Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet. Pirfenidone (400 mg/kg/day) inhibits heat shock protein 47-positive cells and myofibroblasts, the principal cells responsible for the accumulation and deposition of extracellular matrix seen in pulmonary fibrosis in ICR mice intravenously injected with bleomycin. Pirfenidone (0.5%, liquid diet) treatment reduces the degree of liver injury in rats, as determined by alanine aminotransferase values and necro-inflammatory score, which is associated with reduced hepatic stellate cells proliferation and collagen deposition. Pirfenidone (0.5%, liquid diet) administration downregulates dimethylnitrosamine induced transcripts levels of procollagen alpha1(I), TIMP-1 and MMP-2 by 50-60% in rats, and this is associated with a 70% reduction in collagen deposition.
Cell Data

cell lines:Melanoma cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
AMR-69 | 2(1H)-Pyridinone, 5-methyl-1-phenyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Pirfenidone (S-7701)
生化机理
吡非尼酮(S-7701,AMR-69)是一种 TGF-β 生成和 TGF-β 刺激胶原生成的抑制剂,可减少 TNF-α 和 IL-1β 的生成,还具有抗纤维化和抗炎特性。吡非尼酮可减少趋化因子(CC motif)配体-2(CCL2)和 CCL12 的产生,具有抗纤维化活性。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
621-260-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2
分子量
185.22
Beilstein号
21(5)7,197
Reaxy-Rn
1526549
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1526549&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 1.9
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 48 mg/mL (200.63 mM); Ethanol: 3 mg/mL (12.53 mM); Water: Insoluble;
熔点
107.0 to 111.0 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
UV1148200
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
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