利福平, 细菌 DNA 定向 RNA 聚合酶抑制剂

CAS: 13292-46-1 货号: R408679 分子式: C43H58N4O12 分子量: 822.94 Beilstein号: 5723476 EC号: 236-312-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 70 篇同行评审文献引用。

概述

利福平用于治疗结核病和与结核病相关的分枝杆菌感染。 其广泛应用于自身免疫性胆汁淤积性肝病,原发性胆汁性肝硬化(PBC)的止痒剂。 它已被证明会引起肝炎。

Information

Rifampin (NSC-113926) Rifampin (NSC-113926, Rimactane, Rifampicin) is a DNA-dependent RNA polymerase inhibitor, used to treat a number of bacterial infections.
In vitro

Rifampin inhibits IκBα degradation and mitogen-activated protein kinase (MAPK) phosphorylation. Rifampin is found to bind to human MD-2 in a Rifampin and MD-2 concentration-dependent manner. Rifampin inhibits NF-κB activation induced by LPS (20 ng/ml) in a dose-dependent manner, with an IC50 of 44.1 μM in Blue hTLR4 293 cells (A) and immunocompetent microgial BV-2 cell. Rifampin (50 μM) suppresses NF-κB activation at varying LPS doses, and the maximum NF-κB level induced by LPS in the presence of Rifampin (50 μM) is much lower than that in the absence of Rifampin. Rifampin inhibits NO production induced by LPS (200 ng/ml) in a dose-dependent manner in BV-2 cells, with an IC50 of 21.2 μM. Rifampin suppresses LPS induced TNF-α and IL-1β production in both microglia BV-2 and RAW 264.7 macrophage cells. Rifampin-inhibiting innate immune signaling is independent of the pregnane X receptor NR1I2. Rifampin combined with polyester vascular prostheses (PVP) functionalised with cyclodextrin (PVP-CD) results in significant bacterial adhesion reduction and growth inhibition against Gram-positive bacteria. Rifampin (50 μg/mL) significantly reduces the CFU counts of stationary-phase cultures and reduces the CFU counts of the log-phase culture to zero. Rifampin is particularly suitable since it is bactericidal and starts killing M. tuberculosis within an hour of exposure.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名
Rimactane, Rifampicin | 3-​[[(4-​methyl-​1-​piperazinyl)​imino]​methyl]​-rifamycin
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Rifampin (NSC-113926)
生化机理
利福平(NSC-113926,Rimactane,Rifampicin)是一种 DNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,用于治疗多种细菌感染。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细菌 DNA 定向 RNA 聚合酶抑制剂
名称和识别符
EC号
236-312-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1/C=C/C=C(\C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)[C@](O4)(O/C=C/[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)/C=N/N5CCN(CC5)C)/C
分子量
822.94
Beilstein号
5723476
Reaxy-Rn
24708643
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24708643&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 4.9
关联靶点(人)
SLCO1B1 Tchem 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1(Solute carrier organic anion transporter family member 1B1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
183℃
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H302: 吞食有害

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P201: 使用前获取特殊说明

P308+P313: 如接触到或有疑虑:求医/就诊。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P337+P313: 如仍觉眼刺激:求医/就诊。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P332+P313: 如发生皮肤刺激:求医/就诊。

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P301+P312+P330: 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。漱口

P304+P340+P312: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。如感觉不适,呼叫急救中心/医生。

WGK Germany
3
RTECS
VJ7000000
Merck Index
8216
个人防护装备
dust mask type N95 (US),Eyeshields,Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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