RG108 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) is an inhibitor of DNA methyltransferase with IC50 of 115 nM in a cell-free assay, does not cause trapping of covalent enzymes.
In vitro

RG108 effectively blocks DNA methyltransferases in vitro and does not cause covalent enzyme trapping in human cell lines. Incubation of cells with low micromolar concentrations of RG108 results in significant demethylation of genomic DNA without any detectable toxicity. Intriguingly, RG108 causes demethylation and reactivation of tumor suppressor genes, but it does not affect the methylation of centromeric satellite sequences. In another study, the synthesis and in vitro analysis of a biotinylated RG108 conjugate is investigated to evaluate the interactions with DNA methyltransferase enzymes. In a recent study, it is shown RG108 can significantly reduce the DNA methyltransferases activity in SM derived iPS cells as compared to the native SMs.

In vivo

Cell Data

cell lines：

Concentrations：1-100 μM

Incubation Time：5 days

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

N-Phthalyl-L-tryptophan | 1H-Indole-3-propanoic acid, α-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-, (αS)-

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

RG108

生化机理

RG108 （N-邻苯二甲酸-L-色氨酸）是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 115 nM，不会导致共价酶的捕获。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O

PubChem CID

702558

分子量

334.33

Reaxy-Rn

4552782

高级数据

关联靶点（人）

DNMT3B Tchem DNA（胞嘧啶-5）-甲基转移酶 3B(DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3B) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DNMT3B

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

DNMT1 Tclin DNA（胞嘧啶-5）-甲基转移酶1(DNA (cytosine-5)-methyltransferase 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DNMT1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

比旋光度

-271° (C=1,EtOH)

熔点

181 °C

安全和危险性（GHS）

WGK Germany

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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