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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂，IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。A Dnmt inhibitor that silences tumor suppressor genes.
Information
RG108 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) is an inhibitor of DNA methyltransferase with IC50 of 115 nM in a cell-free assay, does not cause trapping of covalent enzymes.
In vitro
RG108 effectively blocks DNA methyltransferases in vitro and does not cause covalent enzyme trapping in human cell lines. Incubation of cells with low micromolar concentrations of RG108 results in significant demethylation of genomic DNA without any detectable toxicity. Intriguingly, RG108 causes demethylation and reactivation of tumor suppressor genes, but it does not affect the methylation of centromeric satellite sequences. In another study, the synthesis and in vitro analysis of a biotinylated RG108 conjugate is investigated to evaluate the interactions with DNA methyltransferase enzymes. In a recent study, it is shown RG108 can significantly reduce the DNA methyltransferases activity in SM derived iPS cells as compared to the native SMs.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：1-100 μM
Incubation Time：5 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-Phthalyl-L-tryptophan | 1H-Indole-3-propanoic acid, α-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-, (αS)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
RG108
生化机理
RG108 （N-邻苯二甲酸-L-色氨酸）是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 115 nM，不会导致共价酶的捕获。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O
PubChem CID
分子量
334.33
Reaxy-Rn
4552782
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DNMT3B
Tchem
DNA（胞嘧啶-5）-甲基转移酶 3B(DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3B)
(1 活性数据)
DNMT1
Tclin
DNA（胞嘧啶-5）-甲基转移酶1(DNA (cytosine-5)-methyltransferase 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
比旋光度
-271° (C=1,EtOH)
熔点
181 °C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2230037 |
分析证书 | R408948 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
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本产品的 CAS 号为 48208-26-0，分子式为 C19H14N2O4，分子量为 334.33 g/mol。
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