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Resatorvid (TAK-242), TLR4 拮抗剂

Resatorvid (TAK-242), TLR4 拮抗剂

Name: Resatorvid (TAK-242), TLR4 拮抗剂
SKU: R408997
Availability: InStock

CAS: 243984-11-4 货号: R408997 分子式: C₁₅H₁₇ClFNO₄S 分子量: 361.82 EC号: 897-524-2 PubChem CID: 11703255

10篇引用文献 COA

有货

级别和纯度: Moligand™ ? 10mM in DMSO

别名

雷萨托维德 (TAK-242)

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

规格

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数量

1ml

R408997-1ml

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概述规格名称和识别符技术文档高级数据产品属性关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）此产品的引用文献技术文档和文章溶液计算器常见问题

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为什么选择此级别

Moligand™ 级，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

🌡

储存与运输

-80℃储存。特低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

📋

质量文档

SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。

📚

文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 10 篇同行评审文献引用。

概述

TAK-242 是一种有效的 TLR4 抑制剂，选择性抑制 TLR4 调节的细胞因子和 NO 产生。

Information

Resatorvid (TAK-242, CLI-095) is a small-molecule-specific inhibitor ofToll-like receptor (TLR) 4 signaling, blocking LPS-induced production of NO, TNF-α and IL-6 in macrophages with IC50 of 1.8 nM, 1.9 nM and 1.3 nM, respectively. Resatorvid downregulate
In vitro

TAK-242 inhibits the TLR4 pathway by binding directly to a Cys747 in the intracellular TLR4 domain. TAK-242 disrupts the interactions of TLR4 with its adaptor molecules, TIRAP and TRAM.

In vivo

TAK-242 protects against acute cerebral ischemia/reperfusion injury in mice by dose of 3 mg/kg. Topical resatorvid can block UV-induced AP-1 activation in mouse epidermis. In a UV-induced skin tumorigenesis model, topical resatorvid displays potent photochemopreventive activity, significantly suppressing tumor area and multiplicity. Tumors harvested from resatorvid-treated mice display reduced activity of UV-associated signaling pathways and a corresponding increase in apoptosis compared to tumors from control animals. TAK-242 significantly reduces the neuronal damage occurring after cerebral ischemia, a form of stroke in mice.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：10 µM

Incubation Time：6 h

Powder Purity:≥99%

规格

别名

雷萨托维德 (TAK-242)

英文别名

CLI-095 | 1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Resatorvid (TAK-242)

生化机理

Resatorvid（TAK-242，CLI-095）是一种Toll样受体（TLR）4信号传导的小分子特异性抑制剂，可阻断LPS诱导的巨噬细胞中NO、TNF-α和IL-6的产生，IC50分别为1.8 nM、1.9 nM和1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

拮抗剂

作用机制

TLR4 拮抗剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCOC(=O)C1=CCCC[C@H]1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl

关联CAS

243984-11-4

PubChem CID

11703255

MeSH Entry Terms

CLI 095;CLI-095;CLI095;ethyl (6R)-6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate;ethyl 6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate;ethyl CFSCC;resatorvid;TAK 242;TAK-242;TAK242

分子量

361.82

技术文档

📋 安全数据表 (SDS)

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✅ 分析证书 (COA)

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📊 产品数据表

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🔬 规格说明书

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高级数据

产品属性

ALogP	3

关联靶点（人）

TLR4 Tchem Toll 类受体 4(Toll-like receptor 4) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TLR4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 64 mg/mL (199.78 mM); Ethanol: 5 mg/mL (15.6 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

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