7-乙基-10羟基喜树碱

CAS: 86639-52-3 货号: S407944 分子式: C22H20N2O5 分子量: 392.4 EC号: 643-093-9
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 20 篇同行评审文献引用。

概述


Information

SN-38 (NK012) is an active metabolite of CPT-11, inhibitsDNA topoisomerase I, DNA synthesis and causes frequent DNA single-strand breaks. SN-38 inducesautophagy.
In vitro

SN-38, a biological active metabolite of irinotecan hydrochloride (CPT-11). SN-38 causes the strongest inhibition of DNA topoisomerase I, followed by CPT and then CPT-11. CPT-11 dose dependently shifts the position of relaxed DNA in the direction of nicked DNA, but SN-38 and CPT shows no effect on the position of relaxed DNA. SN-38 dose-dependently and time-dependently inhibit DNA synthesis. Respective IC50 values of SN-38, in DNA synthesis is 0.077 μM. The inhibitory effect of SN-38 on RNA synthesis is less than that on DNA synthesis and it does not inhibit protein synthesis. SN-38 caused frequent DNA single-strand breaks in P388 cells.

In vivo

After oral dosing, peak SN-38 concentrations occurrs within 1 h, and the The percent unbound SN-38 lactone in murine plasma at 1000 ng/mL is 3.4 +/- 0.67%, whereas at 100 ng/mL the percent unbound is 1.18 +/- 0.14%. SN-38 lactone AUCs in micebearing human neuroblastoma xenografts are greater than in nontumor-bearing animals.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0 -1000 nM

Incubation Time:48 h

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
NK012 | 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-, (4S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SN-38
生化机理
SN-38 (NK012) 是 CPT-11 的活性代谢物,可抑制 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 合成,并导致频繁的 DNA 单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
643-093-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)[C@@]4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)O
关联CAS
NSC Number
673596
MeSH Entry Terms
7 Ethyl 10 hydroxycamptothecin;7-ethyl-10-hydroxycamptothecin;Camptosar;Camptothecin 11;camptothecin-11;CPT 11;CPT-11;CPT11;irinotecan;irinotecan hydrochloride;Irrinotecan;NK012 compound;SN 38;SN 38 11;SN-38;SN-38-11;SN3811
分子量
392.4
Reaxy-Rn
4279374
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4279374&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
TOP1 Tclin DNA拓扑异构酶1(DNA topoisomerase 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABCG2 Tchem ATP 结合盒亚家族 G 成员 2(ATP-binding cassette sub-family G member 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 71 mg/mL (200.92 mM); Ethanol: 50 mg/mL (141.49 mM); Water: Insoluble;
比旋光度
+20.0 to +30.0 deg(C=0.2, THF)
熔点
217°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H341: 怀疑引起遗传缺陷

预防措施声明

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

WGK Germany
3
RTECS
UQ0491000
个人防护装备
Eyeshields,Gloves,type N95 (US),type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 86639-52-3,分子式为 C22H20N2O5,分子量为 392.4 g/mol。
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