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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Selonsertib (GS-4997), 丝裂原活化蛋白激酶激酶 5 抑制剂
有货
概述
Information
Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) is a highly selective and potent once-daily oral ASK1 inhibitor with potential anti-inflammatory, antineoplastic and anti-fibrotic activities.
In vitro
In vivo
An orally bioavailable inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), with potential anti-inflammatory, antineoplastic and anti-fibrotic activities. Upon oral administration, ASK1 inhibitor GS-4997 targets and binds to the catalytic kinase domain of ASK1 in an ATP-competitive manner, thereby preventing its phosphorylation and activation. This prevents the phosphorylation of downstream kinases, such as c-Jun N-terminal kinases (JNKs) and p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK). By preventing the activation of ASK1-dependent signal transduction pathways, GS-4997 prevents the production of inflammatory cytokines, down-regulates the expression of genes involved in fibrosis, suppresses excessive apoptosis and inhibits cellular proliferation.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
塞隆塞替尼 (GS-4997)
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Selonsertib (GS-4997)
生化机理
Selonsertib（GS-4997）是一种高选择性、强效的每日一次口服 ASK1 抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝裂原活化蛋白激酶激酶 5 抑制剂
名称和识别符
EC号
822-332-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F
PubChem CID
分子量
445.49
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.054 |
|---|---|
| HBD Count | 1 |
| Rotatable Bond | 6 |
关联靶点（人）
MAP3K5
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶 5(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 5)
(1 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
36
DMSO(mM) Max Solubility
80.80989472
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H373: 长期或反复接触可能对器官造成伤害
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2402015 |
分析证书 | S408220 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
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请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 1448428-04-3，分子式为 C24H24FN7O，分子量为 445.49 g/mol。
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