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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Tofacitinib (CP-690550), Janus 激酶 1 抑制剂;Janus 激酶 2 抑制剂;Janus 激酶 3 抑制剂;蛋白激酶 N1 抑制剂;酪氨酸激酶 2 抑制剂
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) is a novel inhibitor ofJAK3withIC50of 1 nM in cell-free assays, 20- to 100-fold less potent against JAK2 and JAK1. Tofacitinib inhibits the expression of antiapoptoticBCL-A1andBCL-XLin human plasmacytoid dendritic cells
In vitro
CP-690550 is a specific, orally inhibitor of JAK3, it is 20- to 100-fold less potent for JAK2 and JAK1 with IC50 of 20 nM and 112 nM, respectively. CP-690550 doesn\'t have potent activity against 30 other kinases (all median IC50 > 3000 nM). CP-690,550 inhibits IL-2–induced proliferation with 30-fold greater potency than its effects on GM-CSF–induced proliferation. CP-690550 effectively inhibits a murine mixed lymphocyte reaction (MLR) (IC50 = 91 nM). CP-690550 potently inhibits IL-4 induced upregulation of CD23 (IC50=57 nM) and class II major histocompatibility complex (MHCII) expression (IC50=71 nM) on murine B cells. A recent research indicates low dose of CP-690550 accelerates the onset of experimental autoimmune encephalomyelitis by potentiating Th17 differentiation.
In vivo
In a murine model of heterotopic heart transplantation (DBA2 donor heart into C57/BL6 host), CP-690550 results in a dose-dependent increase in survival of transplanted hearts.The EC50 (drug concentration in blood at which 50% of mice will maintain their graft for >28 days) to be ~60 ng/mL.CP-690550 prevents rejection of allogeneic kidneys in nonhuman primate (NHPs, macaca fascicularis) (MST of 62 and 83 days for the 50 to 100 ng/ml groups and 200 to 400 ng/ml groups, respectively). Mice chronically dosed with CP-690550 (1.5-15 mg/kg/day) demonstrates dose and time-dependent alterations in lymphocyte subsets when examined by flow cytometry. The most dramatic change observed is a 96% reduction in splenic NK1.1+TCRb-cell numbers following 21 days of treatment. Delayed-type hypersensitivity (DTH) responses in sensitized mice are reduced in a dose-dependent manner following treatment with CP-690550 (1.87–30 mg/kg, s.c.). Extended survival of neonatal Balb/c hearts implanted into the ear pinna of MHC mismatched C3H/HEN mice is observed with CP-690550 monotherapy (10–30 mg/kg/day), but improved upon combination with cyclosporin (10 mg/kg/day).
Cell Data
cell lines：ZR-75-30, HCC-1419, MDA-MB-175, BT-474, SKBR3, MDA-MB-361, UACC-812, T-47D, MDA-MB-453, MDA-MB-468, CAMA-1, MDA-MB-157, MCF-7, MDA-MB-435, ZR-75-1, BT-20, and MDA-MB-231.
Concentrations：0-4000 nM
Incubation Time：4 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
托法替尼（CP-690550）
英文别名
Tasocitinib | 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tofacitinib (CP-690550)
生化机理
托法替尼（CP-690550,Tasocitinib）是一种新型的 JAK3 抑制剂，在无细胞测定中的 IC50 值为 1 nM，对 JAK2 和 JAK1 的抑制作用低 20 到 100 倍。托法替尼能抑制人浆细胞树突状细胞（PDC）中抗凋亡 BCL-A1 和 BCL-XL 的表达，并诱导 PDC 细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Janus 激酶 1 抑制剂;Janus 激酶 2 抑制剂;Janus 激酶 3 抑制剂;蛋白激酶 N1 抑制剂;酪氨酸激酶 2 抑制剂
名称和识别符
EC号
689-145-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N
PubChem CID
分子量
312.37
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DCLK3
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 DCLK3(Serine/threonine-protein kinase DCLK3)
(3 活性数据)
TYK2
Tclin
非受体酪氨酸蛋白激酶 TYK2(Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2)
(13 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(49 活性数据)
PKN1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N1(Serine/threonine-protein kinase N1)
(1 活性数据)
JAK1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1)
(42 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(45 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 43 mg/mL (196.13 mM); Ethanol: 2 mg/mL (9.12 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H301: 吞咽会中毒
H311: 皮肤接触有毒
H331: 吸入会中毒
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H302: 吞食有害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H360Df: 可能会伤害未出生的孩子； 怀疑破坏生育力
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
Small-Molecule Inhibitors: A Practical Guide for Research Selection — A Minimal Evidence Chain and Scenario-Based Validation Framework (Including a Selection Matrix, Case Cards, and Product Tables 1–4)
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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