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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的，选择性的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。
Information
Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) is a potent, selective, and orally bioavailable glutaminase inhibitor with IC50 of 24 nM for recombinant human GAC. CB-839(Telaglenastat) inudces autophagy and has antitumor activity. Phase 1.
In vitro
CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D.
In vivo
In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.
Cell Data
cell lines：SKGT-4 and JHESO cells
Concentrations：0.1-1000 nM
Incubation Time：72 h
Powder Purity:≥98%
规格
别名
泰拉格列那司他 (CB-839)
英文别名
N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Telaglenastat (CB-839)
生化机理
Telaglenastat （CB-839）是一种强效、选择性和口服生物可用性谷氨酰胺酶抑制剂，对重组人谷氨酰胺酶的 IC50 值为 24 nM。CB-839（Telaglenastat）可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
谷氨酰胺酶肾脏同工酶，线粒体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=NC(=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCCCC3=NN=C(C=C3)NC(=O)CC4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F
分子量
571.57
Reaxy-Rn
23710292
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23710292&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.6 |
|---|
关联靶点（人）
GLS
Tchem
谷氨酰胺酶肾同工酶，线粒体(Glutaminase kidney isoform, mitochondrial)
(17 活性数据)
化学和物理性质
熔点
186- 189° C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
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