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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
图卡蒂尼（伊尔比尼替尼，ONT-380）, 受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
Information
Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) is an oral, potent, selective, reversible and ATP-competitive small-molecule inhibitor ofErbB-2(also called HER2) with IC50s of 8 nM and 7 nM for ErbB-2 and p95 HER2, respectively in cell-based assays, showing ~5
In vitro
The compound is a reversible, ATP-competitive inhibitor with nanomolar potency against ErbB2 in both in vitro and in cell-based assays. Incell-based assays, ARRY-380 is ~500-fold selective for HER2 vs. EGFR and is equipotent against truncated p95-HER2.
In vivo
In vivo, ARRY-380 significantly inhibits tumor growth in multiple HER2-dependent tumor xenograft models. It shows excellent activity in numerous mouse tumor models including breast (BT-474, MDA-MB-453), ovarian (SKOV-3) and gastric (N87) carcinoma models. In the BT-474 model, ARRY-380 demonstrated significant dose-related tumor growth inhibition (TGI; 50% at 50 mg/kg/d and 96% at 100 mg/kg/d) with numerous partial regressions (>50% reduction from baseline size).
Cell Data
cell lines：Human vascular endothelial cells (HUVECs)
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
ARRY-380 | 4,6-Quinazolinediamine, N6-(4,5-dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380)
生化机理
图卡替尼（Irbinitinib，ONT-380，ARRY-380）是一种口服、强效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 ErbB-2（又称 HER2）小分子抑制剂，在基于细胞的检测中，对 ErbB-2 和 p95 HER2 的 IC50 分别为 8 nM 和 7 nM，对 HER2 与表皮生长因子受体的选择性约为 500 倍。它具有潜在的抗肿瘤活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-2 抑制剂
名称和识别符
EC号
876-089-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
PubChem CID
分子量
480.52
技术文档
高级数据
产品属性
| IC50 | ErbB2, IC50: 8 nM |
|---|---|
| ALogP | 4.744 |
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 6 |
关联靶点（人）
MYH14
Tchem
肌球蛋白-14(Myosin-14)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (200.65 mM); Ethanol: 51 mg/mL (200.65 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility
96
DMSO(mM) Max Solubility
199.7835678
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H371: 可能会损坏器官
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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