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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 18 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) is a 23-membered macrolide lactone, it reduces peptidyl-prolyl isomerase activity in T cells by binding to the immunophilin FKBP12 (FK506 binding protein) creating a new complex. Tacrol
In vitro
FK-506 and cyclosporin A block translocation of the cytoplasmic component without affecting synthesis of the nuclear subunit in T lymphocytes. FK-506 prevents T-cell proliferation by inhibiting a Ca(2+)-dependent event required for induction of interleukin-2 transcription. FK 506 binds to distinct families of intracellular proteins (immunophilins) termed cyclophilins and FK 506-binding proteins (FKBPs). FK-506 specifically inhibits cellular calcineurin at drug concentrations that inhibit interleukin 2 production in activated T cells. FK-506 and CsA exert nearly identical biological effects in cells by inhibiting the same subset of early calcium-associated events involved in lymphokine expression, apoptosis, and degranulation. FK-506 binds to a family of intracellular receptors termed the FK-506 binding proteins (FKBPs).
In vivo
FK-506 results in increase in the paw and tail withdrawal threshold as revealed by behavioral pain assessment in rats against hyperalgesic and allodynic stimuli. FK-506 also leads to a decrease in the serum nitrate and thiobarbituric acid reactive substance (TBARS) levels along with reduction in tissue myeloperoxidase (MPO) and total calcium levels, whereas, rise in tissue reduced glutathione levels in rats. FK-506 ameliorates the increase in the neuronal edema and axonal degeneration in rats with ischemia reperfusion (I/R).
Cell Data
cell lines：Huh7.5 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
FR900506, Fujimycin, Prograf | (3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tacrolimus (FK506)
生化机理
他克莫司（FK506、FR900506、Fujimycin、Prograf）是一种 23 元大环内酯，它通过与免疫噬菌素 FKBP12（FK506 结合蛋白）结合形成一种新的复合物，从而降低 T 细胞中肽脯氨酰异构酶的活性。他克莫司还能抑制钙神经蛋白磷酸酶的活性。他克莫司可诱导血管内皮细胞自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
FKBP 脯氨酰异构酶 1A 抑制剂；TRPM8 激活剂
名称和识别符
EC号
627-021-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1C[C@@H]([C@@H]2[C@H](C[C@H]([C@@](O2)(C(=O)C(=O)N3CCCC[C@H]3C(=O)O[C@@H]([C@@H]([C@H](CC(=O)[C@@H](/C=C(/C1)\C)CC=C)O)C)/C(=C/[C@@H]4CC[C@H]([C@@H](C4)OC)O)/C)O)C)OC)OC
UN Number
分子量
804.02
Reaxy-Rn
14244277
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14244277&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(0 活性数据)
CYP3A5
Tclin
细胞色素 P450 3A5(Cytochrome P450 3A5)
(0 活性数据)
FKBP1A
Tclin
肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP1A(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP1A)
(1 活性数据)
FKBP1B
Tchem
肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP1B(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP1B)
(0 活性数据)
FKBP5
Tchem
肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP5(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP5)
(0 活性数据)
SF3B3
Tchem
剪接因子 3B 亚基 3(Splicing factor 3B subunit 3)
(0 活性数据)
PPP3CA
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 2B 催化亚基 α 异构体(Serine/threonine-protein phosphatase 2B catalytic subunit alpha isoform)
(0 活性数据)
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: mg/mL
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
KD4201200
个人防护装备
Eyeshields， Faceshields， Gloves， type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 104987-11-3，分子式为 C44H69NO12，分子量为 804.02 g/mol。
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