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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Tubastatin A盐酸盐是HDAC6选择性抑制剂，IC50为15 nM，比对其它亚型的抑制性高1000倍（相对HDAC8是57倍）。An HDAC6 inhibitor
Information
Tubastatin A HCl (TSA) is a potent and selectiveHDAC6inhibitor withIC50of 15 nM in a cell-free assay. It is selective (1000-fold more) against all other isozymes except HDAC8 (57-fold more).
In vitro
Tubastatin A is substantially selective for all 11 HDAC isoforms and maintains over 1000-fold selectivity against all isoforms excluding HDAC8, where it has approximately 57-fold selectivity. In homocysteic acid (HCA) induced neurodegeneration assays, Tubastatin A displays dose-dependent protection against HCA-induced neuronal cell death starting at 5 μM with near complete protection at 10 μM. At 100 ng/mL Tubastatin A increases Foxp3+ T-regulatory cells (Tregs) suppression of T cell proliferation in vitro. Tubastatin A treatment in C2C12 cells would lead to myotube formation impairment when alpha-tubulin is hyperacetylated early in the myogenic process; however, myotube elongation occurs when alpha-tubulin is hyeperacetylated in myotubes. A recent study indicates that Tubastatin A treatment increases cell elasticity as revealed by atomic force microscopy (AFM) tests without exerting drastic changes to the actin microfilament or microtubule networks in mouse ovarian cancer cell lines, MOSE-E and MOSE-L.
In vivo
Daily treatment of Tubastatin A at 0.5mg/kg inhibits HDAC6 to promote Tregs suppressive activity in mouse models of inflammation and autoimmunity, including multiple forms of experimental colitis and fully major histocompatibility complex (MHC)-incompatible cardiac allograft rejection.
Cell Data
cell lines：HeLa cells and PtK1 cells
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
TSA HCl | N-hydroxy-4-((2-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl)benzamide hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Tubastatin A HCl
生化机理
盐酸土司他丁（TSA）是一种强效的选择性 HDAC6 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 15 nM。它对所有其他同工酶都有选择性（1000 倍以上），但 HDAC8 除外（57 倍以上）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)C(=O)NO.Cl
PubChem CID
分子量
371.86
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 39 mg/mL (198.93 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2408027 |
分析证书 | T409180 |
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