替诺福韦, DNA 聚合酶/逆转录酶抑制剂

CAS: 147127-20-6 货号: T409276 分子式: C9H14N5O4P 分子量: 287.22 EC号: 604-571-2 PubChem CID: 464205
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述


Information

Tenofovir (GS-1278) blocksreverse transcriptaseand hepatitis B virus infections.
In vitro

Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. Tenofovir also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV). Tenofovir is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations. Tenofovir inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells. Tenofovir (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. Tenofovir inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT.

In vivo

Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. Tenofovir treatment reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques.
Cell Data

cell lines:NSCLC cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
GS-1278 | (R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tenofovir
生化机理
替诺福韦(GS-1278)可阻断逆转录酶和乙型肝炎病毒感染。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
DNA 聚合酶/逆转录酶抑制剂
名称和识别符
EC号
604-571-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O
关联CAS
PubChem CID
分子量
287.22

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高级数据

产品属性
ALogP -1.6
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: mg/mL    
比旋光度
-20° (C=1,0.1mol/L HCl)
熔点
283 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H318: 造成严重的眼睛损伤

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛:立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜(如果有的话),并且操作简单。继续冲洗。

P317: 寻求紧急医疗救助。

Merck Index
9146
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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