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枸橼酸托法替尼 (CP-690550), Janus 激酶（JAK）抑制剂

细胞渗透性JAK1 / 2/3抑制剂
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基本描述

别名 枸橼酸托法替尼
英文别名 Tofacitinib citrate|540737-29-9|Tasocitinib citrate|Xeljanz|CP-690550 citrate|Tofacitinib (citrate)|Tofacitinib (CP-690550) Citrate|Xeljanz Xr|Tasocitinib monocitrate|UNII-O1FF4DIV0D|O1FF4DIV0D|Tofacitinib citrate [USAN]|CP-690550-10|CP-690,550-10|CHEBI:7
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Tofacitinib (CP-690550) Citrate
生化机理 Tofacitinib is a potent inhibitor of JAK3 (Janus kinase 3) with some JAK1 inhibitory activity as well. JAK3 blocks downstream STAT signaling resulting in potent inhibition of inflammatory cytokines with resultant immunosuppressive and anti-inflammatory activity.Potent, cell-permeable inhibitor of JAK1/2/3 (in cell-free assays JAK1 IC 50 = 112 nM; JAK2 IC 50 = 20 nM; JAK3 IC 50 = 1 nM). Exhibits immunosuppressive, anti-inflammatory, and antiviral activities.
法律信息 Sold for only research purposes
运输条件 常规运输
备注 有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。A selective JAK3 inhibitor

Tofacitinib (CP-690550) Citrate is a novel inhibitor of JAK3 with IC50 of 1 nM, 20- to 100-fold less potent against JAK2 and JAK1.
A selective JAK3 inhibitor

名称和标识符

PubChem SID 488196565
PubChem SID url https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488196565
IUPAC Name 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile
INCHI InChI=1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1
InChi Key SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
Canonical SMILES CC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
Isomeric SMILES C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
WGK Germany 3
PubChem CID 10174505
分子量 504.49

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (100 mg/ml at 25 °C), ethanol (<1 mg/ml at 25 °C), DMF (~5 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25 °C), and 0.5% methylcellulose (30 mg/ml at 25 °C).

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Danger
危险声明 H302: Harmful if swallowed
H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明 P280,P405,P501,P264,P270,P330,P203,P301+P317,P318
WGK Germany 3

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