他克莫斯（无水）（FK506）, FKBP 脯氨酰异构酶 1A 抑制剂；TRPM8 激活剂

Name: 他克莫斯（无水）（FK506）, FKBP 脯氨酰异构酶 1A 抑制剂；TRPM8 激活剂
SKU: T101159
Availability: InStock

CAS: 104987-11-3 货号: T101159 分子式: C₄₄H₆₉NO₁₂ 分子量: 804.02 EC号: 627-021-3

18篇引用文献 COA

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级别和纯度: 分析标准品 ? Moligand™ ? ≥98%

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-20°C储存

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超低温运输

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他克莫斯（无水）（FK506）, FKBP 脯氨酰异构酶 1A 抑制剂；TRPM8 激活剂

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规格名称和识别符技术文档高级数据系统学分类三维结构关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）此产品的引用文献技术文档和文章溶液计算器

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为什么选择此级别

Moligand™,分析标准品级提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-20°C储存。超低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 18 篇同行评审文献引用。

规格

英文别名

(7aR)-4,4,7a-trimethyl-6,7-dihydro-5H-benzofuran-2-one;Dihydroactinidiolide | CHEBI:93221 | DB00864 | HMS1792O21 | UNII-WM0HAQ4WNM | FR900506 | FR-900506 | Modigraf | NCGC00163470-05 | NSC758659 | NSC-758659 | HY-100943 | L-679934 | M2258 | AM81227 | L04A

规格或纯度

Moligand™, 分析标准品, ≥98%

英文名称

Tacrolimus（anhydrous）(FK506)

生化机理

说明：
IC50 值：0.47 nM（抑制淋巴细胞增殖）[1]
他克莫司是一种强效免疫抑制剂，经常用于移植受体患者，对心血管有多种不良影响。
在体外：MP和他克莫司可减少循环辅助T细胞的数量，MP的IC50值为23纳克/毫升，他克莫司为6.7纳克/毫升。同时服用这些药物后，会产生相互作用，但这种相互作用的性质（相加还是拮抗）尚不清楚。他克莫司体外抑制淋巴细胞增殖的 IC50 值为 0.39 纳克/毫升（0.47 毫微克），MP 的 IC50 值为 1.02 纳克/毫升（2.73 毫微克）。他克莫司的最大抑制率为 94.6%，MP 为 64.9%[1]。K506 能以剂量依赖的方式抑制受特异性抗原刺激的 T 细胞克隆的增殖，其浓度比 CsA 低约 100 倍。FK506 可抑制特异性抗原刺激后 BC.21 的 IL-2 分泌和 IL-2 受体表达。FK506 还能抑制光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯加钙离子源刺激下 BC.21 的增殖[2]。
，体内：大鼠肾脏的 TAC 浓度（范围 109-190 皮克/毫克组织）高于肝脏（范围 22-53 皮克/毫克组织），组织/血液浓度比的中位数分别为 72.0 和 17.6。在 2 例移植患者中，肾脏组织中的 TAC 浓度为 119 至 285 pg/mg，约为全血 TAC 浓度的 20 倍[3]。
临床试验：PK 他克莫司在移植中的应用。第 4 阶段

.免疫抑制剂。与 FKBP-12 复合物，抑制钙神经蛋白。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

FKBP 脯氨酰异构酶 1A 抑制剂；TRPM8 激活剂

备注

如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。

纯度

≥98%

名称和识别符

PubChem SID

528769904

EC号

627-021-3

分子类型

小分子

IUPAC Name

(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-dihydroxy-12-[(E)-1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-17-prop-2-enyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone

INCHI

1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19+,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1

InChi Key

QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N

Smiles

CC1CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC(=O)C(C=C(C1)C)CC=C)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC

Isomeric SMILES

C[C@@H]1C[C@@H]([C@@H]2[C@H](C[C@H]([C@@](O2)(C(=O)C(=O)N3CCCC[C@H]3C(=O)O[C@@H]([C@@H]([C@H](CC(=O)[C@@H](/C=C(/C1)\C)CC=C)O)C)/C(=C/[C@@H]4CC[C@H]([C@@H](C4)OC)O)/C)O)C)OC)OC

UN Number

2811

分子量

804.02

Reaxy-Rn

14244277

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14244277&ln=

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 苯丙素类和聚酮类
  - 类（Class) 大环内酯类

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	苯丙素类和聚酮类
类（Class)	大环内酯类
亚类（Subclass）	暂无
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	大环内酯类
其他上位类（Alternative Parents）	α-氨基酸酯大环内酯类及其类似物环己醇哌啶类氧烷叔羧酸酰胺羧酸酯环状醇及其衍生物环酮半缩醛内酰胺类内酯氮杂环化合物二烷基醚氧环化合物一元羧酸及其衍生物碳氢化合物衍生物有机光子化合物有机氮化合物有机氧化物
分子骨架（Molecular Framework)	脂肪族杂多环化合物
取代基（Substituents）	羟基苯甲酸酯 - 脂肪族杂多环化合物 - α-氨基酸酐 - α-氨基酸或其衍生物 - 氮杂环 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 羧酸酰胺 - 环醇 - 环酮 - 环己醇 - 二烷基醚 - 乙醚 - 半缩醛 - 烃衍生物 - 酮 - 肟 - L-α-氨基酸 - 大环内酯 - 大环内酰胺类 - 单羧酸或其衍生物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 氧杂环丁烷 - 哌嗪 - 醛基 - 叔羧酸酰胺
描述（Description）	该化合物属于大环内酯类有机化合物。这类化合物是同时含有环状酰胺基团和环状酯基团的环状聚酮化合物。
外部描述符（External Descriptors）	Macrolides and lactone polyketides

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

关联靶点（人）

CYP3A4 Tclin 细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP3A4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CYP3A5 Tclin 细胞色素 P450 3A5(Cytochrome P450 3A5) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP3A5

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FKBP1A Tclin 肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP1A(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP1A) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FKBP1A

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FKBP1B Tchem 肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP1B(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP1B) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FKBP1B

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FKBP5 Tchem 肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP5(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP5) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FKBP5

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SF3B3 Tchem 剪接因子 3B 亚基 3(Splicing factor 3B subunit 3) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SF3B3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

TRPM8 Tclin 瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8(Transient receptor potential cation channel subfamily M member 8) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TRPM8

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PPP3CA Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 2B 催化亚基 α 异构体(Serine/threonine-protein phosphatase 2B catalytic subunit alpha isoform) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PPP3CA

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MTOR Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MTOR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

密度

1.19

敏感性

对热敏感

分子量

804.000 g/mol

XLogP3

2.700

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

803.482 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

803.482 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

178.000 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

1480.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06, GHS08

信号词

危险

危险声明

H301: 吞咽会中毒

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

WGK Germany

RTECS

KD4201200

个人防护装备

Eyeshields， Faceshields， Gloves， type P2 (EN 143) respirator cartridges

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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找到15个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
I2414255	分析证书	T101159
C2624702	分析证书	T101159
C2624703	分析证书	T101159
C2624705	分析证书	T101159
D2412347	分析证书	T101159
F2523050	分析证书	T101159
E2530118	分析证书	T101159
I2414253	分析证书	T101159
I2414254	分析证书	T101159
D2412344	分析证书	T101159
D2412345	分析证书	T101159
A2417092	分析证书	T101159
E2128033	分析证书	T101159
C2328964	分析证书	T101159
C2328987	分析证书	T101159