A-1331852, Bcl-2-like 1 抑制剂

CAS: 1430844-80-6 货号: A408788 分子式: C38H38N6O3S 分子量: 658.81
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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A408788-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


装运温度为4°C。储存在-20℃。存放在干燥的条件下。

A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。

Information

A-1331852 A-1331852 is a potent and selective BCL-XL inhibitor with Ki value less than 0.01 nM for BCL-XL and 6 nM, 4 nM, 142 nM for Bcl-2, Bcl-W, MCL-1 respectively. It may be useful in the treatment of cancer, immune and autoimmune diseases.
In vitro

A-1331852 exhibits remarkable potency both as a single agent and in combination with TKIs in killing primary CD34+ CML cell. Also, It has remarkable potency in inducing apoptosis in these cells at lownanomolar concentrations as early as 1 h post-treatment.

In vivo

A-1331852 demonstrates antitumor efficacy in the Molt-4 xenograft model, inducing tumor regressions as a single agent.
Cell Data

cell lines:SH-SY5Y cells

Concentrations:100 nM

Incubation Time:0-2 h

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
2-​Pyridinecarboxylic acid, 6-​[8-​[(2-​benzothiazolylamino)​carbonyl]​-​3,​4-​dihydro-​2(1H)​-​isoquinolinyl]​-​3-​[5-​methyl-​1-​(tricyclo[3.3.1.13,​7]​dec-​1-​ylmethyl)​-​1H-​pyrazol-​4-​yl]​-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
A-1331852
生化机理
A-1331852 是一种强效的选择性 BCL-XL 抑制剂,对 BCL-XL 的 Ki 值小于 0.01 nM,对 Bcl-2、Bcl-W 和 MCL-1 的 Ki 值分别为 6 nM、4 nM 和 142 nM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Bcl-2-like 1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=NN1CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)C5=C(N=C(C=C5)N6CCC7=C(C6)C(=CC=C7)C(=O)NC8=NC9=CC=CC=C9S8)C(=O)O
分子量
658.81
Reaxy-Rn
23448732
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23448732&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
BCL2 Tclin 凋亡调节剂Bcl-2(Apoptosis regulator Bcl-2) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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