环胞霉素A, 嗜环素 A 调节器

CAS: 59865-13-3 货号: C407869 分子式: C62H111N11O12 分子量: 1202.61 Beilstein号: 3647785 EC号: 611-907-1 PubChem CID: 5284373
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 25 篇同行评审文献引用。

概述

Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。无臭无味。抑制T细胞受体信号传导路径,用于分子生物学研究。

Information

Cyclosporin A (NSC 290193) Cyclosporin A (Cyclosporine A, Cyclosporine, Ciclosporin, CsA) is an immunosuppressive agent, binds to the cyclophilin and then inhibits calcineurin with IC50 of 7 nM in a cell-free assay, widely used in organ transplantation
In vitro

Cyclosporin A binds to the cyclophilin (immunophilin) in T cells , forms a Cyclophilin-Cyclosporin A complex which the binds to and inhibits calcineurin. Cyclosporin A inhibits calcineurin with IC50 of 7 nM, then blocks the nuclear translocation of NF-AT. Cyclosporin A also affects mitochondria by preventing the MTP (mitochondrial permeability transition pore) from opening with an IC50 of 39 nM.

In vivo

Cyclosporin A is an immunosuppressive agent that is effective following either parenteral or oral administration in mice, rat and guinea pigs. , is clinically used in organ transplantation to prevent rejection.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:~100 nM

Incubation Time:1 hr

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Cyclosporine A, Cyclosporine, Ciclosporin, CsA | no
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Cyclosporin A (NSC 290193)
生化机理
环孢素 A(Cyclosporine A、Cyclosporine、Ciclosporin、CsA)是一种免疫抑制剂,能与环纤蛋白结合,然后抑制钙调蛋白,在无细胞试验中的 IC50 为 7 nM,被广泛用于器官移植以防止排斥反应。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
嗜环素 A 调节器
名称和识别符
EC号
611-907-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@H]1C(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N1)[C@@H]([C@H](C)C/C=C/C)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
PubChem CID
分子量
1202.61
Beilstein号
3647785
Reaxy-Rn
3647785

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高级数据

产品属性
ALogP 7.5
关联靶点(人)
FPR1 Tchem fMet-Leu-Phe 受体(fMet-Leu-Phe receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLCO1B1 Tchem 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1(Solute carrier organic anion transporter family member 1B1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLCO1B3 Tchem 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3(Solute carrier organic anion transporter family member 1B3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PPID Tchem 肽基脯氨酰顺反异构酶D(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase D) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABCG2 Tchem ATP 结合盒亚家族 G 成员 2(ATP-binding cassette sub-family G member 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC10A1 Tclin 钠/胆汁酸协同转运蛋白(Sodium/bile acid cotransporter) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PPIA Tclin 肽基脯氨酰顺反异构酶A(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase A) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
比旋光度
-193 ° (C=0.5, MeOH)
熔点
151°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS02,   GHS07,   GHS08
信号词
危险
危险声明

H302: 吞食有害

H350: 可能导致癌症

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P330: 漱口

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
GZ4120000
Merck Index
2752
个人防护装备
Eyeshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2214595 分析证书 C407869
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