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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13), a PROTAC-based heterobifunctional degrader, is a selective degrader of FKBP12 F36V with expression of FKBP12F36V in-frame with a protein of interest. FKBP12 PROTAC dTAG-13 effectively engages FKBP12 F36V and CRBN, thereby selectively degrading FKBP12 F36V
In Vitro
TAG-13 (1-1000 nM; 4 hours; 293FT WT cells) treatment potently reduces FKBP12 F36V -Nluc levels in 293FT WT cell, indicating the requirement of CRBN for the observed effects. Treatment of MV4;11 cells expressing BRD4(short)-FKBP12 F36V with dTAG-13 leads to robust degradation of BRD4. dTAG-13 treatment leads to rapid degradation of BRD4 within one hou. dTAG-13 treatment leads to rapid and potent degradation of the BRD4 fusion chimera in the heterozygous and homozygous knock-in clones, with no effect on endogenous FKBP12 WT. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: 293FT WT cells Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM Incubation Time: 4 hours Result: Potently reduced FKBP12 F36V -Nluc levels in 293FT WT cell.
In Vivo
Following bone marrow engraftment of MV4;11 cells expressing luc-FKBP12F36V in mice, the bioluminescent signal after vehicle or dTAG-13 administration is monitored. A significant, rapid, and durable effect on bioluminescent signal is observed four hours after dTAG-13 administration, indicating effective degradation of luc-FKBP12F36V. Twenty-eight hours following the final treatment, the recovery of cellular bioluminescence to levels comparable between vehicle and dTAG-13 treatment groups is observed . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:Cereblon FKBP12(F36V)
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 苯丙素类和聚酮类 |
| 类(Class) | 线性1,3-二芳基丙烷类化合物 |
| 亚类(Subclass) | 暂无 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 线性1,3-二芳基丙烷类化合物 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | α-氨基酸酯 邻苯二甲酰亚胺 苯乙酰胺 二甲氧基苯 苄氧羰基 哌啶羧酸 苯丙烷 N-酰基哌啶 异吲哚 哌啶二酮 苯氧基化合物 茴香醚 δ内酰胺 烷基芳基醚 N-取代羧酸酰亚胺 叔羧酸酰胺 N-未取代羧酸酰亚胺 二羧酰亚胺 仲羧酸酰胺 羧酸酯 一元羧酸及其衍生物 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 芳基醚 - α-氨基酸酐 - α-氨基酸或其衍生物 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 苄氧羰基 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 羧酸酰胺 - 羧酸酰亚胺 - 羧酸亚胺,正位取代 - 羧酸亚胺,正位未取代 - Delta-吡咯烷酮 - 二羧酰亚胺 - 二甲氧基苯 - 乙醚 - 烃衍生物 - 异吲哚 - 异吲哚或其衍生物 - 异吲哚啉 - 异吲哚酮 - 肟 - 线性1,3-二芳基丙烷类 - 甲氧基苯 - 单羧酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - N-酰基-哌啶 - O-二甲氧基苯 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 苯乙酰胺 - 苯基丙烷 - 邻苯二甲酰亚胺 - 哌嗪 - 哌嗪-3,4-二羟基-2-哌嗪酮 - 哌啶二酮 - 哌啶酮 - 醛基 - 叔羧酸酰胺 |
| 描述(Description) | 该化合物属于线性1,3-二芳基丙烷类有机化合物。这类化合物以C6-C3-C6骨架为基础,两个苯环未相互连接。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|