富果聚糖麦冬块根提取物的保湿与皮肤屏障支持机制
富果聚糖麦冬块根提取物的保湿与皮肤屏障支持机制
引言
皮肤含水量不仅取决于涂抹了多少保湿成分，还取决于表皮能否限制水分向外扩散，以及角质细胞能否持续结合和保存水分。紧密连接、角质形成细胞分化、角质层脂质和天然保湿因子共同构成了这一保水体系。
现有皮肤研究主要集中在经过水提、酶解和标准化处理的富果聚糖麦冬块根糖类活性物。这类活性物不仅具有亲水性糖类的基本特征，还在角质形成细胞、重建表皮和人体研究中表现出对紧密连接、丝聚蛋白、角质层脂质组织和水分状态的调节作用。[3,6,11]
以下皮肤功效证据主要对应特定标准化、富含果聚糖的麦冬块根糖类活性物，不能直接代表所有麦冬根提取物。
1 麦冬根提取物是什么
1.1 植物来源和使用部位
麦冬的植物学名称为Ophiopogon japonicus（Thunb.）Ker Gawl.，属于天门冬科沿阶草属，是一种多年生常绿植物，原生分布于中国、日本、朝鲜半岛、菲律宾和越南等地区。[1]
麦冬用于提取的主要部位是地下膨大的块根。化妆品中的麦冬根提取物可由块根经清洗、粉碎和水提或醇水提取得到；部分标准化糖类活性物还会进一步经过酶解、过滤、浓缩和干燥等步骤制得。提取溶剂、温度、酶解程度和分子量分级方式不同，所得原料的糖类、皂苷和高异黄酮组成也会发生变化。麦冬根提取物并不是结构固定的单一化合物，而是一类受原植物、产地和生产工艺影响的复合原料。
1.2 主要成分及其研究意义
成分类别 | 主要化学特征 | 与皮肤研究的关系 |
果聚糖及其他糖类组分 | 以果糖、葡萄糖等单糖组成的低聚糖或多糖 | 是目前麦冬保湿、紧密连接和屏障支持研究的主要物质基础 |
甾体皂苷 | 包括麦冬皂苷及相关螺甾烷型、呋甾烷型皂苷 | 部分单体具有体外抗氧化和炎症调节活性，但外用皮肤证据相对有限 |
高异黄酮 | 麦冬中具有代表性的酚性化合物 | 可能为抗氧化作用提供补充，其实际作用取决于提取物中的含量 |
单糖和小分子糖 | 葡萄糖、果糖及低聚糖等 | 影响提取物的亲水性、溶解性和配方性质 |
麦冬根中确实存在甾体皂苷和高异黄酮，但以水提和果聚糖富集为主要工艺的护肤原料，功效研究通常集中在糖类组分。植物中存在某类成分，并不代表每一种麦冬根提取物都含有相同浓度或能够产生相同皮肤作用。[2,4]
2 麦冬多糖与麦冬果聚糖
2.1 麦冬多糖不是单一物质
麦冬块根中的糖类组分包括单糖、低聚糖和多糖。其中，“麦冬多糖”通常指聚合度相对较高的一组糖类组分。不同研究中分离得到的麦冬多糖，在分子量、单糖组成、糖苷键型和支化程度方面并不完全相同。
已有研究报道的麦冬多糖分子量跨度较大，组成中常见果糖和葡萄糖，也有含半乳糖、阿拉伯糖或其他单糖的组分。[2]
2.2 果聚糖的结构特点
麦冬糖类组分中研究较多的一类是果聚糖，即以果糖残基为主要结构单元的低聚糖或多糖。
例如，麦冬多糖MDG-1被鉴定为水溶性β-D-果聚糖，其主链主要由β-(2→1)连接的呋喃果糖残基构成，并含β-(2→6)连接的支化结构；此外还含微量葡萄糖，可能连接在多糖的还原端。[5]
2.3 护肤研究中的标准化麦冬果聚糖
部分护肤研究使用的并不是未经分级的麦冬总多糖，而是由块根经过水提、酶解、分离和纯化后获得的富果聚糖组分。相关专利公开的代表性活性物中，果聚糖可占干物质的60%以上，并包含低聚果糖和较高聚合度的果聚糖。[6]
这种标准化过程有助于减少原料批次间差异，使细胞、组织和人体研究结果能够对应到较明确的糖类组成。
3 皮肤自身保水依赖哪些结构
皮肤的保水功能由多个连续环节共同维持。麦冬果聚糖的作用需要放在这一整体结构中理解。
屏障环节 | 主要位置 | 主要功能 |
紧密连接 | 表皮颗粒层细胞之间 | 限制水、离子和小分子沿细胞间隙通过 |
角质层脂质 | 角质细胞之间 | 限制水分由皮肤内部向外扩散 |
角质细胞结构 | 角质层内部 | 提供机械强度，抵抗摩擦和外界刺激 |
天然保湿因子 | 角质细胞内部 | 结合水分，维持角质细胞柔韧性和角质层酸性环境 |
紧密连接负责控制活性表皮中的细胞间通透性；角质层脂质构成主要的水分扩散阻力；丝聚蛋白及其降解产物则参与角质细胞结构形成和内部保水。三者相互联系，任何一个环节持续受损，都可能表现为经皮水分流失增加、皮肤粗糙、紧绷和异常脱屑。[7-9]
4 麦冬果聚糖如何支持表皮紧密连接
4.1 Claudin-1与ZO-1的功能
Claudin-1是紧密连接中的跨膜蛋白。相邻角质形成细胞表面的Claudin-1相互连接，形成限制细胞间通路的屏障结构。Claudin-1缺失小鼠会出现严重的表皮通透性异常和脱水，说明该蛋白对皮肤水分屏障具有重要作用。[7,10]
闭锁小带蛋白1，即Zonula occludens-1（ZO-1），位于细胞膜内侧。它通过与Claudin等跨膜蛋白和细胞骨架结合，参与紧密连接复合物的组装、定位和稳定。
Claudin-1主要形成细胞间的封闭通路，ZO-1则参与组织和固定这些跨膜结构。两者的表达水平和膜上连续分布共同影响紧密连接的完整性。
4.2 麦冬果聚糖对紧密连接的实验结果
在正常人角质形成细胞实验中，一种富果聚糖麦冬活性物以1%浓度处理后，Claudin-1和ZO-1的合成水平分别较未处理对照提高26%和27%。在十二烷基硫酸钠损伤模型中，该活性物还改善了ZO-1在细胞边缘的免疫荧光网络。[6]
基于紧密连接的已知功能，这些结果提示，该活性物对Claudin-1和ZO-1合成及膜上组织状态的支持，可能有助于维持颗粒层细胞间屏障和表皮内环境，并间接支持上层角质屏障形成。该作用路径属于基于体外结果和既有生物学知识的机制推断，尚未在同一研究中逐环节验证。
紧密连接位于角质层下方，因此这一作用并不是在皮肤表面形成简单的封闭膜，而是涉及活性表皮细胞之间的结构组织。
5 丝聚蛋白—天然保湿因子系统及其与麦冬糖类活性物的关系
5.1 丝聚蛋白参与角质细胞形成
丝聚蛋白由原丝聚蛋白加工产生。原丝聚蛋白储存在颗粒层角质形成细胞的透明角质颗粒中，在终末分化过程中经去磷酸化和蛋白水解，释放出丝聚蛋白单体。
丝聚蛋白单体与角蛋白纤维结合，使角蛋白束聚集，帮助角质形成细胞转变为结构致密的角质细胞。随后，丝聚蛋白进一步降解为游离氨基酸及其衍生物，成为天然保湿因子的重要来源。[8,9]
其过程可简化表示为：
原丝聚蛋白
—去磷酸化、蛋白水解→ 丝聚蛋白单体
—脱亚胺化、进一步蛋白水解→ 游离氨基酸
其中部分氨基酸进一步转化：
组氨酸 —组氨酸酶→ 反式尿刊酸
谷氨酰胺 —环化→ 吡咯烷酮羧酸
反式尿刊酸和吡咯烷酮羧酸均是天然保湿因子的重要组成部分。天然保湿因子（Natural Moisturizing Factor，NMF）能够结合角质细胞内部的水分，并参与维持角质层酸性环境和相关酶的作用条件。[8,12]
在炎症或特应性皮炎样重建表皮模型中，特定麦冬块根糖类活性物被观察到可维持或提高丝聚蛋白等角质形成细胞分化标志物的表达；另一项专利公开的人体试验显示，含3%该活性物的凝胶使用14天后提高了角质层乳酸和丝氨酸相关指标。[6,11]这些结果与丝聚蛋白—天然保湿因子相关过程受到支持的解释相符，但尚不能证明该活性物在人体中直接促进了丝聚蛋白的完整降解通路。
6 从细胞调节到角质层水分改善
6.1 角质层脂质组织
角质层细胞间脂质主要由神经酰胺、胆固醇和游离脂肪酸组成。这些脂质形成层状排列，并存在不同的烃链构象。脂质链排列越有序，水分沿细胞间脂质区域扩散时受到的阻力通常越大。
一项随机、单盲、安慰剂对照、多中心人体研究将0.5%的麦冬低聚果糖活性物加入基础润肤霜，供轻中度特应性皮炎受试者每日使用两次，共60天。在其中27名成年受试者组成的拉曼光谱亚组中，共聚焦拉曼分析显示，与基础霜相比，含麦冬活性物的配方改善了角质层脂质构象和排列，并提高了角质层总水和结合水相关指标。[3]
这些人体结果与细胞和重建表皮模型中观察到的屏障相关变化方向一致，提示该活性物可能同时影响角质层脂质组织和水分状态；但现有研究尚不能证明相关蛋白变化与人体脂质及水分改善之间存在直接因果关系。
6.2 水分流失和结合水
经皮水分流失（Transepidermal Water Loss，TEWL）是单位时间、单位皮肤面积经表皮被动扩散至环境的水蒸气通量，常用于间接评价皮肤屏障功能。
麦冬果聚糖并不在皮肤内部产生新的水。现有研究提示，其保湿支持作用可能涉及两个方向：
1. 支持紧密连接和角质层结构，可能有助于减少水分向外扩散；
2. 支持丝聚蛋白—天然保湿因子相关过程，可能有助于提高角质细胞结合水分的能力。
综合现有细胞、重建表皮及人体研究结果，特定标准化富果聚糖麦冬块根提取物可能通过支持紧密连接、丝聚蛋白—天然保湿因子相关过程及角质层脂质组织，共同促进皮肤保水与屏障功能，其可能机制如图所示。
7 麦冬根提取物为什么可能减少干燥脱屑
正常脱屑需要角质细胞间连接结构按一定速度降解。角质层含水量、pH和蛋白酶活性都会影响这一过程。
皮肤持续失水时，角质细胞柔韧性下降，细胞间连接降解不均匀，角质细胞容易成片聚集和翘起，从而形成肉眼可见的鳞屑。
麦冬糖类活性物减少干燥性脱屑的可能解释是：紧密连接和角质层脂质组织得到支持后，可能有助于减少异常水分流失、提高角质细胞水合度，并为脱屑相关酶提供较适宜的作用环境，从而减少角质细胞成片聚集和可见鳞屑。
在一项专利公开的人体试验中，25名小腿皮肤干燥的健康女性志愿者每日两次使用含3%特定麦冬活性物的凝胶。14天后，与安慰剂区域相比，脱屑指数降低25%，鳞屑覆盖面积降低27%。[6]
这一结果反映的是干燥性异常脱屑减少，不是阻断正常的角质更新。
8 麦冬果聚糖在保湿配方中的作用定位
皮肤干燥通常同时涉及角质层含水量下降、水分蒸发增加、细胞间脂质结构异常以及表皮屏障形成受影响。不同保湿成分作用于不同环节，麦冬果聚糖与常规保湿成分之间属于相互补充的关系。
配方成分类别 | 代表成分 | 主要作用 |
吸湿剂 | 甘油、尿素、透明质酸、吡咯烷酮羧酸钠 | 结合水分，提高或维持角质层含水量 |
封闭剂 | 矿脂、部分油脂和成膜材料 | 减少水分由皮肤表面向环境蒸发 |
润肤剂 | 植物油、脂肪醇、脂肪酸酯 | 改善角质层表面平整度、柔软度和肤感 |
屏障脂质 | 神经酰胺、胆固醇、游离脂肪酸 | 补充角质层脂质组分，支持细胞间脂质结构 |
标准化麦冬果聚糖活性物 | 富含低聚果糖和多聚果糖的麦冬块根提取物 | 支持紧密连接、角质形成细胞分化以及丝聚蛋白—天然保湿因子相关过程 |
吸湿剂、封闭剂和润肤剂能够直接改善当前的角质层水合和水分蒸发；屏障脂质可以补充角质层细胞间脂质。特定标准化麦冬果聚糖活性物的研究重点，则在于紧密连接、角质形成细胞分化、丝聚蛋白相关过程及角质层脂质组织。
在人体研究中，含特定麦冬低聚果糖活性物的配方表现出角质层脂质构象、脂质组织、总水和结合水相关指标改善。该结果对应特定原料、配方浓度和受试人群，不能直接外推至所有麦冬根提取物。[3]
9 屏障、炎症与微生物黏附的相互影响
皮肤屏障、炎症反应和表面微生物之间存在双向影响。紧密连接和角质层受损后，刺激物及微生物来源成分进入表皮的机会增加，可能诱发或加重炎症。炎症信号又可能抑制Claudin-1、丝聚蛋白等屏障相关成分，使角质形成细胞分化和角质层成熟受到影响。
在特应性皮炎等屏障异常状态下，金黄色葡萄球菌黏附和定植增加。其产生的酶、毒素和炎症刺激可能进一步损害角质层和紧密连接，形成以下相互影响：
屏障受损
→ 刺激物和微生物成分进入增加 → 炎症反应增强 → 屏障蛋白和角质形成细胞分化受抑 → 屏障进一步减弱
在炎症型角质形成细胞和重建表皮模型中，特定麦冬块根糖类水解物被观察到可降低胸腺基质淋巴细胞生成素（Thymic Stromal Lymphopoietin，TSLP）等炎症相关指标，并维持部分屏障蛋白表达。在另一项重建人表皮实验中，0.15%的该活性物在扫描电镜定性观察中减少了金黄色葡萄球菌的黏附和生物膜形成。[11]
这些结果提示，麦冬糖类活性物可能通过支持屏障结构和减少特定细菌黏附，帮助减弱屏障异常、炎症和机会微生物之间的相互影响。
目前相关证据主要来自细胞、重建表皮和单一菌种模型，能够支持对金黄色葡萄球菌黏附及屏障相关环境的影响，但尚不能证明麦冬根提取物可以全面改变皮肤菌群组成、提高菌群多样性或重建完整的皮肤微生态。
10 麦冬根提取物及皮肤屏障研究相关化学品分类与应用
说明：以下产品主要用于糖类结构鉴定、特征成分分析、天然保湿因子研究、角质层脂质模拟或屏障损伤模型，不等同于本文所述标准化麦冬活性物，也不代表均已直接用于上述麦冬皮肤功效研究。
表1 麦冬果聚糖、低聚糖及单糖组成研究相关产品
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
果聚糖单糖组成对照 | 50-99-7 | D -(+)-葡萄糖 | 无水级, UltraBio™, ≥99.5%(HPLC), sum of enantiomers | 用于麦冬糖类水解产物中葡萄糖的定性定量、单糖组成分析及色谱方法对照。 | |
β-(2→1)果聚糖对照材料 | 9005-80-5 | 菊糖 | 生化试剂 | 用于β-(2→1)果聚糖的糖链结构、聚合度分布、酶解行为、水合性质及溶液流变特性对照研究。 | |
低聚果糖混合物研究原料 | 308066-66-2 | 低聚果糖 | 低聚果糖含量大于 90.0% | 用于低聚果糖混合物的聚合度分布、糖链组成、水合行为及与麦冬富果聚糖组分的对照研究。 | |
蔗糖型果聚糖结构对照 | 57-50-1 | 蔗糖 | USP, ChP, JP, 欧洲药典（Ph.Eur）, 超低内毒素 | 用于蔗糖型果聚糖起始结构、果糖基转移产物、低聚糖组成及色谱峰归属研究。 | |
果聚糖单糖组成对照 | 57-48-7 | D- (-)-果糖 | UltraBio™, ≥99%(HPLC) | 用于麦冬果聚糖中果糖组成、糖链水解产物、单糖含量及色谱分析方法研究。 | |
低聚果糖三糖组分 | 470-69-9 | 1-蔗果三糖 | ≥99% | 用于聚合度3低聚果糖的结构对照、色谱峰指认、组分定量及果聚糖酶解产物分析。 | |
低聚果糖五糖组分 | 59432-60-9 | 1F-Fructofuranosylnystose | ≥98% | 用于聚合度5低聚果糖的结构对照、色谱峰指认、糖链延伸及聚合度分布研究。 | |
低聚果糖四糖组分 | 13133-07-8 | 耐斯糖 | ≥98% | 用于聚合度4低聚果糖的结构对照、色谱峰指认、组分定量及低聚果糖指纹图谱研究。 |
表2 麦冬高异黄酮与甾体皂苷特征成分研究相关产品
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
麦冬高异黄酮类特征成分 | 74805-92-8 | 甲基麦冬黄烷酮A | Moligand™, ≥98% | 用于麦冬根提取物中高异黄酮类成分的峰指认、含量分析、提取工艺比较及单体活性研究。 | |
麦冬高异黄酮类特征成分 | 74805-91-7 | Methylophiopogonanone B | ≥99% | 用于麦冬高异黄酮组成鉴别、液相色谱分析、指纹图谱建立及不同批次原料比较。 | |
麦冬高异黄酮类特征成分 | 74805-90-6 | Methylophiopogonone A | ≥99% | 用于麦冬特征酚性成分的峰指认、色谱—质谱分析、含量测定及提取物组成研究。 | |
麦冬高异黄酮类特征成分 | 477336-75-7 | 麦冬黄烷酮C | ≥96% | 用于麦冬高异黄酮类成分鉴别、色谱峰归属、提取物指纹图谱及原料质量比较。 | |
麦冬甾体皂苷类特征成分 | 65604-80-0 | Ophiopogonin D' | ≥99% | 用于麦冬甾体皂苷组成鉴别、液相色谱分析、提取与纯化工艺比较及单体机制研究。 | |
麦冬甾体皂苷类特征成分 | 911819-08-4 | 麦冬皂苷C | ≥98% | 用于麦冬皂苷类成分的峰指认、指纹图谱、组成分析及不同来源原料的比较研究。 | |
麦冬甾体皂苷类特征成分 | 41753-55-3 | 麦冬皂苷D | ≥98% | 用于麦冬根提取物中皂苷类成分的定性定量、提取工艺评价、批次比较及单体活性研究。 |
表3 丝聚蛋白—天然保湿因子相关组分研究产品
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
吡咯烷酮羧酸盐类保湿组分 | 28874-51-3 | L-吡咯烷酮-5-羧酸钠 | 油状50% | 用于吡咯烷酮羧酸盐的吸湿保水、角质层水合、天然保湿因子模拟体系及配方性能研究。 | |
天然保湿因子相关氨基酸 | 56-45-1 | L-丝氨酸 | 无动物源, USP, Moligand™, 欧洲药典（Ph.Eur）, ≥98.5% | 用于角质层游离氨基酸组成、天然保湿因子含量分析及复合氨基酸保湿体系研究。 | |
天然保湿因子相关氨基酸 | 56-41-7 | L-丙氨酸 | Moligand™, ≥99% | 用于天然保湿因子氨基酸组成、角质层水合及复合氨基酸体系的对照研究。 | |
天然保湿因子相关氨基酸 | 56-40-6 | 甘氨酸 | PharmPure™, USP, BP, 欧洲药典（Ph.Eur）, ≥99% | 用于角质层游离氨基酸分析、天然保湿因子模拟体系及氨基酸保水性能研究。 | |
天然保湿因子含氮组分 | 57-13-6 | 尿素 | PharmPure™, USP, BP, 欧洲药典（Ph.Eur）, ≥99% | 用于天然保湿因子中尿素组分、角质层吸湿水合、蛋白相互作用及干燥模型研究。 | |
天然保湿因子相关氨基酸 | 56-86-0 | L-谷氨酸 | 超纯级, ≥99.5%(NT) | 用于角质层游离氨基酸组成、天然保湿因子分析及氨基酸水合性质研究。 | |
吡咯烷酮羧酸组分 | 98-79-3 | L-焦谷氨酸 | ≥99% | 用于天然保湿因子中吡咯烷酮羧酸的定性定量、吸湿保水及角质层水合研究。 | |
丝聚蛋白相关氨基酸 | 71-00-1 | L-组氨酸 | UltraBio™, ≥99.5%(NT) | 用于丝聚蛋白降解相关组氨酸、组氨酸—尿刊酸转化及天然保湿因子来源研究。 | |
天然保湿因子乳酸盐组分 | 72-17-3 | DL-乳酸钠溶液 | 73% in water | 用于乳酸盐的吸湿保水、角质层水合、渗透调节及天然保湿因子模拟体系研究。 | |
天然保湿因子乳酸组分 | 50-21-5 | DL-乳酸 | AR, 85-90% | 用于乳酸相关水合性质、角质层酸碱环境、脱屑酶作用条件及配方酸度研究。 | |
尿刊酸相关小分子 | 104-98-3 | 4-咪唑丙烯酸 | ≥98% | 对应反式尿刊酸；用于天然保湿因子中尿刊酸的定性定量、反式—顺式光异构化及角质层相关研究。 |
表4 角质层脂质与表皮屏障损伤模型研究相关产品
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
角质层长链饱和脂肪酸 | 57-10-3 | 软脂酸 | 硬脂酸≤0.5% | 用于简化角质层脂质模型中游离脂肪酸组成、脂质相行为、分子排列及水分扩散研究。 | |
角质层长链饱和脂肪酸 | 57-11-4 | 硬脂酸 | Moligand™, C18：98% | 用于神经酰胺—胆固醇—游离脂肪酸模型、脂质层状排列及膜有序性研究。 | |
角质层甾醇组分 | 57-88-5 | 胆固醇，来自羊毛脂 | PharmPure™, JP, BP, 欧洲药典（Ph.Eur）, NF, 超纯级 | 用于角质层脂质复合膜、神经酰胺与脂肪酸相互作用、膜相态及屏障通透性研究。 | |
角质层不饱和脂肪酸 | 60-33-3 | 亚油酸 | Moligand™, ≥99%(GC) | 用于角质层不饱和脂肪酸组成、脂质氧化、脂质相行为及屏障脂质模型研究。 | |
植物鞘氨醇骨架化合物 | 554-62-1 | 糖脂（植物鞘氨醇） | ≥98% | 该产品对应植物鞘氨醇，属于鞘氨醇类长链碱；用于神经酰胺骨架、脂肪酸酰化、鞘脂代谢及屏障脂质研究。 | |
神经酰胺3B（Ceramide NP类） | 178436-06-1 | 神经酰胺 3B | ≥95% | 用于植物鞘氨醇型神经酰胺、脂质聚集、角质层模拟膜、脂质有序性及水分通透性研究。 | |
表面活性剂屏障损伤模型试剂 | 151-21-3 | 十二烷基硫酸钠(SDS) | 无水级, ACS, ≥99% | 用于建立角质形成细胞、重建表皮或皮肤表面活性剂损伤模型，评价紧密连接、细胞活力、经皮水分流失及屏障恢复。 |
注：以上为阿拉丁代表性科研及配方研究相关产品，更多产品规格、级别、COA信息可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。
参考文献
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