G140

CAS: 2369751-07-3 货号: G647730 分子式: C17H16Cl2N4O2 分子量: 379.24 PubChem CID: 139388865
有货
级别和纯度: ≥98%
别名
1-(6,7-二氯-9-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-2(5H)-基)-2-羟基乙酮
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
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1mg
G647730-1mg
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5mg
G647730-5mg
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10mg
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文献证明

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概述


G140 is a potent and selective inhibitor of cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) , with IC 50 s of 14.0 nM and 442 nM for h-cGAS and m-cGAS, respectively. G140 has anti-inflammatory activity

In Vitro

G140 (0.1-100 μM; 4 h) inhibits h-cGAS in a dose-dependent manner with IC 50 s of 1.70 and 0.86?μM in human THP1 and primary macrophages, respectively. ?\nG140 (0.1-100 μM; 24 h) inhibits cells viability with a LD 50 of >100 μM in THP1 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

IC50& Target:IC50: 14.0 nM (h-cGAS), 442 nM (m-cGAS)

规格

别名
1-(6,7-二氯-9-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-2(5H)-基)-2-羟基乙酮
英文别名
1-(6,7-Dichloro-9-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-2(5H)-yl)-2-hydroxyethanone | T015T-010-1 | T015T-010-1
规格或纯度
≥98%
英文名称
G140
生化机理
G140 是一种强效的环 GMP-AMP 合成酶(cGAS)选择性抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC 50 s 分别为 14.0u2009nM 和 442u2009nM。G140 具有抗炎活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
1-[6,7-dichloro-9-(1-methylpyrazol-3-yl)-1,3,4,5-tetrahydropyrido[4,3-b]indol-2-yl]-2-hydroxyethanone
INCHI
1S/C17H16Cl2N4O2/c1-22-4-2-13(21-22)9-6-11(18)16(19)17-15(9)10-7-23(14(25)8-24)5-3-12(10)20-17/h2,4,6,20,24H,3,5,7-8H2,1H3
InChi Key
NVPFAXHXXODQRO-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)CCN(C4)C(=O)CO)Cl)Cl
Isomeric SMILES
CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)CCN(C4)C(=O)CO)Cl)Cl
PubChem CID
分子量
379.24

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高级数据

三维结构
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关联靶点(人)
THP-1 (11052 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CGAS Tchem Cyclic GMP-AMP synthase (693 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
作用机制
作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 250 mg/mL (659.21 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2607421 分析证书 G647730
A2607422 分析证书 G647730
A2607423 分析证书 G647730
A2607427 分析证书 G647730
A2607441 分析证书 G647730
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