A2607421计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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G140
有货
概述
G140 is a potent and selective inhibitor of cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) , with IC 50 s of 14.0 nM and 442 nM for h-cGAS and m-cGAS, respectively. G140 has anti-inflammatory activity
In Vitro
G140 (0.1-100 μM; 4 h) inhibits h-cGAS in a dose-dependent manner with IC 50 s of 1.70 and 0.86?μM in human THP1 and primary macrophages, respectively. ?\nG140 (0.1-100 μM; 24 h) inhibits cells viability with a LD 50 of >100 μM in THP1 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 14.0 nM (h-cGAS), 442 nM (m-cGAS)
规格
别名
1-(6,7-二氯-9-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-2(5H)-基)-2-羟基乙酮
英文别名
1-(6,7-Dichloro-9-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-2(5H)-yl)-2-hydroxyethanone
规格或纯度
≥98%
英文名称
G140
生化机理
G140 是一种强效的环 GMP-AMP 合成酶（cGAS）选择性抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC 50 s 分别为 14.0u2009nM 和 442u2009nM。G140 具有抗炎活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
1-[6,7-dichloro-9-(1-methylpyrazol-3-yl)-1,3,4,5-tetrahydropyrido[4,3-b]indol-2-yl]-2-hydroxyethanone
INCHI
1S/C17H16Cl2N4O2/c1-22-4-2-13(21-22)9-6-11(18)16(19)17-15(9)10-7-23(14(25)8-24)5-3-12(10)20-17/h2,4,6,20,24H,3,5,7-8H2,1H3
InChi Key
NVPFAXHXXODQRO-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)CCN(C4)C(=O)CO)Cl)Cl
Isomeric SMILES
CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)CCN(C4)C(=O)CO)Cl)Cl
PubChem CID
分子量
379.24
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
THP-1
(11052 活性数据)
CGAS
Tchem
Cyclic GMP-AMP synthase
(693 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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化学和物理性质
溶解性
DMSO : 250 mg/mL (659.21 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
技术文档和文章
溶液计算器
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