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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 277 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic) is an anti-inflammatory inhibitor targetingCOX-1and COX-2 withIC50of 13 μM and 370 μM, respectively.
In vitro
Ibuprofen works by inhibiting the enzyme cyclooxygenase COX-1 and COX-2, which convert arachidonic acid to prostaglandin H2 (PGH2). Its action is similar to aspirin, indomethacin and all other NSAIDs in intact cells, broken cells, and purified enzyme preparations. Ibuprofen inhibits the constitutive activation of NF-κB and IKKα in the androgen-independent prostate tumor cells PC-3 and DU-145. It sensitizes prostate cells to ionizing radiation and blocks stimulated activation of NF-κB following exposure to TNFα or ionizing radiation in the androgen-sensitive prostate tumor cell line LNCaP. Both of these cannot be attributed directly to inhibition of IκB-α kinase but to inhibition of an upstream regulator of IKKα. Ibuprofen exerts an anticancer effect by reducing survival of cancer cells. Ibuprofen is more efficacious than aspirin and acetaminophen, and comparable with (R)-flurbiprofen and indomethacin in induction of p75NTR protein (a tumor and metastasis suppressor) expression in cell lines from bladder and other organs.
In vivo
Ibuprofen reacts with the heme group of cyclooxygenase to prevent arachidonic acid conversion. Prior exposure to Ibuprofen in vivo protects cyclooxygenase completely from the irreversible effects of aspirin in platelets. Ibuprofen treatment is effective in attenuating joint inflammation and early articular cartilage degeneration in the adult female Sprague-Dawley rat model induced by high-repetition and high-force (HRHF) task. It dose this by blocking the increases in serum C1 and 2C (a biomarker of collagen I and II degradation) as well as the ratio of collagen degradation to synthesis (C1, 2C/CPII, the latter a biomarker of collage type II synthesis) induced by HRHF.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO at a concentration of 200 mM for making the stock solution, final concentration ~2 mM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥100%
规格
英文别名
Dolgesic | α-methyl-4-(2-methylpropyl)-benzeneacetic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ibuprofen (NSC 256857)
生化机理
布洛芬（NSC 256857，Dolgesic）是一种针对 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂，其 IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ASIC1 通道阻断剂；COX-1 抑制剂；COX-2 抑制剂；过氧化物酶体增殖激活受体-γ 激动剂；SMCT1 抑制剂
名称和识别符
EC号
239-784-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)O
关联CAS
分子量
206.28
Reaxy-Rn
2049713
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2049713&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.5 |
|---|
关联靶点（人）
SLC5A8
Tchem
钠偶联单羧酸转运体 1(Sodium-coupled monocarboxylate transporter 1)
(1 活性数据)
PTGS1
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1)
(1 活性数据)
PTGS2
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2)
(1 活性数据)
ASIC1
Tchem
酸敏感离子通道 1(Acid-sensing ion channel 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 41 mg/mL (197.8 mM); Ethanol: 41 mg/mL (197.8 mM); Water: Insoluble;
沸点
157°C/4mmHg
熔点
75-78℃
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P337+P313: 如仍觉眼刺激：求医/就诊。
P405: 密闭存放
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P301+P312+P330: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口
P304+P340+P312: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。如感觉不适，呼叫急救中心/医生。
WGK Germany
3
RTECS
MU6640000
Merck Index
4881
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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