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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
概述
JNK-IN-8是JNK1，2和3抑制剂，IC50分别为4.67，18.7和0.98 nM，能抑制c-Jun的磷酸化。
Information
JNK-IN-8 JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) is the first irreversible JNK inhibitor for JNK1, JNK2 and JNK3 with IC50 of 4.7 nM, 18.7 nM and 1 nM, >10-fold selectivity against MNK2, Fms and no inhibition to c-Kit, Met, PDGFRβin A375 cell line.
In vitro
JNK-IN-8 inhibits c-Jun phosphorylation in HeLa and A375 cells with EC50 of 486 nM and 338 nM, respectively. JNK-IN-8 shows a dramatic improvement in selectivity and eliminated binding to IRAK1, PIK3C3, PIP4K2C, and PIP5K3. JNK-IN-8 requires Cys116 for JNK2 inhibition. JNK-IN-8 (10 mM) suppresses the IL-1β-stimulated phosphorylation of c-Jun in IL-1R cells, an established substrate of the JNKs. JNK-IN-8 covalently attaches to the JNK isoforms caused a small retardation in the electrophoretic mobility of the JNK isoforms. JNK-IN-8 is discovered to inhibit JNK kinase by broad-based kinase selectivity profiling of a library of acrylamide kinase inhibitors based on the structure of imatinib using the KinomeScan approach. JNK-IN-8 possesses distinct regiochemistry of the 1,4-dianiline and 1,3-aminobenzoic acid substructures relative to imatinib and uses an N,N-dimethyl butenoic acetamide warhead to covalently target Cys154. JNK-IN-8 adopts an L-shaped type I binding conformation to access Cys 154 located toward the lip of the ATP-binding site.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
JNK Inhibitor XVI | Benzamide, 3-[[4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
JNK-IN-8
生化机理
JNK-IN-8 （JNK 抑制剂 XVI）是首个针对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的不可逆 JNK 抑制剂，在 A375 细胞系中的 IC50 值分别为 4.7 nM、18.7 nM 和 1 nM，对 MNK2 和 Fms 的选择性大于 10 倍，对 c-Kit、Met 和 PDGFRβ 无抑制作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)/C=C/CN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
分子量
507.59
Reaxy-Rn
22356001
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22356001&ln=
高级数据
关联靶点（人）
MAPK10
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶10(Mitogen-activated protein kinase 10)
(4 活性数据)
MAPK8
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 8(Mitogen-activated protein kinase 8)
(4 活性数据)
MAPK9
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶9(Mitogen-activated protein kinase 9)
(4 活性数据)
化学和物理性质
折光率
1.69
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2316631 |
分析证书 | J408376 |
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