计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
KU-55933是ATM抑制剂，IC50和Ki分别为13和2.2 nM，对DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR和mTOR的活性较低。A cell-permeable, potent, selective and ATP-competitive ATM inhibitor
Information
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) is a potent and specificATMinhibitor withIC50/Kiof 12.9 nM/2.2 nM in cell-free assays, and is highly selective for ATM as compared to DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR and mTOR. KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) inhibits the activation
In vitro
KU-55933 inhibits DNA-PK and PI3K with IC50 of 2.5 μM and 16.6 μM, respectively. Besides, KU-55933 also prevents the activity of mTOR with IC50 of 9.3 μM. KU-55933 is active at the cellular level in ablating a well-characterized ATM-dependent phosphorylation event. KU-55933 has a dose-dependent effect in inhibiting this ATM-dependent phosphorylation event with IC50 of 300 nM. KU-58050 does not prevent the ATM-dependent phosphorylation of p53 serine 15 until a dose of 30 μM. Addition of KU-55933 has no appreciable effects on UV-induced phosphorylation of H2AX on serine 139, NBS1 on serine 343, CHK1 on serine 345, and SMC1 on serine 966. In stark contrast to the UV responses, KU-55933 ablates the ionizing radiation-induced phosphorylation of these ATM substrates. KU-55933 sensitizes HeLa cells to a range of ionizing radiation doses. KU-55933 inhibits the phosphorylation of Akt induced by growth factors in cancer cells. KU-55933 suppresses the proliferation of cancer cells. Furthermore, suppression of ATM by KU-55933 improves survival, probably via prevention of downstream activation of TAp63α.
In vivo
Suppression of ATM-dependent STAT3 activation by KU-55933 enhances TRAIL-mediated apoptosis through up-regulation of surface DR5 expression, whereas suppression of both STAT3 and NF-κB appeares to be involved in down-regulation of cFLIP accompanied by an additional increase in apoptotic levels. The ATM inhibitor KU-55933 affectes TRAIL-mediated apoptosis more strongly than the JAK2 inhibitor, AG490, or overexpression of STAT3β.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：10 μM
Incubation Time：2 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-morpholino-6-(thianthren-1-yl)-4H-pyran-4-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
生化机理
KU-55933（ATM 激酶抑制剂）是一种强效特异性 ATM 抑制剂，在无细胞实验中的IC50/Ki值为 12.9 nM/2.2 nM，与 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 相比，它对 ATM 具有高度选择性。KU-55933（ATM 激酶抑制剂）可抑制自噬启动激酶 ULK1 的活化，从而显著降低自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ATM 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCN1C2=CC(=O)C=C(O2)C3=C4C(=CC=C3)SC5=CC=CC=C5S4
分子量
395.49
Reaxy-Rn
10197588
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10197588&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ATM
Tchem
丝氨酸蛋白激酶 ATM(Serine-protein kinase ATM)
(9 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 56 mg/mL (201.18 mM); Ethanol: 56 mg/mL (201.18 mM); Water: Insoluble;
折光率
1.71
沸点
628.01° C at 760 mmHg
熔点
229.98°C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！
| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2412195 |
分析证书 | K408000 |
技术文档和文章
细胞周期与DNA损伤应答机制研究
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 587871-26-9，分子式为 C21H17NO3S2，分子量为 395.49 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）