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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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PF-562271, 极光激酶 A 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；蛋白酪氨酸激酶 2 抑制剂；蛋白酪氨酸激酶 2 beta 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。
Information
PF-562271 (PF-00562271) is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor ofFAKwithIC50of 1.5 nM in cell-free assays, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for someCDKs.
In vitro
PF-562271 binds in the ATP-binding cleft of FAK, forming two of the three “canonical” H-bonds between the inhibitor and main-chain atoms in the kinase hinge region. PF-562271 is potent in an inducible cell-based assay measuring phospho-FAK with IC50 of 5 nM. PF-562271 (3.3 μM) results in G1 arrest of PC3-M cells. PF-562271 (1 nM) blocks bFGF-stimulated blood vessel angiogenesis as performed in chicken chorioallantoic membrane assays. PF-262271 potently blocks blood vessel sprouting without detectable changes in vascular leakage. PF-562271 (250 nM) results in complete inhibition of collective A431 cell invasion into collagen gels.
In vivo
PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.) inhibits FAK phosphorylation in tumors in a dose- and time-dependent manner in U87MG-bearing mice. PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid) results in 86% tumor growth inhibition in BxPc3 xenografts mice and 45% tumor growth inhibition in PC3-M xenografts mice. PF-562271 (25 mg/kg, bid) results in 2-fold greater apoptosis in treated tumors in mice bearing H125 lung xenografts. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) inhibits extensive movement of the tumor cells over 24 hours in mice. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) results in altered E-cadherin dynamics in mice, which correlates with reduced E-cadherin–dependent collective cell movement. PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid) results in 62% tumor growth inhibition in PC3M-luc-C6 subcutaneuous local implant xenograft mouse model. PF-562,271 (5 mg/kg, oral) results in significant and similar increases in osteocalcin and cancellous bone parameters and a decrease in tumor growth and signs of bone healing in rats implanted with MDA-MB-231 cells in the tibia.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
PF-00562271 | Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PF-562271
生化机理
PF-562271 (PF-00562271) 是一种强效、ATP 竞争性、可逆的 FAK 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 1.5 nM，对 Pyk2 的抑制作用比 FAK 弱 10 倍左右，对其他蛋白激酶的选择性大于 100 倍，某些 CDK 除外。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
极光激酶 A 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；蛋白酪氨酸激酶 2 抑制剂；蛋白酪氨酸激酶 2 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C
关联CAS
MeSH Entry Terms
N-methyl-N-(3-(((2-((2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)pyridin-2-yl)methanesulfonamide;PF-562271;PF562271
分子量
507.49
Reaxy-Rn
12411620
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12411620&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
关联靶点（人）
CDK7
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 7(Cyclin-dependent kinase 7)
(1 活性数据)
PTK2
Tclin
粘着斑激酶1(Focal adhesion kinase 1)
(11 活性数据)
CDK5
Tchem
细胞周期蛋白依赖性类激酶 5(Cyclin-dependent-like kinase 5)
(1 活性数据)
ROS1
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS)
(1 活性数据)
STK26
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 26(Serine/threonine-protein kinase 26)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(1 活性数据)
PTK2B
Tclin
蛋白酪氨酸激酶 2-β(Protein-tyrosine kinase 2-beta)
(6 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(1 活性数据)
PRKCQ
Tchem
蛋白激酶Cθ型(Protein kinase C theta type)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (199.57 mM); Ethanol: 63 mg/mL (199.57 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 717907-75-0，分子式为 C21H20F3N7O3S，分子量为 507.49 g/mol。
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