SB225002, CXCR2 拮抗剂

CAS: 182498-32-4 货号: S409104 分子式: C13H10BrN3O4 分子量: 352.14 EC号: 803-197-9 PubChem CID: 3854666
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC50 为 22 nM。

Information

SB225002 SB225002 is a potent, and selective CXCR2 antagonist with IC50 of 22 nM for inhibiting interleukin IL-8 binding to CXCR2, > 150-fold selectivity over the other 7-TMRs tested.
In vitro

In vitro, SB225002 inhibits GROα-stimulated calcium mobilization, and potently inhibits human and rabbit neutrophil chemotaxis induced by both IL-8 and GROalpha. SB 225002 substantially reduces the levels of phosphorylated ERK1/2, and decreases cell proliferation in WHCO1 cells. SB225002 also shows the antitumor activity as a microtubule inhibitor.

In vivo

In rabbits, SB225002 selectively blocks IL-8-induced neutrophil margination. In mouse intrahepatic cholangiocellular carcinoma model, SB225002 (1 mg/kg i.p.) suppresses the growth of transplanted subcutaneous tumors. In addition, SB225002 also displays long-lasting antinociceptive effects, and reduces TNBS-induced colitis in mouse models.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:400 nM

Incubation Time:6 days

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
N-(2-bromophenyl)-N'-(2-hydroxy-4-nitrophenyl)-urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SB225002
生化机理
SB225002 是一种强效的选择性 CXCR2 拮抗剂,其抑制白细胞介素 IL-8 与 CXCR2 结合的 IC50 值为 22 nM,选择性大于所测试的其他 7-TMRs 的 150 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
CXCR2 拮抗剂
名称和识别符
EC号
803-197-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br
PubChem CID
分子量
352.14

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高级数据

关联靶点(人)
CXCR2 Tchem CXC 趋化因子受体 2 型(C-X-C chemokine receptor type 2) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CXCR1 Tchem CXC 趋化因子受体 1 型(C-X-C chemokine receptor type 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2408016 分析证书 S409104
技术文档和文章
溶液计算器

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