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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
VE-821是ATP竞争性，高活性ATR选择性抑制剂，Ki和IC50分别为13 nM和26 nM，与ATM，DNA-PK和mTOR等的交叉反应极低。
Information
VE-821 is a potent and selective ATP competitive inhibitor ofATRwithKi/IC50of 13 nM/26 nM in cell-free assays, shows inhibition of H2AX phosphorylation, minimal activity against PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR and PI3Kγ.
In vitro
VE-821 shows excellent selectivity for ATR with minimal cross-reactivity against the related PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR and PI3K (Kis of 16 μM, 2.2 μM, >1 μM and 3.9 μM, respectively. VE-821 alone commits a large fraction of cancer cell populations to death, but it only reversibly limits cell cycle progression in normal cells, with minimal death or long-term detrimental effects. VE-821 along with cisplatin treatment shows the most marked synergy. VE-821 inhibits H2AX cell growth with IC50 of 800 nM.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：--
Incubation Time：96 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
VE-821
生化机理
VE-821 是一种强效、选择性 ATP 竞争性 ATR 抑制剂，在无细胞实验中的Ki/IC50 为 13 nM/26 nM，可抑制 H2AX 磷酸化，对 PIKKs ATM、DNA-PK、mTOR 和 PI3Kγ 的活性极低。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ATR 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N
PubChem CID
分子量
368.41
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PRKDC
Tchem
DNA依赖性蛋白激酶催化亚基(DNA-dependent protein kinase catalytic subunit)
(1 活性数据)
ATR
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATR(Serine/threonine-protein kinase ATR)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 56 mg/mL (201.62 mM); Ethanol: 8 mg/mL (28.8 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2423008 |
分析证书 | V408304 |
技术文档和文章
细胞周期与DNA损伤应答机制研究
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1232410-49-9，分子式为 C18H16N4O3S，分子量为 368.41 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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