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CYT387,JAK 1/2抑制剂, 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂

强大的ATP竞争性JAK 1/2选择性抑制剂
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基本描述

英文别名 Cyt387|MOMELOTINIB|1056634-68-4|Cyt-387|CYT 387|N-(Cyanomethyl)-4-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide|CYT 11387|N-(cyanomethyl)-4-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide|GS-0387|Momelotinib (CYT387)|CYT-11387|N-(Cyanomethyl
规格或纯度 ≥98%
英文名称 CYT387
生化机理 Cyt387 is an ATP competitive inhibitor of JAK1 (IC50 = 11 nM) and JAK2 (IC50 = 18 nM) (Janus kinases).Potent ATP-competitive JAK 1/2 selective inhibitor (IC 50 values are 11, 18 and 155 nM for JAK1, JAK2 and JAK3 respectively). Shows antiproliferative effects (IC 50 = 4 μM, IL-3 stimulated Ba/F3 cells). Shows antitumor effects in vivo.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。An inhibitor of JAK1 and JAK2.

Momelotinib (CYT387) is an ATP-competitive inhibitor of JAK1/JAK2 with IC50 of 11 nM/18 nM, ~10-fold selectivity versus JAK3.
An inhibitor of JAK1 and JAK2.

产品属性

ALogP 2.6

名称和标识符

IUPAC Name N-(cyanomethyl)-4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]benzamide
INCHI InChI=1S/C23H22N6O2/c24-10-12-25-22(30)18-3-1-17(2-4-18)21-9-11-26-23(28-21)27-19-5-7-20(8-6-19)29-13-15-31-16-14-29/h1-9,11H,12-16H2,(H,25,30)(H,26,27,28)
InChi Key ZVHNDZWQTBEVRY-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N
Isomeric SMILES C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N
PubChem CID 25062766
分子量 414.47

化学和物理性质

溶解性 DMSO ≥80mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol <1.2mg/mL

质检证书(COA)

质检报告(COA)

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参考文献

1. Pardanani A, Lasho T, Smith G, Burns CJ, Fantino E, Tefferi A.  (2009)  CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients..  Leukemia,  23  (8):  (1441-5).  [PMID:19295546]
2. Asshoff M, Petzer V, Warr MR, Haschka D, Tymoszuk P, Demetz E, Seifert M, Posch W, Nairz M, Maciejewski P et al..  (2017)  Momelotinib inhibits ACVR1/ALK2, decreases hepcidin production, and ameliorates anemia of chronic disease in rodents..  Blood,  129  (13):  (1823-1830).  [PMID:28188131]
3. Harrison CN, Vannucchi AM, Platzbecker U, Cervantes F, Gupta V, Lavie D, Passamonti F, Winton EF, Dong H, Kawashima J et al..  (2018)  Momelotinib versus best available therapy in patients with myelofibrosis previously treated with ruxolitinib (SIMPLIFY 2): a randomised, open-label, phase 3 trial..  Lancet Haematol,  5  (2):  (e73-e81).  [PMID:29275119]
4. Tefferi A, Barraco D, Lasho TL, Shah S, Begna KH, Al-Kali A, Hogan WJ, Litzow MR, Hanson CA, Ketterling RP et al..  (2018)  Momelotinib therapy for myelofibrosis: a 7-year follow-up..  Blood Cancer J,  8  (3):  (29).  [PMID:29515114]
5. Tremblay D, Mesa R.  (2022)  Momelotinib for the treatment of myelofibrosis with anemia..  Future Oncol,  18  (20):  (2559-2571).  [PMID:35603634]
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