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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
阿卡拉布替尼（ACP-196）, 酪氨酸蛋白激酶 BTK 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
Information
Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196) is a selective second-generation Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor with an IC50 of 3 nM, which prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway. ACP-196 has improved ta
In vitro
In the in vitro signaling assay on primary human CLL cells, acalabrutinib inhibits tyrosine phosphorylation of downstream targets of ERK, IKB, and AKT. Acalabrutinib demonstrates higher selectivity for BTK with IC50 determinations on nine kinases with a cysteine residue in the same position as BTK. Importantly, unlike ibrutinib, acalabrutinib does not inhibit EGFR, ITK, or TEC. acalabrutinib has no effect on EGFR phosphorylation on tyrosine residues Y1068 and Y1173. Compared with ibrutinib, acalabrutinib has much higher IC50(>1000 nM) or virtually no inhibition on kinase activities of ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC, and YES1.
In vivo
oral administration of ACP-196 in mice results in dose-dependent inhibition of anti-IgM-induced CD86 expression in CD19+ splenocytes with an ED50 of 0.34 mg/kg compared to 0.91 mg/kg for ibrutinib. A similar model is used to compare the duration of Btk inhibition after a single oral dose of 25 mg/kg. ACP-196 inhibits CD86 expression >90% at 3h postdose.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：--
Incubation Time：--
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Benzamide, 4-[8-amino-3-[(2S)-1-(1-oxo-2-butyn-1-yl)-2-pyrrolidinyl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-2-pyridinyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Acalabrutinib (ACP-196)
生化机理
Acalabrutinib（ACP-196）是一种选择性第二代Bruton\'s 酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，IC50为3 nM，可阻止B细胞抗原受体（BCR）信号通路的激活。与伊布替尼相比，ACP-196的靶向特异性更强，对其他TEC激酶家族成员（ITK、TXK、BMX和TEC）的选择性分别为323倍、94倍、19倍和9倍，而对表皮生长因子受体（EGFR）没有活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 BTK 抑制剂
名称和识别符
EC号
814-272-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC#CC(=O)N1CCC[C@H]1C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=N5
分子量
465.51
Reaxy-Rn
33023407
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=33023407&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.699 |
|---|---|
| hba_count | 5 |
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 5 |
关联靶点（人）
ERBB4
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4)
(1 活性数据)
ERBB2
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)
(1 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(1 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(1 活性数据)
TXK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶TXK(Tyrosine-protein kinase TXK)
(1 活性数据)
FYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Fyn(Tyrosine-protein kinase Fyn)
(1 活性数据)
ITK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 ITK/TSK(Tyrosine-protein kinase ITK/TSK)
(1 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(1 活性数据)
TEC
Tchem
酪氨酸蛋白激酶Tec(Tyrosine-protein kinase Tec)
(1 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(1 活性数据)
LYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Lyn(Tyrosine-protein kinase Lyn)
(2 活性数据)
BTK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 BTK(Tyrosine-protein kinase BTK)
(2 活性数据)
BMX
Tchem
细胞质酪氨酸蛋白激酶 BMX(Cytoplasmic tyrosine-protein kinase BMX)
(1 活性数据)
BLK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 Blk(Tyrosine-protein kinase Blk)
(1 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
93
DMSO(mM) Max Solubility
199.7808855
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
熔点
>133°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
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