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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
AZD8055, 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AZD8055是ATP竞争性mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，比对PI3K和ATM/DNA-PK的抑制性强超过1000倍。
Information
AZD8055 AZD8055 is a novel ATP-competitive mTOR inhibitor with IC50 of 0.8 nM in MDA-MB-468 cells with excellent selectivity (∼1,000-fold) against PI3K isoforms and ATM/DNA-PK. AZD8055 induces caspase-dependent apoptosis and also induces autophagy . Pha
In vitro
AZD8055 shows low activity (∼1,000-fold) against all PI3K isoforms (α, β, γ, δ) and other members of the PI3K-like kinase family (ATM and DNA-PK). AZD8055 inhibits the phosphorylation of mTORC1 (p70S6K and 4E-BP1) as well as phosphorylation of the mTORC2 (Akt) and downstream proteins. The rapamycin-resistant T37/46 phosphorylation sites on 4E-BP1 can be fully inhibited by AZD8055, resulting in significant inhibition of cap-dependent translation. AZD8055 potently inhibits proliferation in U87MG, A549 and H838 cells with IC50 of 53, 50 and 20 nM, respectively. AZD8055 also induces autophagy and increased LC3-II levels in H838 and A549 cells. AZD8055 decreases AML blast cell proliferation and cell cycle progression, reduces the clonogenic growth of leukemic progenitors and induces caspase-dependent apoptosis in leukemic cells but not in normal immature CD34+ cells. AZD8055 indicates inhibitory against the pediatric preclinical testing program (PPTP) cell lines with IC50 of 24.7\u2009nM and induces significant differences in EFS distribution.
In vivo
AZD8055 inhibits the pS6 and pAkt in U87MG and A549 xenografts at 2.5/10 mg/kg, which leads to tumor growth inhibition. AZD8055 shows significant antitumor activity in many xenografts, including U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3 and MES-SA at a dose of 10/20 mg/kg. AZD8055 induces ~40% reduction in tumour volume, accompanied by ablation of phosphorylation of Akt, S6K and SGK protein kinases. Administration of AZD8055 (5mg/kg, Bid) and SAHA (100 mg/kg/d) results in complete tumor growth inhibition in PTEN+/−LKB1+/hypo xenografts without side effects on mice by inhibition of mTORC1 and mTORC2 signaling.
Cell Data
cell lines：HCT116, A2780, ACHN, MCF7, HL-60, et al.
Concentrations：1 nM - 1 μM
Incubation Time：72 to 96 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
(5-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AZD8055
生化机理
AZD8055 是一种新型 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中的 IC50 为 0.8 nM，对 PI3K 同工酶和 ATM/DNA-PK 具有极好的选择性（∼1000 倍）。AZD8055 可诱导 Caspase 依赖性凋亡，还能诱导自噬。第 1 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR 抑制剂
名称和识别符
EC号
836-652-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1COCCN1C2=NC(=NC3=C2C=CC(=N3)C4=CC(=C(C=C4)OC)CO)N5CCOC[C@@H]5C
分子量
465.56
Reaxy-Rn
26042191
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=26042191&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.6 |
|---|
关联靶点（人）
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(6 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2214611 |
分析证书 | A408287 |
技术文档和文章
溶液计算器
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