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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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布林佐胺, 碳酸酐酶 1 抑制剂；碳酸酐酶 12 抑制剂；碳酸酐酶 14 抑制剂；碳酸酐酶 7 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Brinzolamide (AL-4862) 是一种选择性的碳酸酐酶II（carbonic anhydrase II）抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide 可以通过抑制睫状体 CA-II，降低房水分泌，从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
Information
Brinzolamide (AL-4862) is a potentcarbonic anhydrase IIinhibitor withIC50of 3.19 nM.
In vitro
In vivo
Brinzolamide (< 1 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in Dutch-belted pigmented rabbits in a dose-dependent manner with an onset within 0.5 hour and a peak response by 1–2 hours. Brinzolamide (0.6 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in laser-treated glaucomatous cynomolgus monkeys in a dose-dependent manner with an onset within 1 hour and a peak response by 3 hours. Brinzolamide dosages of 30 mg/kg, produces a 44% reduction in intestinal charcoal meal progression, but 1 and 10 mg/kg produced 8% and 18% decreases, respectively, in male CD-1 mice. Brinzolamide of 1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg prolongs barbiturate sleep time by 57%, 15%, and 35%, respectively, in male CD-1 mice. Brinzolamide (< 3%) produces significantly greater mean percent intraocular pressure reductions and mean intraocular pressure reductions compared with placebo in patients with primary, open-angle glaucoma or ocular hypertension. The optimal intraocular pressure-lowering concentration of brinzolamide is 1%, brinzolamide 1% is well tolerated by patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension when administered twice daily. Brinzolamide significantly decreases intraocular pressure and arteriovenous passage time compared with placebo in healthy volunteers. Brinzolamide (2%) increases optic nerve head blood flow and decreases intraocular pressure in tranquilized Dutch-belted rabbits. Brinzolamide (1%) reduces intraocular pressure by reducing aqueous flow and not by affecting aqueous humor drainage in normotensive eyes of rabbits and hypertensive eyes of monkeys.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
AL-4862 | H-Thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide, 4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-, 1,1-dioxide, (4R)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Brinzolamide
生化机理
布林佐胺（AL-4862）是一种强效碳酸酐酶 II 抑制剂，其 IC50 值为 3.19 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
碳酸酐酶 1 抑制剂；碳酸酐酶 12 抑制剂；碳酸酐酶 14 抑制剂；碳酸酐酶 7 抑制剂
名称和识别符
EC号
620-511-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN[C@H]1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC
关联CAS
MeSH Entry Terms
(R)-4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno(3,2-E)-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide;Azopt;brinzolamide
分子量
383.51
Reaxy-Rn
9347335
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9347335&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CA5A
Tclin
碳酸酐酶 5A，线粒体(Carbonic anhydrase 5A, mitochondrial)
(4 活性数据)
CA5B
Tclin
碳酸酐酶 5B，线粒体(Carbonic anhydrase 5B, mitochondrial)
(4 活性数据)
CA6
Tclin
碳酸酐酶6(Carbonic anhydrase 6)
(6 活性数据)
CA13
Tclin
碳酸酐酶13(Carbonic anhydrase 13)
(1 活性数据)
CA1
Tclin
碳酸酐酶1(Carbonic anhydrase 1)
(12 活性数据)
CA2
Tclin
碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2)
(68 活性数据)
CA4
Tclin
碳酸酐酶4(Carbonic anhydrase 4)
(1 活性数据)
CA12
Tclin
碳酸酐酶12(Carbonic anhydrase 12)
(14 活性数据)
CA14
Tclin
碳酸酐酶14(Carbonic anhydrase 14)
(7 活性数据)
CA9
Tclin
碳酸酐酶9(Carbonic anhydrase 9)
(23 活性数据)
CA7
Tclin
碳酸酐酶7(Carbonic anhydrase 7)
(9 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 4 mg/mL (11.61 mM);
熔点
132 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
H302+H332: 吞咽或吸入有害。
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P317: 寻求紧急医疗救助。
WGK Germany
3
RTECS
XJ9095055
Merck Index
1376
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
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