Decitabine is an epigenetic modifier that inhibits DNA methyltransferase activity which results in DNA demethylation (hypomethylation) and gene activation by remodeling "opening" chromatin. Genes are synergistically reactivated when demethylation is combined with histone hyperacetylation.Decitabine is an epigenetic modifier that inhibits DNA methyltransferase activity which results in DNA demethylation (hypomethylation) and gene activation by remodeling "opening" chromatin. Genes are synergistically reactivated when demethylation is combined with histone hyperacetylation.

Information

Decitabine (NSC 127716) Decitabine (NSC 127716, Deoxycytidine, Dacogen, 5-aza-2-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR) is a DNA methyltransferase inhibitor, incorporating into DNA and resulting in hypomethylation of DNA and intra-S-phase arrest of DNA repl
In vitro

Decitabine inhibits cell growth in a dose and time-dependent manner with IC50 of approximately 438 nM and 43.8 nM for 72 hours and 96 hours exposure in HL-60 and KG1a leukemic cells, respectively. A recent study shows that Decitabine exhibits high anti-proliferative and pro-apoptotic activity against anaplastic large cell lymphoma (ALCL), and inhibits [³H]–thymidine uptake in KARPAS-299 cells with EC50 of 0.49 μM.

In vivo

In a ALK+ KARPAS-299 murine xenograft model, Decitabine at a dose of 2.5 mg/kg causes increased apoptosis and reduced proliferation of tumor cells, and also results in demethylation of tumor suppressor p16INK4A.
Cell Data

cell lines：A498, FaO and NRP 154 cells

Concentrations：0-500 nM

Incubation Time：96 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

Deoxycytidine, Dacogen, 5-aza-2'-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR | 4-amino-1-((2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-tetrahydrofuran-2-yl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Decitabine (NSC 127716)

生化机理

地西他滨（NSC 127716，Deoxycytidine，Dacogen，5-aza-2-deoxycytidine，5-AZA-dC，5-aza-CdR）是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，可与 DNA 结合，导致 DNA 的低甲基化和 DNA 复制的 S 期内停滞。它用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS）。地西他滨可诱导多种癌细胞系的细胞周期停滞和细胞凋亡。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

DNA（胞嘧啶-5）-甲基转移酶 1 抑制剂

名称和识别符

EC号

219-089-4

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C1[C@@H]([C@H](O[C@H]1N2C=NC(=NC2=O)N)CO)O

分子量

228.21

Beilstein号

617982

Reaxy-Rn

24922554

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24922554&ln=

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高级数据

关联靶点（人）

DNMT1 Tclin DNA（胞嘧啶-5）-甲基转移酶1(DNA (cytosine-5)-methyltransferase 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DNMT1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

熔点

191 °C(dec.)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H302: 吞食有害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

WGK Germany

RTECS

XZ3012000

Merck Index

2853

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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