Dabrafenib (达拉菲尼; GSK2118436)是高活性BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，比对野生型B-Raf和c-Raf的抑制性高4倍和6倍。A potent and selective inhibitor of Raf-B protein kinase carrying V600E mutation

Information

Dabrafenib (GSK2118436, GSK2118436A) is a mutantBRAFV600specific inhibitor withIC50of 0.7 nM in cell-free assays, with 7- and 9-fold less potency against B-Raf(wt) and c-Raf, respectively.
In vitro

Dabrafenib is selective for Raf kinase, with 400 fold selectivity towards B-Raf over 91% of the other kinases tested. Dabrafenib inhibits B-Raf^V600E kinase, leading to decreased ERK phosphorylation and inhibition of cell proliferationby an initial arrest in the G1 phase of the cell cycle in cancer cells that specifically encode the mutation for B-Raf^V600E.

In vivo

Dabrafenib (orally administrated) inhibits the growth of B-RafV600E mutant melanoma (A375P) and colon cancer (Colo205) human tumor xenografts, growing subcutaneously in immuno-compromised mice.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

别名

达拉非尼 (GSK2118436)

英文别名

GSK2118436A | N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Dabrafenib (GSK2118436)

生化机理

达拉非尼（GSK2118436，GSK2118436A）是一种突变型 BRAFV600 特异性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 0.7 nM，对 B-Raf（wt）和 c-Raf 的效力分别低 7 倍和 9 倍。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

B-Raf 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶

名称和识别符

EC号

689-166-9

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F

分子量

519.56

Reaxy-Rn

19689971

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19689971&ln=

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高级数据

关联靶点（人）

CDK16 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 16(Cyclin-dependent kinase 16) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CDK16

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CDK2 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CDK2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

RIPK3 Tchem 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 3) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： RIPK3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRAF Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf) (21 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRAF

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ARAF Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 A-Raf(Serine/threonine-protein kinase A-Raf) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ARAF

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 71 mg/mL (198.1 mM);

折光率

1.63

沸点

~653.7 °C at 760 mmHg

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS09

信号词

Warning

危险声明

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H400: 对水生生物有剧毒

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P391: 收集溢出物

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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