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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 13 篇同行评审文献引用。
概述
Glibenclamide (格列本脲; Glyburide) 是磺酰脲类化合物，能调节胰岛素的产生。An ATP-dependent KIR6 and CFTR Cl- channel blocker
Information
Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) is a known blocker of vascular ATP-sensitive K+ channels (KATP), used in the treatment of type 2 diabetes.
In vitro
Glyburide (0.03 mM), a sulfonylurea which has been shown to block the ATP-modulated potassium channel in insulin-secreting cells, causes concentration-dependent shifts to the right (up to 100-fold) of the IC50 value for BRL 34915 and diazoxide, and at 1 μM, abolishes the relaxation response to minoxidil sulfate. Glyburide increases the apparent affinity of HDL binding to Scavenger receptor class B type I (SR-BI). Glyburide blocks SR-BI-mediated selective lipid uptake and efflux at a potency similar to that for its inhibition of ABCA1 (IC50 approximately 275-300 mM). Glyburide (6 mM) which reduces the opening of KATP channels, aggravates Ca2+ loading only when applied to dinitrophenol-pretreated myocytes but not when applied with dinitrophenol treatment. Glyburide (10-500 nM) produces a dose-dependent inhibition of the potassium channel openers (PCOs) relaxation time course. Glyburide also reverses existing Pinacidil relaxation regardless of the degree of pre-existing relaxation. Glyburideis is able to produce its blockade regardless of the state of K+ channel activation.
In vivo
Glyburide (GLY) dose-dependently increases urinary Na+ excretion with little change in urinary K+ excretion after i.p. administration (10-100 mg/kg) in saline-loaded conscious rats. Glyburide (25 mg/kg i.v.) increases Na+ excretion 350% during the first hour post-treatment without affecting K+ excretion, glomerular filtration rate, mean arterial pressure or heart rate.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
5-chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-methoxy-benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Glyburide (Glibenclamide)
生化机理
格列本脲是一种已知的血管 ATP 敏感性 K+ 通道（KATP）阻断剂，用于治疗 2 型糖尿病。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
磺酰脲受体 1、Kir6.2 阻断剂
名称和识别符
EC号
233-570-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
分子量
494.00
Reaxy-Rn
2230085
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2230085&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.8 |
|---|
关联靶点（人）
CFTR
Tclin
囊性纤维化跨膜传导调节器(Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator)
(1 活性数据)
KCNJ11
Tclin
ATP敏感内向整流钾通道11(ATP-sensitive inward rectifier potassium channel 11)
(1 活性数据)
化学和物理性质
折光率
1.62
熔点
171-174°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
H302: 吞食有害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
WGK Germany
2
RTECS
YS4725200
Merck Index
4478
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2306534 |
分析证书 | G407851 |
技术文档和文章
Structural–Functional Analysis of the Methoxy Group (–OCH₃) in Approved Small-Molecule Drugs: Mechanisms, Evidence Chains, and Product-Selection Navigation (with Related Product Tables)
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Inflammatory Signaling Pathway Research Guide: Danger Signal Recognition, Core Signaling Modules, Detection Readouts, and Representative Research Reagents
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此产品的引用文献
溶液计算器
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