IKK-16 (IKK Inhibitor VII) is a selective IκB kinase (IKK) inhibitor forIKK-2,IKK complexandIKK-1withIC50of 40 nM, 70 nM and 200 nM in cell-free assays, respectively. IKK-16 also inhibits LRRK2 Ser935 phosphorylation in cells and LRRK2 kinase activity in
In vitro

IKK-16 inhibits TNFα-stimulated expression of the adhesion molecules E-selectin, ICAM-1, and VCAM-1 in HUVEC cells. Although IKK-16 shows activity in the IFNγ-induced expression of β2 microglobulin or HLA-DR, its potency in these assays is 4- to 10-fold weaker.

In vivo

IKK-16 is orally bio-available in rats and mice, and it inhibits LPS-induced TNF-α release in vivo and neutrophil extravasion in thioglycollate-induced peritonitis.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

Methanone, [4-[(4-benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

生化机理

IKK-16（IKK 抑制剂 VII）是一种选择性 IκB 激酶（IKK）抑制剂，用于抑制 IKK-2、IKK 复合物和 IKK-1，在无细胞实验中的 IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。IKK-16 还能抑制细胞中 LRRK2 Ser935 的磷酸化和体外 LRRK2 激酶的活性，IC50 为 50 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

名称和识别符

EC号

809-503-7

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC=CC(=N4)C5=CC6=CC=CC=C6S5

分子量

483.63

Reaxy-Rn

10307514

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10307514&ln=

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PRKCZ Tchem 蛋白激酶 C zeta 型(Protein kinase C zeta type) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 38 mg/mL (197.74 mM);

安全和危险性（GHS）

信号词

警告

危险声明

H302: 吞食有害

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