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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain
Information
In vitro
MK-2206 is an allosteric inhibitor and is activated by the pleckstrin homology domain. MK-2206 inhibits auto-phosphorylation of both Akt T308 and S473. MK-2206 also prevents Akt-mediated phosphorylation of downstream signaling molecules, including TSC2, PRAS40 and ribosomal S6 proteins. MK-2206 inhibits Ras wild-type (WT) cell lines (A431, HCC827, and NCI-H292) more potently when compared to Ras-mutant cell lines (NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, and Calu-6). MK-2206 also shows synergistic responses in combination with cytotoxic agents such as erlotinib or lapatinib in lung NCI-H460 or ovarian A2780 tumor cells. MK-2206 or siRNA-mediated Akt inhibition strongly activates autophagy in human glioma cells. However, eukaryotic elongation factor-2 (eEF-2) silencing suppresses MK-2206-induced-autophagy, with a promotion of apoptotic cell death.
In vivo
MK-2206 shows 60% TGI and inhibits more than 70 % of phospho-Akt1/2 (T308 and S473) in A2780 ovarian cancer xenografts at a dose of 240 mg/kg. MK-2206 exhibits significant antitumor activity in NCI-H292 xenograft in combination with erlotinib or lapatinib.
Cell Data
cell lines：tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT)
Concentrations：0, 0.3, 1 and 3 μM
Incubation Time：72 or 96 hours
Powder Purity:≥99%
规格
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
MK-2206 2HCl
生化机理
MK-2206 2HCl 是一种高选择性的 Akt1/2/3 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 8 nM/12 nM/65 nM；未观察到对其他 250 种蛋白激酶的抑制活性。MK-2206 2HCl 可诱导癌细胞自噬和凋亡。第 2 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 1 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 3 的变构调节剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
PubChem CID
分子量
480.39
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
AKT3
Tchem
RAC-γ 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-gamma serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
AKT2
Tchem
RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
AKT1
Tchem
RAC-alpha 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 3 mg/mL (10.74 mM); DMSO: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
>225°C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222006 |
分析证书 | M408752 |
技术文档和文章
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Adrenomedullin (ADM): Molecular Features, Signaling Mechanisms, and Research and Translational Applications of a Multisystem Vasoactive Peptide
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此产品的引用文献
溶液计算器
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