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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
帕比司他, 组蛋白脱乙酰酶 1 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 2 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 3 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 4 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 6 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 7 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 8 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 9 抑制剂;恶性疟原虫组蛋白脱乙酰酶 1
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。Phase 3。An HDAC inhibitor reported to inhibit human multiple myeloma cell lines.
Information
Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) is a novel broad-spectrum HDAC inhibitor with IC50 of 5 nM in a cell-free assay. Panobinostat (LBH589) induces autophagy and apoptosis . Panobinostat effectively disrupts HIV latency in vivo. Phase
In vitro
LBH589 induces apoptosis among MOLT-4 and Reh cells in a time- and dose-dependent manner. Moreover, LBH589 is more potent in MOLT-4 than in Reh cells. LBH589 markedly prevents the growth of both MOLT-4 and Reh cells in a dose-dependent manner at 48 hours. LBH589 treatment causes a 2- to 3-fold increase in the number of cells in the G2/M phase of the cell cycle compared with the control cells. LBH589 is associated with induction of histone H3K9 and histone H4K8 acetylation as well as decreasing levels of c-Myc expression in a dose-dependent manner. LBH589 treatment also increases the levels of p21 expression. LBH589 treatment also decreases the levels of c-Myc after an initial increase at the lowest dose (10 nM) in Reh cells. In addition, LBH589 gives rise to substantial increases in mRNA levels of proapoptosis and DNA repair genes. LBH589 induces increased levels of acetylated histone H3 and H4 at the GADD45G promoter. Besides, LBH589 inhibits growth of non small cell lung cancer cell lines (such as human H1299, L55 and A549 with IC50 of 5 nM, 11 nM and 30 nM, respectively), mesothelioma (such as human OK-6 and Ok-5 with IC50 of 5 nM and 7 nM, respectively) and small cell lung cancer cell lines (such as human RG-1 and LD-T with IC50 of 4 nM and 5 nM, respectively).
In vivo
In lung cancer and mesothelioma animal models, LBH589 markedly decreases tumor growth by 62%. LBH589 is equally effective in immunocompetent and severe combined immunodeficien-cymice, suggesting that the inhibition of tumor growth by LBH589 is not due to direct immunologic effects. Daily LBH589, given i.p. at 20 mg/kg for 5 days per week, leading to an average decrease in growth of 70%. Compared with the corresponding control tumors, LBH589 leads to a 53% decrease for H526-derived tumors, an 81% decrease for BK-T-derived tumors, a 76% decrease for RG-1- derived tumors, and a 70% decrease for H69-derived tumors. In contrast to the lack of tumor regression notes in NSCLC and Meso-derived xenografted tumors that are treated under identical conditions and doses, LBH589 results in dramatic tumor regression in SCLC-derived tumors and RG-1-derived tumor.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：50 nM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
NVP-LBH589 | (E)-N-hydroxy-3-(4-((2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino)methyl)phenyl)acrylamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Panobinostat (LBH589)
生化机理
帕诺比诺司他（LBH589，NVP-LBH589）是一种新型广谱 HDAC 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和细胞凋亡。Panobinostat 能有效破坏 HIV 在体内的潜伏期。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白脱乙酰酶 1 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 2 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 3 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 4 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 6 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 7 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 8 抑制剂;组蛋白脱乙酰酶 9 抑制剂;恶性疟原虫组蛋白脱乙酰酶 1
名称和识别符
EC号
803-814-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)CCNCC3=CC=C(C=C3)/C=C/C(=O)NO
分子量
349.44
Reaxy-Rn
21687910
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21687910&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(1 活性数据)
HDAC4
Tclin
组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4)
(13 活性数据)
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(19 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(25 活性数据)
HDAC7
Tclin
组蛋白去乙酰化酶7(Histone deacetylase 7)
(5 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(3 活性数据)
HDAC9
Tclin
组蛋白去乙酰化酶9(Histone deacetylase 9)
(7 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(17 活性数据)
HDAC10
Tclin
组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10)
(6 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(13 活性数据)
HDAC5
Tclin
组蛋白去乙酰化酶5(Histone deacetylase 5)
(9 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(14 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (116.68 mM); Water: 100 mg/mL (116.68 mM); Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H301: 吞咽会中毒
H331: 吸入会中毒
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H318: 造成严重的眼睛损伤
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H301+H331: 吞咽或吸入可致中毒。
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
| 1. Lu Hui, Fu Wenying, Xia Yiqun, Yan Ying, Shu Chongchong, Chen Yinghua, Xu Chenxin, Zheng Peisen, Shen Xin, Cui Ri, Zou Peng, Ni Daoyong. (2025) Panobinostat potentiates adagrasib-induced cell death by triggering autophagy in human non-small cell lung cancer. Cell Death Discovery, 11 (1): (1-16). [PMID:40750601] [10.1038/s41420-025-02657-9] |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 404950-80-7，分子式为 C21H23N3O2，分子量为 349.44 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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