Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。

Information

Selpercatinib (LOXO-292) Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is a potent and specific RET (c-RET) inhibitor with IC50 values of 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM for WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T and RET S891A respectively.
In vitro

In vivo

Cell Data

cell lines：MDA-MB-435, MDA-MB-453 and MDA-MB-231 cells lines

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥98%

规格

别名

赛帕替尼 (LOXO-292)

英文别名

ARRY-192 | Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile, 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxy-3-pyridinyl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]hept-3-yl]-3-pyridinyl]-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Selpercatinib (LOXO-292)

生化机理

赛乐替尼（LOXO-292，ARRY-192）是一种强效特异性 RET（c-RET）抑制剂，对 WT RET、RET V804M、RET V804L、RET A883F、RET M918T 和 RET S891A 的 IC50 值分别为 1 nM、2 nM、2 nM、4 nM、2 nM 和 2 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

ret 原癌基因抑制剂

名称和识别符

EC号

843-660-2

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O

关联CAS

2152628-33-4

PubChem CID

134436906

MeSH Entry Terms

6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo(3.1.1)heptan-3-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo(1,5-a)pyridine-3-carbonitrile;LOXO-292;selpercatinib;serpercatinib

分子量

525.6

技术文档

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高级数据

产品属性

ALogP	2.884
Rotatable Bond	8

关联靶点（人）

RET Tclin 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： RET

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

DMSO(mg / mL) Max Solubility

DMSO(mM) Max Solubility

47.5646879756469

Water(mg / mL) Max Solubility

＜1

安全和危险性（GHS）

信号词

危险

危险声明

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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