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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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TPCA-1, 核因子卡巴 B 激酶亚基 beta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
TPCA-1 (GW683965) is an inhibitor ofIKK-2withIC50of 17.9 nM in a cell-free assay, inhibitsNF-κBpathway, exhibits 22-fold selectivity over IKK-1. TPCA-1 is also an inhibitor ofSTAT3and enhancesapoptosis.
In vitro
In a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay, TPCA-1 inhibits human IKK-2 activity with an IC50 of 17.9 nM. In addition, TPCA-1 is demonstrated to be ATP-competitive. Besides, TPCA-1 exhibits IC50 values of 400 nM and 3600 nM against IKK-1 and JNK3, respectively. TPCA-1 inhibits the production of TNF-α, IL-6, and IL-8 in a concentration-dependent manner, exhibiting IC50 values of 170, 290, and 320 nM, respectively. TPCA-1 inhibits glioma cell proliferation, as well as TNF-induced RelA (p65) nuclear translocation and NFκB-dependent IL8 gene expression. Importantly, TPCA-1 inhibits IFN-induced gene expression, completely suppressing MX1 and GBP1 gene expression, while having only a minor effect on ISG15 expression.
In vivo
Prophylactic administration of TPCA-1 at 3, 10, or 20 mg/kg, i.p., b.i.d., results in a dose-dependent reduction in the severity of murine collagen-induced arthritis (CIA). The significantly reduced disease severity and delay of disease onset resulting from administration of TPCA-1 at 10 mg/kg, i.p., b.i.d. are comparable to the effects of the antirheumatic drug, etanercept, when administered prophylactically at 4 mg/kg, i.p., every other day. Nuclear localization of p65, as well as levels of IL-1beta, IL-6, TNF-alpha, and interferon-gamma, is significantly reduced in the paw tissue of TPCA-1- and etanercept-treated mice. In addition, administration of TPCA-1 in vivo results in significantly decreased collagen-induced T cell proliferation ex vivo. Therapeutic administration of TPCA-1 at 20 mg/kg, but not at 3 or 10 mg/kg, i.p., b.i.d., significantly reduces the severity of CIA, as does etanercept administration at 12.5 mg/kg, i.p., every other day.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-50 μM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
GW683965 | 3-Thiophenecarboxamide, 2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
TPCA-1
生化机理
TPCA-1 (GW683965) 是 IKK-2 的抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 17.9 nM，可抑制 NF-κB 通路，其选择性是 IKK-1 的 22 倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂，能增强细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
核因子卡巴 B 激酶亚基 beta 抑制剂
名称和识别符
EC号
637-136-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F
PubChem CID
分子量
279.29
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
IKBKB
Tchem
核因子 κB 激酶亚基 β 抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase subunit beta)
(5 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 38 mg/mL (197.83 mM); DMSO: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
How to Map the NF-κB Pathway and Choose Inhibitors: Bringing Inflammatory Transcriptional Output into a “Controllable Range” (Tables A–F)
目录： 技术文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 507475-17-4，分子式为 C12H10FN3O2S，分子量为 279.29 g/mol。
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