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Ki8751,VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂

高效,选择性的VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂
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基本描述

英文别名 Ki8751|228559-41-9|Ki 8751|Ki-8751|N-(2,4-Difluorophenyl)-N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]urea|RP6UGT29FF|1-(2,4-difluorophenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-fluorophenyl]urea|1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-((6,7-dimethoxyqui
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Ki8751
生化机理 Ki8751 is potent, selective inhibitor of VEGFR-2 tyrosine kinase (IC50 = 0.9 nM). Ki8751 displays some inhibitory activity towards c-Kit, PDGFRα and FGFR-2 (IC50 values range from 40 to 170 nM) but is highly selective over other receptor tyrosine kinases (IC50 > 10000 nM for FGFR-2, EGFR and HGFR). Ki8751 inhibits VEGF-stimulated proliferation of human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) and inhibits tumor growth in vivo; antiangiogenic.Highly potent, selective VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitor (IC 50 = 0.9 nM). Shows some inhibition to c-Kit, PDGFRα and FGFR-2 signaling (IC 50 = 40-170 nM). Shows antiangiogenic and antitumor effects in vivo.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有关更多信息,请参考SDS。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Ki8751是高活性VEGFR2选择性抑制剂,IC50为0.9 nM,比对c-Kit,PDGFRα和FGFR-2的抑制性高40倍,对EGFR,HGFR和 InsR几乎无活性。A cell-permeable Flk-1 (VEGFR-2) and c-Kit inhibitor

Ki8751 is a potent and selective inhibitor of VEGFR2 with IC50 of 0.9 nM, >40-fold selective for VEGFR2 than c-Kit, PDGFRα and FGFR-2, little activity to EGFR, HGFR and InsR.
A cell-permeable Flk-1 (VEGFR-2) and c-Kit inhibitor

名称和标识符

IUPAC Name 1-(2,4-difluorophenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-fluorophenyl]urea
INCHI InChI=1S/C24H18F3N3O4/c1-32-22-11-15-20(12-23(22)33-2)28-8-7-21(15)34-14-4-6-19(17(27)10-14)30-24(31)29-18-5-3-13(25)9-16(18)26/h3-12H,1-2H3,(H2,29,30,31)
InChi Key LFKQSJNCVRGFCC-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F
Isomeric SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F
PubChem CID 11317348
分子量 469.41

化学和物理性质

溶解性 DMSO 47 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
密度 1.43
折光率 1.66
沸点 497.07° C at 760 mmHg
熔点 235-238°C

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