Aloxistatin (E64d), 凝血酶 G 抑制剂

CAS: 88321-09-9 货号: A409190 分子式: C17H30N2O5 分子量: 342.43 EC号: 635-831-3
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
阿洛司他汀 (E64d)
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
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数量
1ml
A409190-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。

概述

不可逆的半胱氨酸酸蛋白酶抑制剂,溶酶体半胱氨酸蛋白酶膜穿透性抑制剂,也是一种膜穿透性钙激活中性蛋白酶抑制剂。贮存液在-20oC可保存六个月。

Information

Aloxistatin (E64d) Aloxistatin (E64d) is an irreversible and membrane-permeable cysteine protease inhibitor with blood platelet aggregation inhibiting activity. The cysteine protease cathepsin L is required for SARS-CoV-2 viral entry, and aloxistatin tr
In vitro

Aloxistatin can enter the intact platelet and inhibit proteolysis by inhibiting calpain. Aloxistatin blunts Parathyroid hormone (PTH)-induced cell proliferation and inhibits differentiation osteoblasts in vitro.

In vivo

Aloxistatin (100 mg/kg, p.o.) strongly inhibits the cathepsin B&L activities in the skeletal muscle, heart and liver of hamsters. In spinal cord injury (SCI) rats, Aloxistatin provides neuroprotection in SCI lesion and penumbra. Aloxistatin reduces brain amyloid-β and improves memory deficits in Alzheimer\'s disease animal models by inhibiting cathepsin B activity.
Cell Data

cell lines:PTC cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

别名
阿洛司他汀 (E64d)
英文别名
E-64d | 3-​[[[(1S)-​3-​methyl-​1[[(3S-​methylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]-​2S-​oxiranecarboxylic acid,​ ethyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Aloxistatin (E64d)
生化机理
阿洛司他丁(E64d)是一种不可逆的膜渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具有抑制血小板聚集的活性。半胱氨酸蛋白酶 cathepsin L 是 SARS-CoV-2 病毒进入人体所必需的,阿洛司他丁可将 SARS-CoV-2 假病毒进入细胞的速度降低 92.3%。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
凝血酶 G 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)[C@@H]1[C@H](O1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C
分子量
342.43
Reaxy-Rn
25759192
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25759192&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CTSG Tchem 组织蛋白酶G(Cathepsin G) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (158.31 mM); Ethanol: 40 mg/mL (63.32 mM); Water: Insoluble;
比旋光度
49° (C=1,MeOH)
熔点
126 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2213005 分析证书 A409190
技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
1. Fang Shi, Yong-Sheng Gao, Shu-Mei Han, Cheng-Suo Huang, Qing-Sheng Hou, Xiao-wen Wen, Ben-Shi Wang, Zhen-Yu Zhu, Lei Zou.  (2024)  Allulose mitigates chronic enteritis by reducing mitochondria dysfunction via regulating cathepsin B production.  INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY,  [PMID:38354512] [10.1016/j.intimp.2024.111645]
2. Shao-Yan Shen, Ming Ma, Chen Bai, Wei-Qing Wang, Rui-Bin Zhu, Qiong Gao, Xian-Jun Song.  (2024)  Optimizing rice grain size by attenuating phosphorylation-triggered functional impairment of a chromatin modifier ternary complex.  DEVELOPMENTAL CELL,  [PMID:38237589] [10.1016/j.devcel.2023.12.013]
3. Cheng-Bao Ma, Chen Liu, Young-Jun Park, Jingjing Tang, Jing Chen, Qing Xiong, Jimin Lee, Cameron Stewart, Daniel Asarnow, Jack Brown, M. Alejandra Tortorici, Xiao Yang, Ye-Hui Sun, Yuan-Mei Chen, Xiao Yu, Jun-Yu Si, Peng Liu, Fei Tong, Mei-Ling Huang, Jing Li, Zheng-Li Shi, Zengqin Deng, David Veesler, Huan Yan.  (2025)  Multiple independent acquisitions of ACE2 usage in MERS-related coronaviruses.  CELL,  [PMID:39922191] [10.1016/j.cell.2024.12.031]
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