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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Binimetinib (MEK162), 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Binimetinib (MEK162) Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) is a potent inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 12 nM in a cell-free assay. Binimetinib induces G1 cell cycle arrest and apoptosis in human NSCLC cell lines and induces autophagy . Phase 3.
In vitro
ARRY-438162 (625 nM) inhibits in vitro osteoclast differentiation with IC50 of 39 nM. ARRY-438162 (10 μM) inhibits in vitro osteoclast resorption with IC50 of 625 nM. ARRY-438162 (2 μM) weakly affects osteoblast differentiation. ARRY-438162 is a recently disclosed potent and selective ATP non-competitive MEK1/2 inhibitor, inhibits pERK in cells with an IC50 of11 nM. MEK162 (1 μM) combined with MK-2206 (2 μM) completely reverses the resistance of RSK-expressing MCF7 cells.
In vivo
ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) reduces disease severity in a dose-related manner in rat collagen-induced arthritis (CIA) and rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ARRY-438162 (po, bid) inhibits increases in ankle diameter by 27% and 50% at 1 mg/kg and 3 mg/kg in the rat collagen-induced arthritis (CIA) model, while ibuprofen has 46% inhibition. ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) significantly inhibits lesions (inflammation, cartilage damage, pannus formation and bone resorption) by 32% and 60% at 1 mg/kg and 3 mg/kg in the rat collagen-induced arthritis (CIA) model. ARRY-438162 inhibits AIA ankle diameter 11% and 34% at 3 mg/kg and 10 mg/kg in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ARRY-438162 demonstrates dose-related inhibition of ankle swelling in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models, significant at 10 mg/kg and 30 mg/kg when compared to vehicle control. ARRY-438162 demonstrates dose-related inhibition of serum IL-6 concentration in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models, with complete inhibition at 10 mg/kg when compared to vehicle control. ARRY-438162 (30 mg/kg) demonstrates dose-related inhibition of relative spleen weights in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ARRY-438162 (30 mg/kg) significantly inhibits bone resorption and inflammation with delayed dosing when compared to vehicle in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. MEK162 (6 mg/kg, BID) combined with BEZ235 results in a significant reduction of tumor growth in immunodeficient mice injected with MCF7 cells.
Cell Data
cell lines：HepG2
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
比尼替尼 (MEK162)
英文别名
ARRY-162,ARRY-438162 | 1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Binimetinib (MEK162)
生化机理
Binimetinib （MEK162、ARRY-162、ARRY-438162）是一种强效的 MEK1/2 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 12 nM。Binimetinib 可诱导人类 NSCLC 细胞系的 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡，并诱导自噬。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂
名称和识别符
EC号
639-995-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO
分子量
441.23
Reaxy-Rn
11788880
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11788880&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.1 |
|---|
关联靶点（人）
MAP2K2
Tclin
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2)
(1 活性数据)
MAP2K1
Tclin
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 1(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所
P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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