阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--PI3K/Akt/mTOR信号通路（一）

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PI3K/AKT/mTOR

PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶（PI3Ks）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（Akt）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）组成。

PI3K/Akt/mTOR通路过程

PI3K激活后产生PIP3, PIP3促使PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)磷酸化含有PH结构域的信号AKT蛋白（Ser308），从而活化AKT。AKT有很多下游效应，可通过磷酸化多种酶、激酶和转录因子等下游因子，进而调节细胞的功能。mTOR，是PI3K/Akt 下游的一种重要的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，调节肿瘤细胞的自噬的经典通路。

PI3K/Akt/mTOR信号通路图

产品列表

按靶点分类：

*PI3K

PI3K，是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，也具有丝氨酸/苏氨酸(Ser/Thr)激酶的活性。能够通过PI3K诱发PIP3生成的激活因子，则能够激活 Akt 信号途径，包括受体酪氨酸激酶、整合素、B 细胞和 T 细胞受体、细胞因子受体、G 蛋白偶联受体等等。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki	Kd
B126286	BEZ235	≥99%	915019-65-7	25mg,100mg	无细胞	p110α	4 nM
						p110γ	5 nM
						p110δ	7 nM
						p110β	75 nM
						mTOR(p70S6K)	6 nM
					3T3TopBP1-ER 细胞	ATR	21 nM
G126357	GDC-0941	≥98%	957054-30-7	10mg,50mg,250mg	无细胞	PI3Kα	3 nM
G126357	GDC-0941	≥98%	957054-30-7	10mg,50mg,250mg	无细胞	PI3Kδ	3 nM
L124970	LY294002	≥98%	154447-36-6	10mg,25mg,50mg	无细胞	PI3Kα	0.5 μM
						PI3Kδ	0.57 μM
						PI3Kβ	0.97 μM
C127044	CAL-101	≥99%	870281-82-6	10mg,50mg,100mg,250mg,500mg	无细胞	p110δ	2.5 nM
N127553	BKM120	≥99%	944396-07-0	5mg,10mg,50mg	无细胞	p110α	52 nM
						p110β	166 nM
						p110δ	116 nM
						p110γ	262 nM
P125961	PI-103	≥98%	371935-74-9	10mg,50mg,100mg	无细胞	p110α	2 nM
						p110β	3 nM
						p110δ	3 nM
						p110γ	15 nM
K126842	NU7441 (KU-57788)	≥98%	503468-95-9	5mg,25mg,100mg	无细胞	DNA-PK	14 nM
K126842	NU7441 (KU-57788)	≥98%	503468-95-9	5mg,25mg,100mg	无细胞	PI3K	5 μM
T127773	TGX-221	≥99%	663619-89-4	5mg,25mg,100mg	无细胞	p110β	5 nM
I126757	IC-87114	≥98%	371242-69-2	5mg,25mg,100mg	无细胞	PI3Kδ	0.5 μM
W100984	Wortmannin	98%	19545-26-7	5mg,10mg,25mg	无细胞	PI3K	3 nM
						DNA-PK	16 nM
						ATM	150 nM
X129499	XL147	≥98%	956958-53-5	10mg,50mg	无细胞	PI3Kα	39 nM
						PI3Kδ	36 nM
						PI3Kγ	23 nM
Z126804	ZSTK474	≥98%	475110-96-4	10mg,25mg,50mg,100mg	无细胞	PI3K	37 nM
B127311	BYL719	≥99%	1217486-61-7	5mg,10mg,20mg,50mg	无细胞	PI3Kα	5 nM
A127765	AS-605240	≥98%	648450-29-7	5mg,25mg,100mg		PI3Kγ	8 nM
P125966	PIK-75	≥98%	372196-77-5	10mg,50mg,100mg	无细胞	p110α	5.8 nM
P125966	PIK-75	≥98%	372196-77-5	10mg,50mg,100mg	无细胞	DNA-PK	2 nM
M129496	3-甲基腺嘌呤	0.98	5142-23-4	50mg,250mg,1g,5g,25g	HeLa细胞	Vps34	25 μM
M129496	3-甲基腺嘌呤	0.98	5142-23-4	50mg,250mg,1g,5g,25g	HeLa细胞	PI3Kγ	60 μM
A128051	A66	≥99%	1166227-08-2	5mg,10mg,50mg	无细胞	p110α	32 nM
S129513	SAR245409 (XL765)	≥98%	1349796-36-6	5mg,10mg,50mg		p110γ	9 nM
G127233	GSK2126458 (GSK458)	≥98%	1086062-66-9	2mg,5mg,10mg,50mg	无细胞	p110α		0.019 nM
						p110β		0.13 nM
						p110γ		0.024 nM
						p110δ		0.06 nM
						mTORC1		0.18 nM
						mTORC2		0.3 nM
P126920	PIK-90	≥99%	677338-12-4	5mg,10mg,50mg		PI3Kα	11 nM
						PI3Kγ	18 nM
						PI3Kδ	58 nM
A129523	AZD6482	≥98%	1173900-33-8	5mg,10mg,50mg	无细胞	PI3Kβ	10 nM
P126369	PF-04691502	≥99%	1013101-36-4	5mg,10mg,50mg	无细胞	PI3Kα	1.8 nM
						PI3Kβ	2.1 nM
						PI3Kδ	1.6 nM
						PI3Kγ	1.9 nM
G126387	GDC-0980 (RG7422)	≥98%	1032754-93-0	5mg,25mg,100mg	无细胞	PI3Kα	5 nM
						PI3Kβ	27 nM
						PI3Kδ	7 nM
						PI3Kγ	14 nM
						mTOR	17 nM
G127955	GSK1059615	≥98%	958852-01-2	5mg,25mg,100mg		PI3Kα	0.4 nM
						PI3Kβ	0.6 nM
						PI3Kδ	2 nM
						PI3Kγ	5 nM
						mTOR	12 nM
I126464	Duvelisib (IPI-145, INK1197)	≥98%	1201438-56-3	5mg,10mg,25mg,50mg,100mg	无细胞	PI3Kδ	1 nM
I126464	Duvelisib (IPI-145, INK1197)	≥98%	1201438-56-3	5mg,10mg,25mg,50mg,100mg	无细胞	PI3Kγ	50 nM
P129530	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)	≥98%	1197160-78-3	5mg,10mg,50mg	无细胞	PI3Kα	0.4 nM
						PI3Kγ	5.4 nM
						mTOR	1.6 nM
T127783	TG100-115	≥98%	677297-51-7	5mg,25mg,100mg		PI3Kγ	83 nM
T127783	TG100-115	≥98%	677297-51-7	5mg,25mg,100mg		PI3Kδ	235 nM
A129503	AS-252424	≥98%	900515-16-4	2mg,5mg,25mg,100mg	无细胞	PI3Kγ	30 nM
N125612	BGT226 (NVP-BGT226)	≥98%	1245537-68-1	5mg,25mg,100mg		PI3Kα	4 nM
						PI3Kβ	63 nM
						PI3Kγ	38 nM
C126527	CUDC-907	≥99%	1339928-25-4	5mg,10mg,50mg		PI3Kα	19 nM
						HDAC1	1.7 nM
						HDAC2	5 nM
						HDAC3	1.8 nM
						HDAC10	2.8 nM
P129553	PIK-294	≥98%	900185-02-6	5mg,10mg,50mg		p110δ	10 nM
A129517	AS-604850	≥98%	648449-76-7	5mg,25mg,100mg		PI3Kγ	250 nM
G125299	GSK2636771	≥98%	1372540-25-4	5mg,10mg,50mg		PI3Kβ	5.2 nM
B129540	BAY 80-6946 (Copanlisib)	≥99%	1032568-63-0	5mg,10mg,50mg,250mg		PI3Kα	0.5 nM
						PI3Kβ	3.7 nM
						PI3Kγ	6.4 nM
						PI3Kδ	0.7 nM
C127596	CH5132799	≥97%	1007207-67-1	5mg,25mg,100mg		PI3Kα	14 nM
C129600	CAY10505	≥99%	1218777-13-9	10mg,25mg,50mg,250mg		PI3Kγ	30 nM
P129615	PIK-293	≥97%	900185-01-5	5mg,25mg,50mg		PI3Kδ	0.24 μM
P127674	PKI-402	≥98%	1173204-81-3	5mg,10mg,50mg		PI3Kα	2 nM
						PI3Kβ	7 nM
						PI3Kγ	16 nM
						PI3Kδ	14 nM
						mTOR	3 nM
T129620	TG100713	≥97%	925705-73-3	10mg,50mg		PI3Kγ	50 nM
						PI3Kδ	24 nM
						PI3Kα	165 nM
						PI3Kβ	215 nM
V125616	VS-5584 (SB2343)	≥98%	1246560-33-7	10mg,50mg		mTOR	3.4 nM
						PI3Kα	2.6-21 nM
						PI3Kβ	2.6-21 nM
						PI3Kδ	2.6-21 nM
C128050	CZC24832	≥98%	1159824-67-5	10mg,50mg		PI3Kγ	27 nM
Q111274	槲皮素	95%	117-39-5	10g,50g,250g		PI3K	2.4-5.4 μM
D167318	2-D08	98% (HPLC)	144707-18-6	5mg,25mg		Axl	0.49 nM
						IRAK4	3.9 nM
						ROS1	5.3 nM
						MLK4	9.8 nM
						GSK3β	11 nM
						RET	11 nM
						KDR	17 nM
						PI3Kα	35 nM
S174388	SAR-405	97%	1523406-39-4	100mg		Vps34			1.5 nM
X127130	Pilaralisib (XL147)	≥98%	934526-89-3	5mg,25mg,100mg	无细胞	PI3Kα	39 nM
						PI3Kδ	36 nM
						PI3Kγ	23 nM
D134674	Deguelin	≥95%	522-17-8	5mg,25mg		PI3K/Akt
A174656	AZD-8186	97%	1627494-13-6	5mg,25mg,50mg,100mg		PI3Kβ	4 nM
A174656	AZD-8186	97%	1627494-13-6	5mg,25mg,50mg,100mg		PI3Kδ	12 nM

*Akt

又称PKB或Rac，是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶B，在细胞存活和凋亡中起重要作用，如葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。Akt的Thr308可以被PDK1磷酸化，而被部分激活。或者473位点上的丝氨酸被mTORC2磷酸化，激发Akt的完全酶活性。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki	ED50
M129684	MK-2206 2HCl	≥98%	1032350-13-2	10mg,50mg,100mg	无细胞	Akt1	8 nM
						Akt2	12 nM
						Akt3	65 nM
P124979	Perifosine (KRX-0401)	99%	157716-52-4	5mg,10mg,50mg		Akt	4.7 μM
G127527	GSK690693	≥98%	937174-76-0	10mg,50mg	无细胞	Akt1	2 nM
G127588	GDC-0068	≥98%	1001264-89-6	5mg,10mg,50mg	无细胞	Akt1	5 nM
						Akt2	18 nM
						Akt3	8 nM
A128036	AZD5363	≥98%	1143532-39-1	5mg,25mg,100mg	无细胞	Akt1	3 nM
						Akt2	8 nM
						Akt3	8 nM
P126369	PF-04691502	≥99%	1013101-36-4	5mg,10mg,50mg	无细胞	PI3Kα	1.8 nM
						PI3Kβ	2.1 nM
						PI3Kδ	1.6 nM
						PI3Kγ	1.9 nM
						mTOR	16 nM
A126209	AT7867	≥98%	857531-00-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	Akt1	32 nM
						Akt2	17 nM
						Akt3	47 nM
						p70S6K	85 nM
						PKA	20 nM
T126748	Triciribine	≥99%	35943-35-2	5mg,10mg,50mg	PC3细胞	Akt	130 nM
T126748	Triciribine	≥99%	35943-35-2	5mg,10mg,50mg	CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞	HIV-1	20 nM
C127073	CCT128930	≥99%	885499-61-6	5mg,10mg,50mg	无细胞	Akt2	6 nM
A126845	A-674563	≥98%	552325-73-2	5mg,25mg,100mg	无细胞	Akt		11 nM
P127286	PHT-427	≥98%	1191951-57-1	10mg,50mg		Akt		2.7 μM
P127286	PHT-427	≥98%	1191951-57-1	10mg,50mg		PDPK1		5.2 μM
N130417	米替福新	>98%	58066-85-6	100mg,1g,5g,25g	癌细胞系A431和HeLa	PI3K			17.2 μM
N130417	米替福新	>98%	58066-85-6	100mg,1g,5g,25g	癌细胞系A431和HeLa	Akt			8.1 μM
T129707	TIC10 Analogue	≥98%	41276-02-2	5mg,25mg,100mg		Akt、ERK
D134674	Deguelin	≥95%	522-17-8	5mg,25mg		PI3K/Akt

*mTOR

mTOR是细胞生长和增殖的重要调节因子。mTOR与其它蛋白质结合，形成两种不同蛋白质复合物，mTORC1和mTORC2，参与调节不同的细胞过程。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki	ED50
B126286	BEZ235	≥99%	915019-65-7	25mg,100mg	无细胞	PI3Kα	4 nM
						PI3Kβ	5 nM
						PI3Kδ	7 nM
						PI3Kγ	75 nM
						mTOR(p70S6K)	6 nM
					3T3TopBP1-ER 细胞	ATR	21 nM
S293790	Rapamycin	≥95%(HPLC)	53123-88-9	50mg,250mg,1g	HEK293细胞	mTOR	~0.1 nM
S115842	Rapamycin	≥98%(HPLC)	53123-88-9	10mg,25mg,50mg,250mg,1g	HEK293细胞	mTOR	~0.1 nM
E125341	Everolimus	≥98%	159351-69-6	10mg,25mg,100mg	无细胞	mTOR	1.6-2.4 nM
A126366	AZD8055	≥99%	1009298-09-2	10mg,50mg	MDA-MB-468 细胞	mTOR	0.8 nM
T126606	Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)	≥98%	162635-04-3	5mg,25mg,100mg	无细胞	mTOR	1.76 μM
P125961	PI-103	≥98%	371935-74-9	10mg,50mg,100mg	无细胞	PI3Kα	2 nM
						PI3Kβ	3 nM
						PI3Kδ	3 nM
						PI3Kγ	15 nM
						mTOR	30 nM
						DNA-PK	23 nM
K127530	KU-0063794	≥98%	938440-64-3	5mg,25mg,100mg	无细胞	mTOR	~10 nM
P129635	PP242	≥98%	1092351-67-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	mTOR	8 nM
T101160	他克莫司	≥98%(HPLC)	104987-11-3	50mg,1g
T101159	他克莫司	分析标准品,≥98%	104987-11-3	10mg
D126066	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	≥95%	572924-54-0	5mg,10mg,50mg	HT-1080细胞	mTOR	0.2 nM
I128086	INK 128 (MLN0128)	≥98%	1224844-38-5	5mg,25mg,100mg	无细胞	mTOR	1 nM
S129513	SAR245409 (XL765)	≥98%	1349796-36-6	5mg,10mg,50mg		p110γ	9 nM
S129513	SAR245409 (XL765)	≥98%	1349796-36-6	5mg,10mg,50mg		mTOR、PI3K、DNA-PK
T129642	Torin 1	≥97%	1222998-36-8	10mg,25mg,50mg	无细胞	mTORC1	2 nM
T129642	Torin 1	≥97%	1222998-36-8	10mg,25mg,50mg	无细胞	mTORC2	10 nM
G127233	GSK2126458 (GSK458)	≥98%	1086062-66-9	2mg,5mg,10mg,50mg	无细胞	PI3Kα		0.019 nM
						PI3Kβ		0.13 nM
						PI3Kδ		0.024 nM
						PI3Kγ		0.06 nM
						mTORC1		0.18 nM
						mTORC2		0.3 nM
O127920	OSI-027	≥98%	936890-98-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	mTORC1	22 nM
O127920	OSI-027	≥98%	936890-98-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	mTORC2	65 nM
P126369	PF-04691502	≥99%	1013101-36-4	5mg,10mg,50mg	无细胞	PI3Kα		1.8 nM
						PI3Kβ		2.1 nM
						PI3Kδ		1.6 nM
						PI3Kγ		1.9 nM
						mTOR		16 nM
G126387	GDC-0980 (RG7422)	≥98%	1032754-93-0	5mg,25mg,100mg	无细胞	PI3Kα	5 nM
						PI3Kβ	27 nM
						PI3Kδ	7 nM
						PI3Kγ	14 nM
						mTOR		17 nM
G127955	GSK1059615	≥98%	958852-01-2	5mg,25mg,100mg		PI3Kα	0.4 nM
						PI3Kβ	0.6 nM
						PI3Kδ	2 nM
						PI3Kγ	5 nM
						mTOR	12 nM
P129530	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)	≥98%	1197160-78-3	5mg,10mg,50mg	无细胞	PI3Kα	0.4 nM
						PI3Kγ	5.4 nM
						mTOR	1.6 nM
W128007	WYE-354	≥98%	1062169-56-5	5mg,25mg,100mg		mTOR	5 nM
A127600	AZD2014	≥98%	1009298-59-2	5mg,25mg,100mg	无细胞	mTOR	2.8 nM
T129646	Torin 2	≥98%	1223001-51-1	5mg,10mg,50mg	p53−/− MEFs细胞系	mTOR	0.25 nM
					PC3细胞系	ATM			28 nM
						ATR			35 nM
						DNA-PK			118 nM
W128041	WYE-125132 (WYE-132)	≥98%	1144068-46-1	5mg,25mg,100mg	mTOR	mTOR	0.19 nM
N125612	BGT226 (NVP-BGT226)	≥98%	1245537-68-1	5mg,25mg,100mg		PI3Kα	4 nM
						PI3Kβ	63 nM
						PI3Kγ	38 nM
P126419	PP121	≥98%	1092788-83-4	10mg,50mg		PDGFR	2 nM
						Hck	8 nM
						mTOR	10 nM
						VEGFR2	12 nM
						Src	14 nM
						Abl	18 nM
						DNA-PK	60 nM
W126399	WYE-687	≥98%	1062161-90-3	5mg,25mg,50mg		mTOR	7 nM
W129657	WAY-600	≥98%	1062159-35-6	5mg,25mg,50mg		mTOR	9 nM
E125288	ETP-46464	≥99%	1345675-02-6	10mg,50mg		ATR	25 nM
G128080	GDC-0349	≥99%	1207360-89-1	5mg,25mg		mTOR		3.8 nM
X124864	XL388	≥99%	1251156-08-7	10mg,25mg		mTOR	9.9 nM

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