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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Capmatinib (INCB28060), 肝细胞生长因子受体抑制剂
有货
概述
INCB28060是高活性c-MET口服活性抑制剂，IC50为0.13 nM。A novel inhibitor of Met (IC50 = 0.13 nM)
Information
Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280) is a novel, ATP-competitive inhibitor of c-MET with IC50 of 0.13 nM in a cell-free assay, inactive against RONβ, as well as EGFR and HER-3. Capmatinib (INCB28060) inhibits Wnt/β-catenin a
In vitro
INCB28060 exhibits picomolar enzymatic potency and is highly specific for c-MET with more than 10,000-fold selectivity over a large panel of human kinases. INCB28060 inhibits human c-MET phosphorylation and c-MET-mediated signaling in cancer cells. INCB28060 inhibits c-MET-dependent cell proliferation and survival, and prevents anchorage-independent cancer cell growth and cell migration.
In vivo
INCB28060 shows strong antitumor activity in c-MET-dependent mouse tumor models, even oral treatment of 0.03 mg/kg INCB28060 causes approximately 50% inhibition of c-MET-phosphorylation. Dose-dependent inhibition of tumor growth is observed in tumor-bearing mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.24, 1, 4, 16, 63 nM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
卡马替尼 (INCB28060)
英文别名
INC280, NVP-INC280 | 2-fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 2mM in DMSO
英文名称
Capmatinib (INCB28060)
生化机理
卡马替尼（INCB28060，INC280，NVP-INC280）是一种新型 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 0.13 nM，对 RONβ、表皮生长因子受体（EGFR）和 HER-3 均无活性。卡马替尼（INCB28060）可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路，并诱导 c-MET 扩增阳性的弥漫性胃癌患者凋亡。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
肝细胞生长因子受体抑制剂
名称和识别符
EC号
813-241-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)C2=NN3C(=CN=C3N=C2)CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)F
分子量
412.42
Reaxy-Rn
18352802
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18352802&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.9 |
|---|
关联靶点（人）
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(4 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H373: 长期或反复接触可能对器官造成伤害
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H360: 可能对生育能力或胎儿造成伤害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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