富马酸二甲酯, Kelch 样 ECH 相关蛋白 1 抑制剂

CAS: 624-49-7 货号: D408186 分子式: C6H8O4 分子量: 144.13 Beilstein号: 774590 EC号: 210-849-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。

概述

具有酯香味。易升华,微溶于水,溶于乙醇。对光和热稳定,在紫外线和阳光照射下基本上72小时无变化,110℃加热2小时不分解。作用机理:能顺利穿透微生物的细胞膜,抑制微生物细胞的分裂,并通过对三羧酸循环(TCAC)磷酸己糖途径(HMP)和酵解途径(EMP)的酶活性的抑制来抑制微生物的呼吸作用,从而达到抑菌作用,使微生物的生长繁殖被有效控制。

Information

Dimethyl Fumarate Dimethyl fumarate (DMF) is the methyl ester of fumaric acid, used to treat people with relapsing forms of multiple sclerosis. Dimethyl fumarate is a nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2) pathway activator and induces upregul
In vitro

Dimethyl fumarate causes short-lived oxidative stress, which leads to increased levels and nuclear localization of the transcription factor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 and a subsequent increase in glutathione synthesis and recycling in neuronal cells. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell (DC) maturation by reducing inflammatory cytokine production (IL-12 and IL-6) and the expression of MHC class II, CD80, and CD86. Dimethyl fumarate impairs nuclear factor κB (NF-κB) signaling via reduced p65 nuclear translocalization and phosphorylation. Dimethyl fumarate inhibits maturation of DCs and subsequently Th1 and Th17 cell differentiation by suppression of both NF-κB and ERK1/2-MSK1 signaling. Dimethyl fumarate inhibits TNF-alpha-induced nuclear entry of NF-kappaB in rat heart endothelial cells (RHEC). Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and neurotoxin release. Dimethyl fumarate attenuates CCL2-induced monocyte chemotaxis, suggesting that Dimethyl fumarate could decrease recruitment of activated monocytes to the CNS in response to inflammatory mediators.

In vivo

Dimethyl fumarate inhibits nuclear entry of NF-kappaB in RHEC and reduces myocardial infarct size after ischemia and reperfusion in rats in vivo. Dimethyl fumarate oral administration is shown to upregulate mRNA and protein levels of Nrf2 and Nrf2-regulated cytoprotective genes, attenuate 6-OHDA induced striatal oxidative stress and inflammation in C57BL/6 mice.
Cell Data

cell lines:HNE1 and CNE1-LMP1

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
DMF | (2E)​-​2-​butenedioic acid 1,​4-​dimethyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Dimethyl Fumarate
生化机理
富马酸二甲酯(DMF)是富马酸的甲酯,用于治疗复发性多发性硬化症患者。富马酸二甲酯是一种核因子(红细胞衍生)-类 2(Nrf2)通路激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Kelch 样 ECH 相关蛋白 1 抑制剂
名称和识别符
EC号
210-849-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC(=O)/C=C/C(=O)OC
分子量
144.13
Beilstein号
774590
Reaxy-Rn
8137488
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8137488&ln=

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高级数据

化学和物理性质
沸点
193°C
熔点
103—104°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS09,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H312: 皮肤接触有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
1
RTECS
EM6125000
Merck Index
4287
个人防护装备
dust mask type N95 (US),Eyeshields,Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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