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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Entrectinib (RXDX-101), ALK 酪氨酸激酶受体抑制剂
有货
概述
Information
Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) is an orally bioavailable pan-TrkA/B/C,ROS1andALKinhibitor withIC50ranging between 0.1 and 1.7 nM. Entrectinib (RXDX-101) inducesautophagy. Phase 2.
In vitro
Entrectinib selectively blocks proliferation of ALK-dependent cell lines and potently inhibits ALK‐dependent signaling. Entrectinib also highly inhibits cell growth of the NSCLC cell line NCI‐H2228 bearing the EML4-ALK rearrangement.
In vivo
In mice bearing Karpas-299 and SR-786 xenografts, Entrectinib (p.o.) induces complete tumor regression. In NPM-ALK transgenic mice, Entrectinib induces complete regression of tumor masses observed in the thymus and in lymph nodes. In the NB xenograft model, Entrectinib cotreatment enhanced the efficacy of conventional chemotherapy.
Cell Data
cell lines：Tumor cell lines including MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, DU145, A498, and HCT116
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
别名
恩曲替尼 (RXDX-101)
英文别名
NMS-E628 | N-(5-(3,5-difluorobenzyl)-1H-indazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Entrectinib (RXDX-101)
生化机理
恩替瑞尼（RXDX-101，NMS-E628）是一种口服生物活性泛TrkA/B/C、ROS1和ALK抑制剂，IC50介于0.1至1.7 nM之间。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
ALK 酪氨酸激酶受体抑制剂
名称和识别符
EC号
816-298-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC3=NNC4=C3C=C(C=C4)CC5=CC(=CC(=C5)F)F)NC6CCOCC6
分子量
560.64
Reaxy-Rn
18969663
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18969663&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.7 |
|---|
关联靶点（人）
ROS1
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS)
(3 活性数据)
FRK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 FRK(Tyrosine-protein kinase FRK)
(1 活性数据)
FER
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Fer(Tyrosine-protein kinase Fer)
(1 活性数据)
LTK
Tclin
白细胞酪氨酸激酶受体(Leukocyte tyrosine kinase receptor)
(1 活性数据)
ALK
Tclin
ALK 酪氨酸激酶受体(ALK tyrosine kinase receptor)
(5 活性数据)
NTRK2
Tclin
BDNF/NT-3 生长因子受体(BDNF/NT-3 growth factors receptor)
(3 活性数据)
NTRK1
Tclin
高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor)
(8 活性数据)
NTRK3
Tclin
NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor)
(3 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 70 mg/mL (201.27 mM); Ethanol: 7 mg/mL (20.12 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
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常见问题
「Moligand?」是什么？
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本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 1108743-60-7，分子式为 C31H34F2N6O2，分子量为 560.64 g/mol。
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