1. 烟酰胺的功效取决于一条完整的因果链

         评价烟酰胺产品时，人们往往先关注添加浓度，却容易忽略浓度之前的几个条件：烟酰胺以何种分子状态存在，能否在配方中保持稳定，能否进入表皮并到达作用位置，以及配方中的增稠剂、电解质和递送体系是否相互适配。

烟酰胺从原料转化为皮肤功效，可以概括为以下链路：

         分子性质影响配方设计

         → 配方结构影响化学稳定性和皮肤递送

         → 递送状态影响烟酰胺到达作用部位及发挥生物学作用

         → 黑素小体转移、表皮屏障及其他相关作用共同影响最终皮肤表现

         这条链路说明，烟酰胺的添加量只是产品设计中的一个变量。相同浓度的产品，也可能因pH、原料纯度、流变结构和递送体系不同而呈现不同的稳定性、递送行为和使用效果。

2. 烟酰胺的分子性质如何影响配方与递送

2.1 烟酰胺是什么

         烟酰胺又称尼克酰胺，是维生素B3的酰胺形式，化学名称为吡啶-3-甲酰胺。其分子式为C₆H₆N₂O，相对分子质量为122.12。[1]

烟酰胺的酸碱平衡可简化表示为：

         烟酰胺H⁺ ⇌ 烟酰胺＋H⁺  pKa≈3.35

         当配方pH为5～7时，平衡主要偏向不带电的烟酰胺分子。因此，烟酰胺本身通常不是造成高离子强度的主要原料。

2.2 小分子并不等同于高皮肤递送率

         角质层由角质细胞及连续的细胞间脂质构成。烟酰胺分子较小，但亲水性较高，更容易停留在配方水相中，而进入角质层脂质区域需要经历水相与脂质相之间的分配。

         因此，产品中的烟酰胺浓度不能直接代表进入表皮的有效剂量。溶剂组成、皮肤水合状态、涂布量、接触时间、酸碱度和递送载体都会影响其皮肤分配。

3. 烟酰胺为何能够提亮皮肤

3.1 皮肤色素形成是一条连续链路

黑色素的可见表现并非由酪氨酸酶单独决定，而是经过以下过程：

         1. 紫外线、炎症或其他信号激活黑素细胞；

         2. 酪氨酸酶等相关酶参与黑色素合成；

         3. 黑色素在黑素小体中形成并成熟；

         4. 黑素小体向黑素细胞树突运输；

         5. 黑素小体转移至角质形成细胞；——烟酰胺的主要作用环节

         6. 携带黑素小体的角质形成细胞向表皮上层移动，形成肉眼可见的肤色变化。

3.2 烟酰胺主要减少黑素小体转移

         经典细胞研究显示，烟酰胺对蘑菇酪氨酸酶催化活性没有明显抑制作用，也未直接降低单独培养黑素细胞中的黑色素合成；在黑素细胞与角质形成细胞共培养模型中，烟酰胺使黑素小体转移减少约35%～68%。相应人体研究也观察到色素沉着减轻和皮肤明亮度改善。[4]

         由此可见，烟酰胺经证据支持的主要提亮路径位于黑色素形成链路的“转移环节”，而不是直接抑制酪氨酸酶。

3.3 低pH配方可能增加其他色素调节路径

         近期研究进一步发现，在特定低pH配方中，烟酰胺除抑制黑素小体转移外，还可能影响黑色素合成、黑素细胞树突形态及相关基因表达。低pH烟酰胺配方在体外模型和人体试验中表现出较强的色素改善作用。[7]

         这一结果说明，烟酰胺的生物学效应可能受到配方pH调节，研究观察到的是低pH与烟酰胺共同形成的配方效应，其适用性仍与浓度、酸化方式、剂型及稳定性有关。

4. 屏障改善与皮脂调节分别发挥什么作用

4.1 屏障改善为提亮提供间接支持

         研究显示，烟酰胺可以促进角质形成细胞合成神经酰胺、游离脂肪酸和胆固醇等角质层脂质，并改善表皮屏障相关指标。[5]

         角质层脂质结构较完整时，经表皮水分流失（transepidermal water loss，TEWL）降低，皮肤对外界刺激的耐受性也可能改善。炎症和屏障损伤得到控制后，炎症后色素沉着持续发生的条件可能相应减少。

因此，烟酰胺的屏障作用与黑素转移作用承担不同任务：

         ①黑素小体转移调节直接影响色素在表皮中的分布；

         ②屏障改善降低干燥和刺激对色素问题的持续影响。

4.2 皮脂调节并非即时吸油

         一项使用2%烟酰胺的研究显示，部分受试人群的面部皮脂排出指标得到改善，但不同人群和不同皮脂指标的结果并不完全一致。[6]

         烟酰胺的皮脂调节更接近长期生理调节，而不是像吸油粉体一样即时去除表面油脂。产品的控油表现还会受到保湿剂、成膜剂、粉体及整体肤感设计影响。

5. pH如何同时影响稳定性、递送和功效

5.1 烟酰胺可能在苛刻条件下水解为烟酸

         烟酰胺属于酰胺类化合物。在强酸、强碱、较高温度或较长储存时间下，酰胺键可能发生水解：

         烟酰胺＋H₂O → 烟酸＋NH₃/NH₄⁺

         烟酸与烟酰胺具有不同的皮肤感受。较高的烟酸含量可能增加发热、潮红或刺感。

         烟酰胺原料技术指南给出的成品参考范围为pH 4.0～8.0，并建议避免高浓度强酸、强碱和强氧化剂。[3] 这一范围属于原料兼容性建议，并不代表范围内的所有配方具有相同稳定性。

         水解程度取决于多个因素：配方pH；储存温度和时间；水分活度；缓冲体系；氧化条件；原料纯度以及其他组分的催化作用。

5.2 较高的皮肤通量不一定对应较强的提亮效果

         2026年的离体皮肤研究比较了供体相pH 5.0和pH 7.4条件下5 wt.%烟酰胺的递送。结果显示，供体相pH 7.4时烟酰胺通过离体人皮肤和重建表皮模型的通量高于pH 5.0；研究结果提示，该差异主要与角质层游离脂肪酸电离及脂质排列变化有关，而不是烟酰胺自身溶解度改变。[8]

         与此同时，低pH烟酰胺配方研究却观察到较强的色素改善效果。[7]

这两组结果测量的是不同终点：

5.3 配方pH应根据多项目标共同确定

         烟酰胺不存在一个适用于全部剂型的固定pH。配方开发需要同时考虑：烟酰胺及烟酸的长期含量变化；目标皮肤功效；防腐体系；乳化剂和增稠剂的适用范围；产品刺激性以及包装和储存条件。

         对于采用常规中和型卡波姆的烟酰胺精华，可先在约pH 5.5～6.5范围进行配方筛选。若产品包含酸性活性物或采用耐低pH流变剂，也可以开发更低pH的体系，但需要补充烟酰胺含量、烟酸生成量、流变稳定性和人体耐受性数据。

6. 烟酰胺是否适合与卡波姆配伍

6.1 烟酰胺与卡波姆不存在普遍性不相容

         卡波姆是交联聚丙烯酸类增稠剂。未中和时，聚合物上的羧酸基电离程度较低，分子网络处于收缩状态；中和后，羧酸基转化为羧酸盐，负电荷之间的排斥使聚合物吸水膨胀并形成黏度。

其核心平衡可表示为：

         —COOH ⇌ —COO⁻＋H⁺

         烟酰胺在常用护肤品pH范围内主要以中性分子存在，对卡波姆的直接电荷干扰相对有限。原料技术资料也将烟酰胺列为可用于凝胶和水胶体体系的成分。[3]

6.2 较合理的工艺顺序

常规水性烟酰胺—卡波姆体系可采用以下顺序进行小试：

         去离子水

         → 分散并充分水合卡波姆

         → 加入预先溶解的烟酰胺

         → 缓慢加入中和剂并将体系调至目标pH

         → 缓慢加入Zinc PCA等电解质原料

         → 必要时微调成品pH

         → 消泡并静置

         → 复测pH、黏度和外观

         含盐量较高时，可选择耐电解质型卡波姆或其他耐电解质流变剂，或将离子型与非离子型增稠剂组成复合流变体系。[9]

7. 烟酰胺与锌、泛醇及脂质体如何复配

7.1 烟酰胺与Zinc PCA

         烟酰胺与Zinc PCA可以围绕油脂、屏障和油性及瑕疵肌肤等需求进行配方组合，配方开发时，需要关注Zinc PCA引入的二价离子对流变网络的影响。建议在卡波姆充分水合并中和、体系pH基本调整到位后，再缓慢加入Zinc PCA，并比较加入前后及储存后的黏度、屈服值和透明度。

7.2 烟酰胺与泛醇：增加水合和耐受性支持

         泛醇进入皮肤后可转化为泛酸。人体研究显示，外用右泛醇能够改善角质层水合状态，并降低经表皮水分流失。[10]

         烟酰胺偏向角质层脂质合成和屏障代谢，泛醇偏向水合、柔软度与屏障恢复，两者的功能具有互补性。实际用量需要根据产品剂型、黏腻感、防腐体系和目标人群确定。

7.3 脂质体包裹：名称不能代替递送数据

         脂质体由磷脂双层和内部水相组成。烟酰胺是小分子亲水物质，理论上主要分布在脂质体内部水相、磷脂界面及外部连续水相中，而不是大量进入疏水双层。

因此，烟酰胺可能出现以下情况：

         ①包封率有限；

         ②外部水相中存在较多游离烟酰胺；

         ③储存过程中从囊泡内向外泄漏；

         ④粒径和表面电荷变化影响稳定性；

         ⑤实际释放速度与普通水溶液差异不明显。

         已有临床研究显示，壳聚糖阳离子脂质体可改善烟酰胺配方的皮肤递送及亮度、黑色素指数等指标，但该结果对应特定脂质体结构和制备工艺，不能直接推广到所有脂质体烟酰胺产品。[11]

7.4 配方开发需要验证的指标

         成品评价不宜停留在初始pH和即时黏度。建议根据产品类型设置以下项目：烟酰胺和烟酸含量；pH随储存时间的变化；黏度、屈服值和触变恢复；高低温循环及长期稳定性；离心、冻融和光照稳定性；防腐效能；包装相容性以及人体斑贴和实际使用测试。

8. 烟酰胺提亮机制、黑素小体转移及酸碱度—卡波姆配伍研究相关代表化学品分类表

表1. 核心活性物与屏障支持相关产品

表2. 黑素生成、黑素小体转移及分析验证相关产品

表3. 脂质体、磷脂膜与递送体系相关产品

表4. 酸碱度调节、卡波姆中和及流变体系相关产品

         注：以上为阿拉丁代表性科研相关产品，具体用途应结合产品规格、批次COA及目标反应或评价体系确定。更多产品规格、级别和COA信息可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。

参考文献

[1] National Center for Biotechnology Information (NCBI). PubChem Compound Summary for CID 936, Nicotinamide. PubChem. Molecular formula: C₆H₆N₂O; molecular weight: 122.12 g/mol. Accessed 2026-08-07.

[2] European Chemicals Agency (ECHA). Nicotinamide—Registration Dossier: Dissociation Constant. pKa 3.35 at 20 °C. Accessed 2026-08-07.

[3] DSM Nutritional Products Ltd. Niacinamide PC: Formulation Guidelines. Last update: September 2023.

[4] Hakozaki T, Minwalla L, Zhuang J, Chhoa M, Matsubara A, Miyamoto K, Greatens A, Hillebrand GG, Bissett DL, Boissy RE. The effect of niacinamide on reducing cutaneous pigmentation and suppression of melanosome transfer. British Journal of Dermatology. 2002;147(1):20–31. doi:10.1046/j.1365-2133.2002.04834.x.

[5] Tanno O, Ota Y, Kitamura N, Katsube T, Inoue S. Nicotinamide increases biosynthesis of ceramides as well as other stratum corneum lipids to improve the epidermal permeability barrier. British Journal of Dermatology. 2000;143(3):524–531. doi:10.1111/j.1365-2133.2000.03705.x.

[6] Draelos ZD, Matsubara A, Smiles K. The effect of 2% niacinamide on facial sebum production. Journal of Cosmetic and Laser Therapy. 2006;8(2):96–101. doi:10.1080/14764170600717704.

[7] Hakozaki T, Laughlin T, Zhao W, Deng G, Wang J, Moulton L. Synergistic effects of niacinamide and low pH on melanin synthesis, melanocyte function and hyperpigmentation: In vitro and clinical insights. International Journal of Cosmetic Science. 2026;48(2):445–455. doi:10.1111/ics.70044.

[8] Sjöberg T, Letasiova S, Jankovskaja S, Hrapovic N, Österlund C, Nilsson E, Engblom J, Spégel P, Björklund S. Effect of pH on niacinamide skin permeation. Scientific Reports. 2026;16:9821. doi:10.1038/s41598-026-41992-4.

[9] Lubrizol Life Science Health. Excipient Formulation and Processing Guide for Oral Liquid and Topical Dosage Forms. Lubrizol Advanced Materials, Inc.; 2020.

[10] Gehring W, Gloor M. Effect of topically applied dexpanthenol on epidermal barrier function and stratum corneum hydration. Results of a human in vivo study. Arzneimittelforschung. 2000;50(7):659–663. doi:10.1055/s-0031-1300268.

[11] Lee MS, Kim SJ, Lee JB, Yoo HS. Clinical evaluation of the brightening effect of chitosan-based cationic liposomes. Journal of Cosmetic Dermatology. 2022;21(12):6822–6829. doi:10.1111/jocd.15350.

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