技术文章

吡咯烷及其衍生体系:五元含氮环如何通过“电荷态—构象—官能团换挡”把性质与用途调得更可控(附表1–表4选型导航)

1.定义:吡咯烷 vs 吡咯烷类化合物

1.1 什么是吡咯烷(Pyrrolidine) 

        吡咯烷(pyrrolidine)是五元饱和含氮杂环:环内由 4 个碳 + 1 个氮构成,分子式为 C₄H₉N。 从官能团角度看,它属于环状二级胺:氮原子与环上两个碳相连,并带一个 N–H,对应二级胺的一般结构 R₂NH。

 

 

        在实际科研中,吡咯烷还常被当作一个“强碱性、易成盐的五元 N-杂环模块”:其共轭酸(吡咯烷鎓,pyrrolidinium)在水中的 pKa 约 11.3,因此在酸性或接近中性的条件下更容易以质子化/盐的形态存在——这会直接影响溶解度、萃取分配、反应活性与纯化策略。

 

1.2 什么是“吡咯烷类化合物”

 “吡咯烷类化合物”不是某一个单一分子,而是一类与吡咯烷环相关的化合物集合。

 

①. 定义:分子结构中明确包含吡咯烷环(饱和五元含氮环)的化合物——包括 N-取代、环上取代、手性取代等各种“带着吡咯烷环做功能化”的衍生物。

 

②. 综述/药物化学中的扩展用法:除“含吡咯烷环”外,也常把由吡咯烷直接演化的相关环系一并讨论,例如并环体系、以及氧化为内酰胺的吡咯烷酮(pyrrolidone)等“含羰基变体”。需要提醒的是:这类变体在官能团上已从“胺”转为“酰胺/内酰胺”,酸碱性、氢键能力与极性窗口会显著不同,不能简单按“胺”的行为去类比。

 

小结:吡咯烷是母核;吡咯烷类化合物就是“围绕这个母核(或其直接演化环系)进行功能化的一大家族”。

 

2.研究背景:研发里最常遇到的 4 类问题

        在药物、催化与材料/工艺研发中,研究者常遇到几类重复出现的需求:既要调性质窗口,又要更 3D 的形状,还要能系统迭代与放大可控。吡咯烷(以及其“吡咯烷酮”衍生体系)之所以高频出现,核心是它们分别在“小体积可成盐的胺模块”和“高极性强溶解的溶剂模块”上很实用。

 

研发中的现实问题

为什么会卡(本质矛盾)

吡咯烷(Pyrrolidine,环状二级胺)常带来的价值

在实验/选型里常看什么

1)性质窗口难兼顾(溶解度/成盐/脂溶性/氢键)

同时想要“能溶/能成盐”又不想极性过高导致渗透/分布受限;还要氢键与电荷态可控

吡咯烷是短小、强碱性、易质子化成盐的 N-杂环模块之一:可显著改变电荷态与溶解度窗口,并提供明确的 H 键供体/受体特征(取决于是否质子化/是否 N-取代)

盐型可行性(成盐/反盐)、水溶性与分配(logD)、pH-溶解度曲线、是否出现多形/吸湿、纯化可控性

2)需要更立体的 3D 形状(不想总用平面芳香环)

平面芳香片段空间轮廓相似,容易“形状同质化”;同时芳香性往往带来更高疏水与π堆积倾向

饱和五元环提供 sp³/非平面构象,让分子更“立体”,在保持体积较小的同时提供不同的取向与体积填充方式(这是常用策略之一,不是万能规律)

构象与立体匹配(晶体/计算/构效趋势)、选择性变化、非特异结合/聚集倾向、溶解度与膜通透的平衡变化

3)需要可系统迭代的“可改造骨架”(便于 SAR 推进)

既要小而稳,又要能在关键位点“加取代/加手性/锁构象”做系列对照

吡咯烷易做N-取代、α-位(2位)取代、并环/桥连锁构象等系列化改造;在较小体积下可承载手性与取代变化,利于快速建立对照组

SAR 可解释性(单点改动带来的趋势是否清晰)、对映体/构型差异、代谢位点漂移、化学可得性与放大路线稳定性

4)材料/工艺里对“高极性、强溶解”的环境需求

工艺中常需要溶解高分子/粘结剂并获得稳定浆料与涂布窗口;但又可能面临 EHS/合规与替代压力

这里更常用的是吡咯烷酮(pyrrolidone,内酰胺)衍生物,典型如 NMP:高极性、强溶解能力(尤其对某些聚合物体系),因此常用于工艺溶剂;同时也驱动替代体系研究

溶解能力(对聚合物/粘结剂)、粘度-固含窗口、干燥与残留、工艺一致性、EHS/合规与替代路线可行性

 

3.结构特点:吡咯烷这个五元环,关键的“结构信息”是什么

 

关键的结构信息

直接带来的“可控变量”

典型可观察的结果

① 环状二级胺 N(R₂NH)+ 孤对电子 + 可质子化

电荷态在 中性胺 ↔ 铵盐之间切换;氢键角色与离子相互作用随之变化

溶解度/成盐窗口、pH 依赖分配(logD)、与受体/界面的离子作用强弱、纯化与结晶/盐型可行性变化

② 五元饱和环的折叠构象(envelope/twist)+ 伪旋转互变

同一官能团在空间中的“朝向/遮挡/距离”可变;构象分布影响结合与材料堆积

同分子式/同官能团但活性/选择性/物性出现明显差别;构象锁定后趋势更稳定、更可重复

③ 取代与并环容易“装入立体信息”(常见如 2-位取代、并环锁构象)

易形成立体中心、产生对映体/非对映体差异;也可通过并环把构象固定

立体异构体间活性/选择性/ADME 差异;锁构象后结合模式更单一、性质波动更可控(但合成与空间位阻也会改变反应性)

 

4.如何分类:按 N 状态、环骨架、羰基化与立体取代分组

 

下面这张表把“吡咯烷类化合物”按最常用、最能推导性质差异的结构维度整理。使用建议:

 

1. 关心溶解度/成盐/电荷 → 先看 N 的取代程度 + 电荷态/盐型;

2. 关心选择性/构象稳定/3D → 先看 环骨架(刚性/并环/桥环)+ 立体构型;

3. 关心碱性骤降/溶剂属性上移 → 先看 羰基化(内酰胺/酰亚胺)。

 

分类维度(看哪里)

典型结构形式

性质变化的直接含义

代表例子

N 的取代程度(结构)

N–H:环状二级胺(R₂NH) / N-取代:环状三级胺(R₃N) / 季铵化:四取代铵盐(R₄N⁺)

决定是否有 N–H(氢键供体)、胺位点的可质子化/成盐行为,以及空间位阻与溶剂化对实际表现的影响;而季铵化会带来永久正电荷(结构层面的硬分叉)。

吡咯烷(N–H);N-烷基吡咯烷;季铵化吡咯烷鎓盐

电荷态/盐型(状态)

自由碱(neutral) ↔ 质子化盐(铵盐)(可逆)

这是“同一结构的不同存在形态”:会显著改变水溶性、分配行为、离子相互作用强度与分离纯化策略;但不等同于季铵盐(后者是结构改变、永久电荷)。

吡咯烷自由碱 vs 吡咯烷盐(pyrrolidinium)

N 的官能化/保护(结构)

N-酰化/磺酰化/氨基甲酸酯(carbamate)等

把“胺”变成“酰胺/磺酰胺/氨基甲酸酯”后,碱性与氢键模式会明显变化,常用于把强碱性胺变弱碱/中性以调整渗透、选择性或代谢位点;这条轴在药化里非常高频。

Boc-吡咯烷、吡咯烷磺酰胺等

环骨架的刚性/形状

单环(更柔) / 并环、桥环、螺环(更刚/更锁定)

构象是否易变、3D 形状是否被锁定;“更刚性”常带来更单一的构象呈现与更可预测的空间摆放(也可能带来合成与位阻代价)。

吡咯里西啶(pyrrolizidine)等并环体系

羰基化(把 N 变成酰胺型)

吡咯烷酮(lactam/2-pyrrolidone) / 酰亚胺(imide,如二酮)

胺氮→酰胺/内酰胺/酰亚胺后:碱性显著下降、相互作用方式改变;并且可能出现“高极性/强溶解”的溶剂属性(典型是吡咯烷酮类)。NMP 属于 5 元内酰胺(吡咯烷酮)家族。

2-pyrrolidone;NMP;succinimide/maleimide 等

取代位点与立体构型

2/3/4 位取代;单一对映体/外消旋体;锁构象取代

影响三维轮廓、结合几何与选择性;也会影响代谢稳定性与物理性质。注意:未取代吡咯烷本身不手性,手性通常来自取代/并环后形成立体中心。

脯氨酸(proline)及其衍生物等手性吡咯烷体系

 

5.典型应用:把“结构 → 性质 → 用途”对应起来

 

典型应用

对应的“结构抓手”

直接的性质支点(为什么能用)

在什么情况下会用它

A. 药物发现/先导优化:高频含氮饱和骨架

吡咯烷作为环状二级胺(R₂NH) + 五元环折叠构象 + 可做取代/手性

电荷态可切换(自由碱 ↔盐)带来溶解度/分配可调;3D 形状与构象差异带来结合几何与选择性空间

当你需要:① 加一个“可成盐/可调pKa”的位点;② 把平面片段换成更 3D 的小骨架;③ 用小体积承载手性与取代做 SAR 系列

B. 不对称/有机催化:脯氨酸代表的“吡咯烷二级胺催化”

吡咯烷上的二级胺位点 +(脯氨酸中)同分子酸性/氢键位点提供定位

脯氨酸体系最经典的是烯胺(enamine)活化;亚胺鎓(iminium)活化在吡咯烷二级胺催化中也常见,但更典型多见于脯氨酸衍生二级胺催化剂体系;两者都可借助分子内定位与立体环境实现对映选择性。

当你做:aldol / Mannich / Michael 等“胺催化”反应,且希望用一个成熟、可解释的手性模板快速做 ee/选择性对照

C. 材料/工艺溶剂:吡咯烷酮(内酰胺)体系代表 NMP

“胺→内酰胺/吡咯烷酮”(官能团换挡)

从胺变为内酰胺后:碱性显著下降、极性上移;表现为高极性、强溶解能力的极性非质子溶剂属性,形成稳定加工窗口

当你做:聚合物/粘结剂体系的溶解与成膜/涂布工艺(如电极浆料等)需要强溶解与可控流变;同时评估替代路线时,用它做“对照标杆”

 

6.吡咯烷类化学品按科研任务定位|产品导航表(对应表1–表4)

 

科研任务 / 实验场景

先看哪张表

为什么优先看这张表(选型要点)

做亲水聚合物/水凝胶/涂层/粘结体系:需要“PVP 或其单体/交联体”来做材料与配方

表1

表1把 NVP→PVP→PVP-P→PVP-I 放在同一条链路里:你能直接按“从单体聚合、到成品辅料、到交联体、到碘络合物功能化”选型,最适合做配方与材料路线的快速定位。

做药用辅料/制剂工艺:崩解剂、增溶/分散稳定、载药与缓释碘载体的对照筛选

表1

PVP/PVP-P 是典型辅料(增溶/粘结/崩解),PVP-I 是常用碘载体;表1更贴合“辅料功能→配方表现”的筛选逻辑。

需要强极性高沸点溶剂来溶解聚合物/做成膜涂布/电池浆料或做反应溶剂筛选(NMP 家族)

表2

表2集中的是 吡咯烷酮溶剂家族(NMP、NEP、2-吡咯烷酮、3-甲基-2-吡咯烷酮):适合按“溶解力/黏度/挥发与安全窗口”做溶剂对照。

你在搭建离子液体/电解质体系,或需要离子液体溶解/萃取窗口对照

表2

表2含 BMIMCl(吡咯烷鎓盐型离子液体):更适合做导电性、黏度、溶解力与电化学窗口的体系筛选。

要用“手性池”快速进入含吡咯烷骨架分子:药物砌块、手性对照、肽/氨基酸衍生物合成

表3

表3是 脯氨酸/羟脯氨酸/脯氨酰胺/焦谷氨酸 的手性平台集合:最适合做“构型(L/D)与取代(4-OH cis/trans)→性质/构象”的对照选型。

做有机催化(脯氨酸类)或需要“脯氨酸平台”作为反应起点(烯胺/亚胺鎓路径常见)

表3

表3直接覆盖 L/D-脯氨酸与羟脯氨酸异构体:适合做催化剂/添加剂的构型与取代快速对照。

做生物偶联/表面修饰/蛋白标记:需要 NHS/水溶性 NHS/DSC 等“活化试剂”来建酰胺键或碳酸酯键

表4

表4把 NHS、硫代-NHS 钠盐、DSC 与琥珀酰亚胺平台放一起:适合按“水相 vs 有机相、活化方式(NHS 酯/碳酸酯)”快速选试剂。

做选择性卤化(烯丙位/苄位)或需要温和 N-卤代试剂进行路线摸索与对照

表4

表4集中 NCS/NBS/NIS:常用的温和卤源,适合做卤代入口、后续偶联/官能团化路线的节点筛选。

搭建“含氮五元环”药物侧链/片段库:需要吡咯烷、氨基吡咯烷、Boc 保护体等来做快速衍生化

表4

表4覆盖 吡咯烷(及盐)、3-氨基吡咯烷(含手性)、Boc-保护体、2-氯乙基化中间体:最贴合“成盐/可衍生化位点→快速出一串 SAR”的选型需求。

要做“内酰胺(吡咯烷酮)平台”的构建与扩展:还原/加成/取代等多路线进入取代吡咯烷酮

表4

表4含 3-吡咯烷酮盐酸盐、4-氨基吡咯烷-2-酮盐酸盐:这是最常用的“功能化内酰胺砌块入口”,适合做骨架扩展与后续多步路线。

做盐型/溶解度窗口与工艺可操作性对照:游离胺 vs 盐酸盐、手性 vs 消旋的基线对照

表4(必要时联动表3)

表4给出多种 盐酸盐/保护体/消旋体,便于做“形态变化→溶解/称量/稳定性”的工艺对照;若涉及氨基酸手性池,则联动表3更直接。

 

表1|PVP 材料体系(单体 → 聚合物/交联体/碘络合物)

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

单体/聚合物原料|NVP

88-12-0

V106155

N-乙烯基吡咯烷酮

≥99%, 含100ppm NaOH 稳定剂

PVP/共聚物关键单体:用于制备亲水聚合物、凝胶、涂层与粘结体系;常见于水溶性材料、药用辅料与功能薄膜的聚合筛选。

聚合物/药用辅料|PVP 系

9003-39-8

P434444

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)

用于植物细胞培养, average mol wt 10,000

水溶性高分子助剂:常作增溶/分散/稳定剂与粘结剂(配方、纳米分散、晶型/析晶调控);细胞培养中常作保护胶体与体系稳定组分。

聚合物/药用辅料|PVP 系

25249-54-1

P101410

交联聚乙烯基吡咯烷酮(PVP-P)

USP级,cross-linked,粉末

交联 PVP(Crospovidone)药用辅料:常作片剂崩解剂;亦可作吸附/澄清助剂与配方体系的“固相吸附对照”(去除杂质、调控溶出)。

聚合物/药用辅料|PVP 系

25655-41-8

P110567

聚乙烯吡咯烷酮碘络合物

试剂级

PVP-碘复合体系:常作缓释碘载体用于配方/抗菌材料研究;在合成中也可作为较温和的碘源/氧化-碘化条件探索与对照。

 

表2|吡咯烷酮强极性溶剂与离子液体(工艺溶解力/电化学窗口)

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

强极性溶剂|吡咯烷酮体系

872-50-4

M119668

N-甲基吡咯烷酮(NMP)

无水级, ≥99.5%

典型强极性高沸点非质子溶剂:用于聚合物溶解与成膜(涂布/纤维/树脂)、反应溶剂(取代/偶联/聚合等)与电化学/电池浆料体系。

强极性溶剂|吡咯烷酮体系

2687-91-4

E101635

1-乙基-2-吡咯烷酮

≥99%

N-烷基化吡咯烷酮溶剂:用于树脂/聚合物溶解、反应溶剂与配方体系溶解力对照;可作为 NMP 类溶剂家族的“结构-性质”筛选点。

强极性溶剂|吡咯烷酮体系

616-45-5

P112692

2-吡咯烷酮

≥99%

吡咯烷酮母体:既可作为溶剂/添加剂,也常作合成砌块进入 N-取代吡咯烷酮、吡咯烷及更复杂内酰胺骨架;适合做“内酰胺平台”路线起点。

强极性溶剂|吡咯烷酮体系

2555-05-7

M303236

3-甲基-2-吡咯烷酮

≥95%

NMP 类强极性溶剂家族成员:用于溶解力筛选、反应溶剂与配方体系对照;适合做“结构微调→溶解/黏度/挥发窗口变化”的溶剂选择比较。

离子液体/电解质|吡咯烷鎓盐

479500-35-1

B121231

1-丁基-1-甲基吡咯烷氯化物

≥99%

含吡咯烷鎓盐型离子液体:用于离子液体溶剂体系、溶解/萃取与电化学电解质研究(黏度-导电性-溶解力窗口对照)。

 

表3|氨基酸/手性池:脯氨酸与相关衍生物(手性砌块/肽与生化对照)

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

手性氨基酸平台|脯氨酸/衍生物

147-85-3

P120032

L-脯氨酸

无动物源, USP, 欧洲药典(Ph.Eur), 用于细胞培养, ≥99%

经典“脯氨酸平台”手性砌块:用于多类含吡咯烷骨架药物/片段合成;亦是常用有机催化(如烯胺/亚胺鎓路径)与肽/修饰氨基酸合成起点。

手性氨基酸平台|脯氨酸/衍生物

344-25-2

P111001

D-脯氨酸

Moligand™, ≥99%

D-构型脯氨酸:用于对映体对照、手性拆分/手性池合成与肽序列构建;在有机催化与药物手性构型筛选中常用作关键对照。

手性氨基酸平台|脯氨酸/衍生物

51-35-4

T485298

反式-4-羟基-L-脯氨酸

Moligand™, 用于细胞培养, ≥98.5%

羟脯氨酸(反式)手性砌块:常用于胶原相关肽段/构象稳定性研究与含羟基取代吡咯烷骨架的药物化学优化;可作为“极性/氢键位点”引入的对照入口。

手性氨基酸平台|脯氨酸/衍生物

618-27-9

H110730

顺式-4-羟基-L-脯氨酸

≥98%

羟脯氨酸(顺式)异构体:用于“构型/构象差异”对照与含羟基吡咯烷骨架的精细调参;在肽构象、氢键网络与极性窗口优化中常用。

手性氨基酸平台|脯氨酸/衍生物

7531-52-4

P105976

L-脯氨酰胺

≥98%

脯氨酸衍生物(酰胺化):常用于作为手性砌块与“氢键供受体组合”调参对照;在有机催化与药物片段优化中可用于探索极性/构象变化。

手性氨基酸平台|脯氨酸/衍生物

98-79-3

L434627

L-焦谷氨酸

UltraBio™, 超纯级

环状内酰胺型氨基酸(焦谷氨酸)平台:用于肽/蛋白相关修饰与代谢/生化对照;亦可作含内酰胺手性砌块进入吡咯烷酮/吡咯烷类衍生物路线。

 

表4|合成试剂与砌块:琥珀酰亚胺平台(卤化/偶联活化)+ 吡咯烷/吡咯烷酮构件库

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

偶联/活化平台|琥珀酰亚胺体系

123-56-8

S104079

琥珀酰亚胺

≥99%

“琥珀酰亚胺平台”母体:用于合成 NHS/磺化 NHS 等活化试剂的结构母核与对照;在材料/药化中也可作为含酰亚胺片段的中间体与官能团转化节点。

卤化试剂|N-卤代琥珀酰亚胺

128-09-6

N431696

N-氯代琥珀酰亚胺

试剂级

选择性氯化试剂:常用于烯丙位/苄位氯化、氯化引入与后续官能团转化;亦可用于温和氯源/活化氯条件筛选。

卤化试剂|N-卤代琥珀酰亚胺

128-08-5

B105059

N-溴代丁二酰亚胺(NBS)

化学纯(CP), ≥98%(T)

经典溴化/溴代化试剂:常用于烯丙位/苄位溴化(自由基条件)与电亲溴化;适合做选择性溴代入口与路线对照。

卤化试剂|N-卤代琥珀酰亚胺

516-12-1

I107018

N-碘代丁二酰亚胺

≥97%

温和电亲碘化试剂:用于芳环/烯烃碘化、碘内酯化/碘胺化等条件探索;常作为引入 “I” 以便后续偶联的关键一步试剂。

生物偶联/酰化活化试剂|NHS

6066-82-6

H109330

N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS)

≥98%

经典羧酸活化/偶联辅助试剂:用于制备 NHS 酯以实现温和酰胺化;广用于蛋白/多肽标记、连接臂偶联与材料表面功能化。

生物偶联/酰化活化试剂|水溶性 NHS

106627-54-7

H109337

N-羟基硫代琥珀酰亚胺 钠盐

≥98%

水溶性 NHS 类活化体系:适合水相/缓冲液条件下的偶联与生物标记(提高水溶性与操作窗口);常用于表面修饰与生物偶联对照。

生物偶联/酰化活化试剂|碳酸酯活化

74124-79-1

D106171

N,N'-琥珀酰亚胺基碳酸酯(DSC)

≥98%

羟基/胺连接常用活化剂:将醇活化为 NHS-碳酸酯用于生成氨基甲酸酯(carbamate)键;广用于生物偶联、材料接枝与 PEG/连接臂构建。

基础胺/杂环原料|吡咯烷

123-75-1

P108562

吡咯烷

≥99%

常用二级胺原料:用于取代反应、成盐/季铵化、以及烯胺相关反应(如羰基活化的条件摸索);也是构建多类药物侧链与配体片段的基础环胺。

基础胺/杂环原料|吡咯烷(盐)

25150-61-2

P160143

吡咯烷盐酸盐

≥98%(T)

吡咯烷的稳定盐形式:便于称量与储存,常用于在位释出游离胺参与酰胺化/烷基化等反应;也可作为盐型/溶解度窗口对照。

基础胺/杂环原料|叔胺

120-94-5

M109523

1-甲基吡咯烷

≥98%

常用叔胺骨架:可作碱/亲核催化体系的结构对照,也常用于季铵化制备离子液体/相转移类盐与药物侧链构建。

烷基化中间体|2-氯乙基侧链引入

7250-67-1

C139223

N-(2-氯乙基)吡咯烷盐酸盐

≥98%

2-氯乙基化中间体:用于引入可进一步取代/季铵化的反应手柄,构建带吡咯烷侧链的药物/功能材料片段;常作为后续胺化、硫代/氧代取代等路线节点。

保护的环状胺|N-Boc-吡咯烷(保护体/衍生化入口)

86953-79-9

N119036

1-BOC-四氢吡咯

≥98%

Boc 保护的含氮五元环中间体:用于后续选择性官能团化与还原/加成等转化,快速进入多样化吡咯烷/含氮环衍生物库。

含氨基吡咯烷|保护体(Boc)

147081-49-0

B115464

(R)-(+)-N-叔丁氧羰基-3-氨基吡咯烷

≥97%

手性 Boc 保护氨基吡咯烷:便于选择性偶联与多步合成(先保护后官能化);常用于药物化学中快速搭建“手性环胺侧链”并保持路线可控性。

含氨基吡咯烷|胺盐/砌块

79286-79-6

A139276

3-氨基吡咯烷

≥98%(GC)

典型“环胺 + 胺基”侧链砌块:用于药物化学与片段库构建(提高三维度与碱性可调);适合做酰胺/脲/磺酰胺等快速衍生化。

含氨基吡咯烷|胺盐/砌块

116183-82-5

A121666

(R)-3-氨基吡咯烷

≥98%

手性 3-氨基吡咯烷:用于对映体纯化学空间构建与 SAR 对照;常见于需要“固定构象 + 可成盐”的含氮侧链设计。

含氨基吡咯烷|胺盐/砌块

103831-11-4

A128215

3-氨基吡咯烷二盐酸盐

≥98%

氨基吡咯烷的二盐酸盐形式:更利于水相/偶联体系操作与储存;常用于快速构建酰胺/脲/磺酰胺衍生物并做盐型窗口对照。

含羟基吡咯烷|手性/消旋醇

2799-21-5

P121669

(R)-3-吡咯烷醇

≥99%

手性含羟基吡咯烷砌块:常用于药物分子“3D 胺环 + 羟基”片段搭建(调极性/成盐窗口/构象);也常作为后续酯化/磺酸酯化/卤代的通用入口。

含羟基吡咯烷|手性/消旋醇

40499-83-0

S161346

DL-3-吡咯烷醇

≥97%

消旋 3-吡咯烷醇:用于路线摸索与结构对照(不引入手性变量),也可作为后续拆分/手性放大前的工艺起点;常用于官能团化入口(酯/卤/磺酸酯)。

功能化内酰胺砌块|吡咯烷酮盐

3760-52-9

P176320

3-吡咯烷酮盐酸盐

≥97%

3-位可衍生化的吡咯烷酮平台:用于构建取代吡咯烷酮(药物骨架高频片段)并进行还原/加成/烷基化等多路线扩展;盐酸盐便于储存与操作。

功能化内酰胺砌块|氨基吡咯烷酮盐

167465-93-2

A587603

4-氨基吡咯烷-2-酮盐酸盐

≥97%

“氨基 + 内酰胺”双功能砌块:适合快速构建脲/酰胺/磺酰胺等衍生物并保持刚性骨架;常用于药物化学侧链与片段库的多样化扩展。

 

注:以上为阿拉丁代表产品,更多产品规格请关注文末产品清单或可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。

 

更多相关文章,详见下方:

 

脯氨酸类有机催化剂

 

立体药物分子结构的设计革新:螺环骨架

 

稳定性同位素在药物开发和定制化医学中的应用: 揭示生物标记与动力学生化网络的奥秘

 

作为智能药物递送系统的刺激响应材料

目录: 技术文章
探索主题: 吡咯烷

Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《吡咯烷及其衍生体系:五元含氮环如何通过“电荷态—构象—官能团换挡”把性质与用途调得更可控(附表1–表4选型导航) 》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年2月10日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/pyrrolidine-and-its-derivative.html
这篇文章对您有帮助吗? Yes No 有 18 人觉得有帮助