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棕榈酰三肽-1与棕榈酰五肽-4的组合逻辑:皮肤递送、基质信号与胶原稳态调节

         棕榈酰三肽-1和棕榈酰五肽-4经常同时出现在紧致、淡纹和皮肤弹性类配方中。二者具有相似的分子设计:一端是具有亲脂性的棕榈酰链,另一端是由特定氨基酸组成的短肽序列。棕榈酰链主要改变短肽在配方和皮肤中的分配、稳定性及释放状态,GHK和KTTKS序列则决定细胞可能接收到的生物信息。

 

         棕榈酰三肽-1与棕榈酰五肽-4的组合设计基础,在于二者分别对应不同的基质相关肽序列,可从不同环节参与细胞外基质调节。GHK相关研究涉及成纤维细胞反应、表皮基底细胞状态及细胞—基质黏附;KTTKS相关研究则主要涉及Ⅰ型前胶原反馈、成纤维细胞胶原生成以及转化生长因子β相关调节。尽管二者的研究重点不同,但均涉及成纤维细胞反应和胶原稳态调节,因此具有联合应用的理论基础。

 

1 棕榈酰三肽-1与棕榈酰五肽-4分别是什么

 

1.1 两种原料都属于棕榈酰化短肽

 

原料名称

常用简称

肽序列

基本结构

主要研究方向

棕榈酰三肽-1

Pal-GHK

甘氨酸—组氨酸—赖氨酸,Gly-His-Lys

棕榈酰链+GHK三肽

细胞外基质更新、成纤维细胞反应、表皮基底细胞与基质黏附

棕榈酰五肽-4

Pal-KTTKS

赖氨酸—苏氨酸—苏氨酸—赖氨酸—丝氨酸,Lys-Thr-Thr-Lys-Ser

棕榈酰链+KTTKS五肽

前胶原相关反馈、成纤维细胞胶原生成及KTTKS相关的TGF-β调节

 

棕榈酰三肽-1、游离三肽GHK和铜三肽-1具有相同的GHK骨架,但化学形式不同:

 

化学形式

结构特征

GHK

未连接脂肪酸、未配位铜离子的游离三肽

GHK-Cu

GHK与Cu²⁺形成的配合物

Pal-GHK

GHK的氨基端连接棕榈酰链形成的脂肽

 

         GHK-Cu中的铜配位会影响其氧化还原、酶调节和组织修复过程;Pal-GHK则以提高脂质相容性和改善外用分配为主要设计目的。

 

1.2 两种肽不是胶原合成的直接原料

         皮肤胶原由成纤维细胞按照基因转录、蛋白翻译、羟化、三股螺旋组装、分泌和细胞外加工等步骤合成。外用GHK或KTTKS并不会直接作为短片段拼接到完整胶原纤维中。

 

这两种肽的主要功能是提供生物信号:

         ①GHK与胶原降解、组织修复和细胞外基质更新研究有关;

         ②KTTKS来源于Ⅰ型前胶原羧基端前肽相关序列,可模拟前胶原加工过程中出现的反馈信息;

         ③成纤维细胞接收到相关信号后,可能调整前胶原、胶原和其他细胞外基质成分的生成。

         棕榈酰三肽-1和棕榈酰五肽-4属于基质信号肽,并非直接补充胶原或作为胶原合成原料的营养性成分。

 

2 棕榈酰化如何改变短肽的皮肤分配

 

2.1 从亲水短肽转变为两亲性脂肽

         GHK和KTTKS含有多个肽键、氨基、羧基及可形成氢键的基团,整体具有较强亲水性。皮肤角质层的连续相主要由神经酰胺、胆固醇和游离脂肪酸等细胞间脂质构成,亲水短肽从水相配方进入这一脂质区域时会受到分配限制。

 

棕榈酰化是在短肽上连接含16个碳原子的棕榈酰链。连接后形成的分子同时具有:

         ① 亲脂性的长链烃基;

         ② 亲水或可带电的肽序列。

         这种两亲性结构能够提高短肽与角质层脂质的相容性,并改变其在水相、油相、乳化界面和皮肤组织之间的分配。棕榈酰链负责改善局部驻留条件,GHK或KTTKS肽头部则保留相应的序列信息。

 

2.2 棕榈酰化提高皮肤驻留,但不会消除角质层阻力

         KTTKS与Pal-KTTKS的离体皮肤实验为棕榈酰化的作用提供了直接比较。研究使用完整无毛小鼠皮肤进行Franz扩散池实验。24小时后,未修饰KTTKS未在角质层、表皮和真皮中检出;Pal-KTTKS则有14.6%的施加量保留在皮肤中,其中8.3%位于角质层,5.6%位于表皮,0.6%位于真皮。实验持续48小时,两种肽均未以可定量水平进入接收液。[1]

 

         该结果表明,棕榈酰化显著改善了KTTKS在皮肤中的驻留和层间分布,但Pal-KTTKS的大部分仍集中在角质层和表皮,进入真皮的比例较低。棕榈酰化改变的是皮肤分配概率,并不代表脂肽能够大量穿过完整皮肤。

 

         这一实验采用无毛小鼠皮肤和特定溶剂条件,不能直接等同于人体皮肤中的实际分布,但能够说明外用肽发挥作用需要依次经过以下过程:

配方中保持稳定 → 从载体或聚集体中释放 → 进入角质层脂质区域 → 在表皮或真皮形成局部驻留 → 以完整序列接触具有响应能力的细胞。

 

2.3 棕榈酰化还会改变稳定性与自组装

         皮肤中存在多种蛋白酶和肽酶,未修饰短肽容易被水解。无毛小鼠皮肤提取物和匀浆实验显示,KTTKS和Pal-KTTKS均可发生降解,但Pal-KTTKS的相对稳定性高于KTTKS。[1]

         脂肪链还会促进脂肽发生自组装。C16-KTTKS在水相和细胞培养基中可以形成带状纳米聚集体。人真皮成纤维细胞研究发现,其胶原生成效应随浓度变化,并在接近临界聚集浓度时明显增强,提示脂肽的聚集状态与细胞响应之间存在联系。[2]

 

棕榈酰化带来的变化因此不局限于“提高渗透”,还包括:

         ①改变脂肽在配方中的溶解与分散状态;

         ②可能改变肽链对蛋白酶和肽酶的可及性,从而影响其降解速度;

         ③影响游离单体与聚集体之间的平衡;

         ④改变肽序列在聚集体表面的排列密度;

         ⑤控制活性肽从乳化体系或脂质载体中的释放速度。

         不同聚集状态会影响游离脂肽比例、载体释放、扩散和局部驻留;聚集过强可能减少能够释放和扩散的游离脂肽。实际功效取决于稳定、聚集、释放和皮肤分配之间的平衡。

 

3 GHK与KTTKS分别传递什么基质信息

 

3.1 Pal-GHK的设计基础:GHK相关的细胞—基质调节与基质更新

         GHK三肽序列存在于人Ⅰ型胶原α2链中。早期研究提出,组织损伤或胶原降解过程中可能释放含GHK的短片段,使其参与局部修复信息传递。GHK与铜离子形成的GHK-Cu能够在成纤维细胞培养中促进胶原合成,而且该变化并非由细胞数量增加造成。[3]

 

游离GHK也显示出独立于铜配位的细胞调节作用。在正常人角质形成细胞和皮肤等效模型中,GHK处理后可观察到:

         ① 角质形成细胞增殖增加;

         ② 表皮基底细胞形态发生变化;

         ③ α6和β1整合素表达增强;

         ④ p63和增殖细胞核抗原阳性细胞增加。[4]

 

         α6和β1整合素参与表皮基底细胞与基底膜及周围细胞外基质的黏附。这些结果说明,GHK序列不仅与真皮成纤维细胞和胶原生成有关,也可能调节表皮基底细胞的黏附与增殖状态。

 

Pal-GHK在GHK基础上增加了棕榈酰链。其护肤作用由两个环节共同构成:

         棕榈酰链改善配方相容性和皮肤分配 + GHK序列调节基底角质形成细胞、成纤维细胞及细胞外基质更新。

         Pal-GHK的公开研究主要由GHK序列活性研究和Pal-GHK制剂递送研究共同构成。

 

3.2 Pal-KTTKS:模拟Ⅰ型前胶原相关反馈信息

         Ⅰ型胶原最初以Ⅰ型前胶原形式合成。前胶原分子含有氨基端和羧基端前肽,分泌到细胞外后,前肽被相应酶切除,胶原分子再进行原纤维和纤维组装。

         KTTKS是Ⅰ型前胶原羧基端前肽相关的五肽序列。对Ⅰ型前胶原片段进行筛选的研究发现,KTTKS能够提高成纤维细胞中Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原和纤连蛋白的生成,同时没有引起所有蛋白质合成的普遍增加。[5]

 

这一结果支持前胶原反馈模型:

         前胶原加工或基质更新产生相关肽段 → 成纤维细胞感知胶原结构正在发生更新 → 调整前胶原和其他基质成分的生成。

 

         Pal-KTTKS是在KTTKS基础上连接棕榈酰链形成的脂肽。人真皮成纤维细胞研究显示,C16-KTTKS能够以浓度相关方式提高细胞沉积的胶原量。在研究使用的浓度范围内,0.008% C16-KTTKS组产生的总胶原量高于基础培养基组和对照刺激组。[2]

         这说明真皮成纤维细胞具有响应Pal-KTTKS的能力。外用配方能否形成相应作用,还取决于Pal-KTTKS从载体中的释放量、肽链完整性以及进入真皮的实际浓度。离体皮肤实验检出了少量真皮驻留,为其接触真皮细胞提供了可能性,但大部分施加量仍停留在角质层和表皮。[1]

 

3.3 KTTKS如何与TGF-β和Smad蛋白发生联系

         转化生长因子β(transforming growth factor beta,TGF-β)是调节成纤维细胞、胶原合成和细胞外基质稳态的重要细胞因子。

 

在经典TGF-β信号通路中:

         TGF-β与Ⅱ型受体结合

         → Ⅱ型受体募集并激活Ⅰ型受体

         → Ⅰ型受体磷酸化Smad2和Smad3

         → Smad2/3与Smad4形成复合物

         → 复合物进入细胞核

         → 调节胶原及其他靶基因的转录。

 

         Smad蛋白同时受到抑制型Smad、蛋白降解系统及其他信号通路调控,因此TGF-β引起的细胞反应会随细胞类型、浓度和作用时间变化。[6]

 

一项大鼠跟腱细胞研究发现,KTTKS处理后出现以下变化:

         ①Ⅰ型胶原蛋白表达增加;

         ②α1(Ⅰ)前胶原信使核糖核酸(messenger RNA,mRNA)表达增加;

         ③TGF-β mRNA表达升高;

         ④培养液中TGF-β浓度随剂量增加;

         ⑤已有α1(Ⅰ)前胶原mRNA的降解速度减慢。[7]

 

这些结果说明,KTTKS对Ⅰ型胶原的调节至少包括两个层面:

 

调节层面

具体过程

对胶原生成的影响

TGF-β相关信号

TGF-β表达和释放增加

可进一步连接到TGF-β受体及Smad2/3相关转录调节

转录后调节

前胶原mRNA降解减慢

延长mRNA在细胞中的存在时间,增加后续蛋白翻译机会

 

         现有研究直接检测了KTTKS引起的TGF-β变化和前胶原mRNA稳定性,但未证明Pal-KTTKS与Smad蛋白直接结合。Smad2/3位于TGF-β受体下游,承担受体信号向细胞核传递的作用。

 

因此,Pal-KTTKS与Smad之间的联系可能表现为:

         KTTKS序列相关信号 → TGF-β表达或释放变化 → TGF-β受体下游Smad2/3可能参与 → 胶原相关基因表达发生调整。

         Pal-KTTKS的胶原调节也不局限于TGF-β/Smad通路。前胶原mRNA稳定性、脂肽自组装、肽序列呈现方式以及细胞自身状态均可能参与最终反应。

 

4 两种肽为什么具有组合基础

 

4.1 相同的脂化方式解决共同的递送问题

Pal-GHK与Pal-KTTKS都采用“棕榈酰链+信号肽序列”的结构。二者面对的共同问题包括:

         ①游离短肽亲水性较强;

         ②角质层脂质会限制短肽分配;

         ③肽链可能被皮肤中的蛋白酶降解;

         ④脂肽可能在配方中形成不同尺寸的聚集体;

         ⑤只有从载体中释放的完整肽才能形成有效细胞暴露。

         相似的脂化结构使两种肽可以采用相近的乳化、增溶和脂质载体设计,但两者仍可能具有不同的溶解度、聚集浓度和释放速率。配方需要分别考察,而不能仅根据共同的棕榈酰结构推断二者具有相同递送效率。

 

4.2 不同的序列信息扩大了基质调节范围

两种肽的差异主要来自肽头部:

 

比较项目

Pal-GHK

Pal-KTTKS

序列来源

Ⅰ型胶原α2链中的GHK三肽序列

Ⅰ型前胶原羧基端前肽相关KTTKS序列

主要细胞研究

角质形成细胞、成纤维细胞

成纤维细胞、跟腱细胞

主要调节方向

GHK相关的基底细胞黏附、细胞增殖及细胞外基质更新

前胶原反馈、胶原生成,以及KTTKS相关的TGF-β调节和前胶原mRNA稳定性

与胶原的关系

GHK及GHK-Cu研究支持胶原和基质调节潜力

KTTKS和Pal-KTTKS具有较直接的胶原生成研究

主要作用特点

覆盖表皮基底细胞—基质联系和真皮基质反应

重点指向成纤维细胞和前胶原生成

 

         从现有GHK、GHK-Cu、KTTKS和Pal-KTTKS相关研究看,Pal-GHK与Pal-KTTKS可能覆盖不同的基质调节环节,二者共同使用具有扩大基质调节范围的理论基础。

 

4.3 两种信号在成纤维细胞和胶原稳态层面交汇

         虽然GHK和KTTKS的序列来源及研究重点不同,但二者的下游结果均涉及成纤维细胞、胶原和细胞外基质更新。

 

这种交汇可能带来两种情况:

① 作用互补

         两种肽所对应的GHK和KTTKS相关研究分别涉及基底细胞黏附、成纤维细胞反应、前胶原生成和基质沉积,使组合设计能够覆盖较多相关环节。

② 作用重叠

         两种肽可能共同依赖成纤维细胞的合成能力或相近的基质调节过程。当细胞响应接近饱和,继续增加另一种肽未必产生等比例增量。

 

         因此,组合价值不仅取决于两种肽是否具有不同的序列,还取决于它们的有效剂量、作用时间、局部浓度和下游通路是否重叠。

 

5 机制互补是否等于协同增效

 

         现有公开原始研究分别支持GHK、GHK-Cu、KTTKS和Pal-KTTKS在特定细胞或组织模型中的作用,但针对Pal-GHK与Pal-KTTKS这一特定组合的完整联合对照研究仍然有限。因此,二者具有机制互补和扩大基质调节范围的组合,是否产生协同增效仍需由最终复合配方的实验结果确定。

 

6 最终护肤功效由哪些因素决定

 

6.1 商品原料添加量不等于纯肽浓度

         多肽原料通常以水、甘油、溶剂、增溶剂、防腐体系或复合肽溶液的形式供应。配方加入一定比例的商品原料,不代表最终产品中含有相同比例的纯肽。

 

实际有效剂量涉及多个连续环节:

         商品原料添加量

         → 商品原料中的纯肽含量

         → 最终配方中的理论肽浓度

         → 储存后保持完整的肽浓度

         → 从载体中释放的肽浓度

         → 进入有效皮肤区域的局部浓度。

         成分表只能说明产品中使用了相关原料,不能单独反映活性肽含量和实际皮肤暴露。

 

6.2 载体需要兼顾稳定、释放和皮肤分配

         脂肽与载体结合过弱,可能出现析出、聚集失控或降解;与油相、胶束或聚集体结合过强,则可能降低从配方中释放的比例。

 

         2025年的Pal-GHK制剂研究比较了醇质体(ethosomes)、聚氧乙烯—聚氧丙烯嵌段共聚物凝胶、卵磷脂有机凝胶及复合半固体体系。不同载体对Pal-GHK的溶解、铺展、封闭性和释放行为产生了不同影响,说明Pal-GHK的递送表现由完整制剂组成决定。[8]

 

影响棕榈酰肽递送的因素包括:

         ①配方pH和离子强度;

         ②油相和乳化剂组成;

         ③多元醇、醇类和表面活性剂;

         ④脂肽聚集体的尺寸和稳定性;

         ⑤肽链降解速度;

         ⑥产品在皮肤上的停留时间。

         配方设计的目标是使脂肽保持适当稳定性,同时能够从载体中释放并分配到相应皮肤区域。

 

6.3 最终产品需要独立功效验证

         Pal-KTTKS具有一定的人体配方研究。一项纳入93名女性的12周双盲、安慰剂对照、半脸随机研究,比较了基础保湿配方与含3 ppm Pal-KTTKS的相同配方。含Pal-KTTKS的一侧在图像分析和专家评价中表现出细纹和皱纹改善。[9]

 

该研究支持Pal-KTTKS在特定浓度和特定配方中的人体外观改善,但不能直接代表其他载体、其他浓度或与Pal-GHK组合后的效果。对于含两种肽的产品,较有价值的验证包括:

         ① 最终配方中两种纯肽的实际浓度;

         ② 储存期间的肽完整性;

         ③ 脂肽从配方中的释放和皮肤分布;

         ④ 与不含肽基础配方的对照试验;

         ⑤ 两种肽单独使用与联合使用的直接比较。

 

7 棕榈酰三肽-1与棕榈酰五肽-4皮肤递送、基质信号及胶原调节相关代表化学品分类与科研应用

 

表1 核心活性肽、序列组成与铜配位研究相关产品

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

核心棕榈酰三肽

147732-56-7

P292758

棕榈酰三肽-1

≥97%

用于棕榈酰三肽结构、皮肤分配、成纤维细胞反应及细胞外基质更新研究。

非脂化五肽对照

149128-48-3

P1020219

Pentapeptide-4

_

用于五肽前胶原反馈、棕榈酰化前后性质比较、成纤维细胞反应及胶原生成研究。

三肽序列盐型对照

72957-37-0

L292688

肝细胞生长因子乙酸盐

≥98%

用于甘氨酸—组氨酸—赖氨酸三肽序列、盐型、细胞黏附及基质更新研究。

棕榈酰化脂肪酸原料

57-10-3

P753896

软脂酸

硬脂酸≤0.5%

用于短肽氨基端脂肪酰化、棕榈酰肽合成及脂化前后理化性质比较。

三肽序列组成氨基酸

56-40-6

G432934

甘氨酸

UltraBio™, 分子生物学级, 超纯级, ≥99%(NT)

用于棕榈酰三肽-1序列组成、肽水解产物分析及氨基酸对照研究。

三肽序列组成氨基酸

71-00-1

L755708

L-组氨酸

UltraBio™, ≥99.5%(NT)

用于三肽序列组成、咪唑侧链作用、铜离子配位及肽结构分析。

三肽与五肽共有氨基酸

56-87-1

L598932

L-赖氨酸

Moligand™, ≥98%, Metal<500ppm

用于三肽和五肽序列组成、赖氨酸侧链反应及肽结构对照研究。

五肽序列组成氨基酸

72-19-5

T652220

L-苏氨酸

无动物源, 低内毒素, Moligand™, 用于细胞培养, ≥99%

用于五肽序列组成、羟基侧链作用及细胞培养体系中的氨基酸对照。

五肽序列组成氨基酸

56-45-1

S137887

L-丝氨酸

无动物源, USP, Moligand™, 欧洲药典(Ph.Eur), ≥98.5%

用于五肽羧基端序列组成、羟基侧链作用及肽水解产物分析。

三肽铜配位研究试剂

7758-99-8

C112411

硫酸铜,五水

用于细胞培养, ≥98%

用于三肽与铜离子配位、铜依赖性基质反应及棕榈酰三肽与铜三肽差异研究。

铜离子螯合对照

60-00-4

E112485

乙二胺四乙酸

无水级, 超纯级, ≥99.5%(T)

用于螯合游离金属离子、设置铜离子依赖性对照及控制培养体系中的金属干扰。

 

表2 多肽固相合成、肽键缩合与棕榈酰化相关产品

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

肽链裂解与侧链脱保护试剂

76-05-1

T103293

三氟乙酸(TFA)

用于蛋白测序, ≥99%

用于固相多肽合成中的肽链树脂裂解、酸敏感侧链保护基脱除及粗肽制备。

芴甲氧羰基脱保护试剂

110-89-4

P1506346

哌啶(易制毒)

生物技术级, ≥99.5%

用于固相多肽合成循环中的芴甲氧羰基脱保护及肽链逐步延伸。

碳二亚胺缩合试剂

693-13-0

N420184

N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)

≥98.5%

用于氨基酸缩合、肽键构建以及软脂酸与短肽氨基端的酰胺化连接。

高活性肽键缩合试剂

148893-10-1

H109327

O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)

≥99%

用于三肽、五肽及棕榈酰化衍生物合成中的肽键形成和缩合条件筛选。

甘氨酸固相合成砌块

29022-11-5

F103019

Fmoc-甘氨酸

≥98%

用于棕榈酰三肽-1中甘氨酸残基的固相组装及三肽序列构建。

组氨酸固相合成砌块

109425-51-6

F116780

N-Fmoc-N'-三苯甲基-L-组氨酸

≥98%

用于三肽序列中组氨酸残基的引入,并保护咪唑侧链以减少缩合副反应。

赖氨酸固相合成砌块

71989-26-9

F110978

Nα-芴甲氧羰基-Nε-叔丁氧羰基-L-赖氨酸

≥98%

用于三肽和五肽序列中赖氨酸残基的选择性保护、肽链延伸及侧链反应研究。

苏氨酸固相合成砌块

71989-35-0

F110979

Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸

≥98%

用于五肽序列中苏氨酸残基的固相组装,并保护侧链羟基以控制缩合选择性。

丝氨酸固相合成砌块

71989-33-8

F116797

FMOC-O-叔丁基-L-丝氨酸

≥98%

用于五肽羧基端丝氨酸残基的引入、侧链羟基保护及完整序列构建。

 

表3 信号通路、胶原基质与细胞外基质评价相关产品

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

转化生长因子βⅠ型受体抑制剂

301836-41-9

S1371574-GMP

SB-431542

Moligand™, ≥99%

用于验证转化生长因子βⅠ型受体是否参与五肽诱导的前胶原表达和基质调节。

转化生长因子β受体双重抑制剂

700874-71-1

L126135

LY2109761

Moligand™, ≥99%

用于抑制转化生长因子βⅠ型和Ⅱ型受体,分析受体信号对胶原生成反应的贡献。

Smad3抑制剂

521984-48-5

S276442

SIS 3 盐酸盐

≥98%

用于分析Smad3在TGF-β受体下游信号转导、胶原相关基因表达及细胞外基质调节中的参与程度。

胶原合成培养组分

50-81-7

L432793

L -抗坏血酸

无水级, Moligand™, ACS, ≥99%

用于成纤维细胞胶原培养、脯氨酸羟化支持及胶原生成阳性对照研究。

低内毒素胶原变性模型

9000-70-8

L434330

来自猪皮的低内毒素明胶

凝胶强度240-360(Bloom)<10 EU/g内毒素

用于天然胶原与变性胶原比较、细胞培养基质、凝胶构建及低内毒素材料评价。

细胞黏附基质蛋白

86088-83-7

rp155944

Recombinant Human Fibronectin Protein

无动物源, 无载体, ≥95%(HPLC)

用于整合素介导的细胞黏附、成纤维细胞铺展及多肽调节细胞—基质相互作用研究。

胶原降解与基质重塑酶

9001-12-1

C754916

胶原酶 来源于溶组织梭菌

无菌过滤, 用于细胞培养, lyophilized powder, 0.5-5.0 FALGPA units/mg solid

用于胶原降解、细胞外基质重塑、细胞释放及多肽干预基质损伤模型研究。

重组胶原基质材料

9007-34-5

rp335221

重组人源化III型胶原蛋白

无动物源, 无载体, 重组, ≥90%(SDS-PAGE), expressed in Nicotiana benthamiana

用于Ⅲ型胶原结构、重组胶原基质、细胞黏附及多肽调节胶原沉积研究。

糖胺聚糖基质材料

9067-32-7

S774025

透明质酸钠

欧洲药典(Ph.Eur)

用于细胞外基质水合、黏弹性、成纤维细胞培养及多肽与糖胺聚糖联合评价。

糖胺聚糖结构对照

9004-61-9

H131007

透明质酸

Moligand™, 来自鸡冠

用于透明质酸结构、分子状态、细胞外基质水合及皮肤保湿机制研究。

硫酸化糖胺聚糖对照

9007-28-7

C107703

硫酸软骨素钠盐(鲨鱼)

≥95%

用于硫酸化糖胺聚糖、胶原—多糖相互作用及结缔组织基质组成研究。

弹性基质材料

9007-58-3

E754127

猪源弹性蛋白

≥90%

用于弹性纤维结构、胶原与弹性蛋白协同基质及皮肤弹性相关评价。

胶原组成氨基酸对照

147-85-3

L774647

L-脯氨酸

PharmPure™, USP, JP, 欧洲药典(Ph.Eur)

用于胶原氨基酸组成、脯氨酸代谢、胶原合成培养及羟化反应研究。

胶原羟化标志物

51-35-4

H111005

L-羟基脯氨酸

Moligand™, ≥99%

用于胶原含量测定标准、脯氨酸羟化评价及胶原降解产物分析。

胶原染色与定量试剂

2610-10-8

D278961

直接红80

Dye content 25 %

用于胶原纤维染色、细胞或组织胶原沉积观察及总胶原半定量分析。

羟脯氨酸氧化试剂

7080-50-4

C104061

氯胺T 三水合物

AR, ≥98%(T)

用于羟脯氨酸比色测定中的氧化反应,评价胶原含量和基质沉积水平。

羟脯氨酸显色试剂

100-10-7

D278973

对二甲氨基苯甲醛

≥98%

用于羟脯氨酸比色检测中的显色反应及细胞、组织或支架材料胶原定量。

 

表4 脂质载体、模型膜与皮肤分配研究相关产品

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

脂质膜调节组分

57-88-5

C104036

胆固醇

用于细胞培养, ≥99%(GC)

用于脂质体膜流动性、膜稳定性、包载释放及棕榈酰肽脂质分配研究。

天然磷脂载体材料

8002-43-5

P1456010

磷脂 来自向日葵(非转基因)

天然, with ≥60% phosphatidylcholine

用于磷脂载体、脂质体和乳化体系构建,研究棕榈酰肽的包载、释放与皮肤驻留。

模型膜磷脂材料

63-89-8

D130424

1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱(DPPC)

Moligand™, ≥99%

用于组成明确的脂质体和模型膜构建,评价棕榈酰肽的膜结合、聚集及释放行为。

 

         注:以上为阿拉丁代表性科研及配方研究相关产品,更多产品规格、级别、COA信息可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。

 

参考文献

 

[1] Choi YL, Park EJ, Kim E, Na DH, Shin YH. Dermal Stability and In Vitro Skin Permeation of Collagen Pentapeptides (KTTKS and Palmitoyl-KTTKS). Biomolecules & Therapeutics, 2014, 22(4): 321–327. doi:10.4062/biomolther.2014.053.

 

[2] Jones RR, Castelletto V, Connon CJ, Hamley IW. Collagen Stimulating Effect of Peptide Amphiphile C16-KTTKS on Human Fibroblasts. Molecular Pharmaceutics, 2013, 10(3): 1063–1069. doi:10.1021/mp300549d.

 

[3] Maquart FX, Pickart L, Laurent M, Gillery P, Monboisse JC, Borel JP. Stimulation of Collagen Synthesis in Fibroblast Cultures by the Tripeptide-Copper Complex Glycyl-L-Histidyl-L-Lysine-Cu²⁺. FEBS Letters, 1988, 238(2): 343–346. doi:10.1016/0014-5793(88)80509-X.

 

[4] Choi HR, Kang YA, Ryoo SJ, Shin JW, Na JI, Huh CH, Park KC. Stem Cell Recovering Effect of Copper-Free GHK in Skin. Journal of Peptide Science, 2012, 18(11): 685–690. doi:10.1002/psc.2455.

 

[5] Katayama K, Armendariz-Borunda J, Raghow R, Kang AH, Seyer JM. A Pentapeptide from Type I Procollagen Promotes Extracellular Matrix Production. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(14): 9941–9944. doi:10.1016/S0021-9258(18)82153-6.

 

[6] Hata A, Chen YG. TGF-β Signaling from Receptors to Smads. Cold Spring Harbor Perspectives in Biology, 2016, 8(9): a022061. doi:10.1101/cshperspect.a022061.

 

[7] Tsai WC, Hsu CC, Chung CY, Lin MS, Li SL, Pang JHS. The Pentapeptide KTTKS Promoting the Expressions of Type I Collagen and Transforming Growth Factor-β of Tendon Cells. Journal of Orthopaedic Research, 2007, 25(12): 1629–1634. doi:10.1002/jor.20455.

 

[8] Dzyhovskyi V, Santamaria F, Marzola E, Montesi L, Donelli I, Manfredini S, Guerrini R, Esposito E. Production and Characterization of Semi-Solid Formulations for the Delivery of the Cosmetic Peptide Palmitoyl-GHK. Cosmetics, 2025, 12(2): 50. doi:10.3390/cosmetics12020050.

 

[9] Robinson LR, Fitzgerald NC, Doughty DG, Dawes NC, Berge CA, Bissett DL. Topical Palmitoyl Pentapeptide Provides Improvement in Photoaged Human Facial Skin. International Journal of Cosmetic Science, 2005, 27(3): 155–160. doi:10.1111/j.1467-2494.2005.00261.x.

 

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探索主题: 肽 棕榈酰链

Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《棕榈酰三肽-1与棕榈酰五肽-4的组合逻辑:皮肤递送、基质信号与胶原稳态调节》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年8月25日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/the-combination-logic-of-palmitoyl-tripeptide-1-and-palmitoyl-pentapeptide-4.html
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