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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
应用：
H-89二盐酸盐水合物抑制蛋白激酶A，用于Leydig细胞、 原代颅骨成骨细胞（pOB）、大鼠颗粒细胞系（LH-15细胞）[3] 和人脐静脉内皮细胞（HUVEC）。
Information
H 89 2HCl is a potentPKAinhibitor withKiof 48 nM in a cell-free assay, 10-fold selective for PKA than PKG,500-fold greater selectivity than PKC, MLCK, calmodulin kinase II and casein kinase I/II. H 89 2HCl inducesautophagy.
In vitro
H89 2HCl is a potent PKA (cAMP-dependent) protein kinase A inhibitor with Ki of 48 nM, exhibits 10-fold selectivity over PKG, exhibits >500-fold selectivity over PKC, MLCK, calmodulin kinase II and casein kinase I/II. Pretreatment of the cells with H-89 (30 μM) 1 h before the addition of forskolin markedly inhibits the forskolin-induced protein phosphorylation in a dose-dependent manner. H89 also inhibits several other kinases with IC50 of 80, 120, 135, 270, 2600 and 2800 nM for S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα and MAPKAP-K1b, respectively. H89 also has activity at some cellular receptors and ion channels, including Kv1.3 K+ channels,β1AR and β2AR.
In vivo
H89 causes distinct modifications of protein phosphorylation, with the most robust changes in phosphorylation are fructose-1,6-biphosphatase, heterogeneous nuclear ribonucleoprotein (hnRNP), NSFL1 cofactor p47, all which have potentially regulatory connections to cAMP/PKA. H-89 (0.5, 1, 5 mg/kg) significantly attenuates prominent behavioral signs of morphine withdrawal in morphine-dependent mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~30 μM
Incubation Time：1 h
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
H 89 2HCl
生化机理
H 89 2HCl 是一种强效的 PKA 抑制剂，在无细胞试验中的Ki值为 48 nM，对 PKA 的选择性是 PKG 的 10 倍，是 PKC、MLCK、钙调素激酶 II 和酪蛋白激酶 I/II 的 500 倍。H 89 2HCl 可诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCNC/C=C/C3=CC=C(C=C3)Br.Cl.Cl
PubChem CID
分子量
519.28
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 49 mg/mL (199.37 mM); DMSO: 24 mg/mL (97.65 mM); Ethanol: 10 mg/mL (40.68 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
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