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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 39 篇同行评审文献引用。
概述
胆汁酸之一。不是由胆甾醇在肝中直接生物合成的，而是由鹅脱氧胆酸在肠内通过细菌代谢产生的物质。在肠内生成的这种物质大部分与粪便一起排出，极少一部分被吸收，在肝中发生结合反应，以牛磺石胆酸（taurolithocholic acid）或甘氨石胆酸（glyclithocholic acid）形态出现于胆汁中。比其它胆汁酸毒性强，大量饲实验动物能引起肝胆道系统的种种障害。
Information
Lithocholic acid Lithocholic acid is a toxic secondary bile acid, causes intrahepatic cholestasis, has tumor-promoting activity, its toxic effect can be protected after it activates the vitamin D receptor , PXR and FXR .
In vitro
Lithocholic acid (LCA) is a hydrophobic secondary bile acid that is primarily formed in the intestine by the bacterial 7α-dehydroxylation of chenodeoxycholic acid. LCA causes intrahepatic cholestasis (cessation or impairment of bile flow). LCA activates PXR (pregnane X receptor), and the LCA-induced severe liver damage can be protected by the activation of PXR. LCA is a ligand for farnesoid X receptor (FXR) with EC50 of 3.8 μM. LCA directly binds VDR (vitamin D receptor) with Ki of 29μM, activates VDR (vitamin D receptor) 30 μM, with much more sensitivity than the other nuclear receptors (eg. PXR, FXR), and its toxic effect is thus protected. LCA has tumor-promoting activity, inhibits mammalian DNA Polymerase β with IC50 of 15 μM.
In vivo
Administration of LCA and its conjugates to rodents causes intrahepatic cholestasis,a pathogenic state characterized by decreased bile flow and the accumulation of bile constituents in the liver and blood. In DMH (dimethyldydrazine)-induced murine carcinogenesis model, LCA suppresses apoptosis almost completely in premalignant colon. LCA activates VDR, induces expression in vivo of CYP3A, a cytochrome P450 enzyme that detoxifies LCA in the liver and intestine.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~30 μM
Incubation Time：Incubation Time:
Powder Purity:≥100%
规格
英文别名
Cholan-24-oic acid, 3-hydroxy-, (3α,5β)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lithocholic acid
生化机理
石胆酸是一种有毒的次级胆汁酸，会导致肝内胆汁淤积，具有促肿瘤活性，其毒性作用在激活维生素 D 受体、PXR 和 FXR 后可得到保护。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
法尼类固醇 X 受体激动剂；GPBA 受体激动剂；孕烷 X 受体激动剂；维生素 D 受体激动剂
名称和识别符
EC号
207-099-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H](CCC(=O)O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC[C@H]4[C@@]3(CC[C@H](C4)O)C)C
分子量
376.57
Beilstein号
3217757
Reaxy-Rn
2818923
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2818923&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
VDR
Tclin
维生素 D3 受体(Vitamin D3 receptor)
(1 活性数据)
NR1H4
Tclin
胆汁酸受体(Bile acid receptor)
(1 活性数据)
NR1I2
Tchem
核受体亚家族 1 第 I 组成员 2(Nuclear receptor subfamily 1 group I member 2)
(1 活性数据)
GPBAR1
Tchem
G蛋白偶联胆汁酸受体1(G-protein coupled bile acid receptor 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
比旋光度
35.5°
熔点
183-188°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H303: 要是吞了可能有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
预防措施声明
P264: 处理后要彻底洗手。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P312: 打电话给毒物中心或医生。。。如果你觉得不舒服
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P332+P313: 如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P337+P313: 如仍觉眼刺激：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
WGK Germany
2
RTECS
FZ2275000
个人防护装备
Eyeshields,Gloves,type N95 (US),type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2402018 |
分析证书 | L408630 |
技术文档和文章
Late-Stage Fluorination Toolbox: “Minimally Invasive Upgrades” for Lead Candidates： Four “Fluorine Knobs” → Two major routes (electrophilic vs nucleophilic) → An ¹⁸F-PET tracer branch → Selection navigation & representative product list
目录： 技术文章
Experimental Research on Candidate Probiotics: From Strain Identification and Mechanistic Evaluation to Product Selection
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 434-13-9，分子式为 C24H40O3，分子量为 376.57 g/mol。
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